LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® je lijek na bazi fenofibrata (komičan)

TERAPIJSKA GRUPA: Ipolipemizanti - Fibrati

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN® je indiciran u liječenju dislipidemija koje karakterizira prekomjerno povećanje triglicerida, kada odgovarajuća prehrana i zdrav način života ne daju učinkovite rezultate.

LIPSIN® se također može koristiti za liječenje primarne hiperkolesterolemije kao nadomjesne terapije statinima.

Mehanizam djelovanja LIPSIN ® Fenofibrate

Fenofibrat uzet s LIPSIN ® apsorbira se na gastrointestinalnoj razini i hidrolizira u svom farmakološki aktivnom metabolitu, fenofibratnoj kiselini, koja doseže maksimalne koncentracije u plazmi približno 4 sata nakon uzimanja lijeka.

Terapeutska svojstva ovog spoja su u osnovi zbog modulirajućeg djelovanja u procesima sinteze / razgradnje masnih kiselina i lipoproteina, provedenih na razini jetre.

Točnije, fibrati su sposobni djelovati kao receptorski agonisti, aktivirajući PPAR alfa receptor u jetri, modulirajući ekspresiju različitih gena koji se metabolički prevodi u:

Povećana sinteza apolipoproteina ApoAI i Apo AII (proteinska frakcija HDL-a) s posljedičnim povećanjem HDL-kolesterolemije;
Povećana sinteza lipoprotein lipaze, s povećanim unosom i oksidacijom triglicerida sadržanih u VLDL i LDL;
Povećana sinteza transportnih proteina uključenih u oksidaciju masnih kiselina;
Inhibicija ekspresije ApoCIII, proteina s inhibicijskim djelovanjem na lipoprotein lipazu;
Inhibicija enzima HMG-CoA reduktaze.

Svi ovi mehanizmi su u osnovi lipidnog "normalizirajućeg" djelovanja fenofibrata, koji se ostvaruje u smanjenju razine triglicerida i LDL kolesterola u plazmi, te u povećanju HDL kolesterolemije.

Nakon oko 20 sati djelovanja, fenofibrična kiselina se uglavnom eliminira kroz urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST KOMBINIRANE FENOPHIBRATE / STATINSKE TERAPIJE

Sve više liječnika odlučuje se za liječenje hiperlipidemije u bolesnika s visokim kardiovaskularnim rizikom - kombiniranu terapiju fibrata i statina. Detaljno, terapijsko djelovanje kombinacije fenofibrata i pravastatina testirano je na 248 pacijenata.

Učinkovitost kombinirane terapije bila je znatno veća, uz smanjenje LDL kolesterola za 14% u usporedbi s 6% u monoterapiji, kod triglicerida za 22% u usporedbi s 2%, te povećanje HDL kolesterola za 6, 5% u odnosu na „1%; sve u svjetlu učestalosti nuspojava usporedivih između dviju skupina.

Ovi rezultati podupiru hipotezu o velikoj učinkovitosti kombinirane terapije, pod uvjetom da je formulacija terapijske doze ispravna.

2. FENOFIBRAT I KOMBINIRANA TERAPIJA U DIJABETSKOM PACIJENTU TIPA II

Ova važna studija propituje stvarnu preventivnu sposobnost protiv kardiovaskularnih nezgoda, koja se provodi terapijom fenofibratom. Točnije, istraživači - dok su promatrali značajno smanjenje razine triglicerida nakon dodavanja fenofibrata u dislipidemičku terapiju dijabetičara - nisu zabilježili značajno smanjenje kardiovaskularnih događaja.

Formulirana hipoteza predviđa glavnu ulogu HDL kolesterola u prevenciji kardiovaskularnih događaja, koji fenofibrat jedva uspijeva povećati.

3. FENOPHIRAT, NE PRAVA HIPOLIFFIZACIJA

Terapijska učinkovitost fenofibrata uočena u ovom istraživanju nije se ostvarila samo u smanjenju razine triglicerida u plazmi (-34%) i LDL kolesterola (-20%), te u povećanju od 10% HDL kolesterola, ali i u 15% smanjenju fibrinogena i 13% u mokraćnoj kiselini, čime se naglašava složena i važna metabolička uloga lijeka.

Način uporabe i doziranje

LIPSIN ® kapsule od 200 mg komedroniziranog fenofibrata: preporuča se davati jednu kapsulu dnevno, održavajući plan prehrane i odgovarajući način života.

Liječnik treba predvidjeti prilagodbu doze u slučaju smanjene funkcije bubrega, razmjerno zdravstvenom stanju ovog organa.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA LIPSIN ® Fenofibrata - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja LIPSIN ® Fenofibrate

Prije početka liječenja lijekom LIPSIN ® bilo bi prikladno provoditi hipolipidnu prehranu i zdrav način života najmanje četvrtinu. U slučaju da se ovaj terapijski pristup pokaže neadekvatnim, prikladno je pribjeći farmakološkoj terapiji.

Prije i tijekom primjene fenofibrata bilo bi korisno pratiti neke laboratorijske parametre, kao što su kreatinin (marker bubrežne funkcije) i transaminaze (marker funkcije jetre), vjerojatno suspendirajući terapiju nakon povećanja razine u plazmi, odnosno više od 50% i 3 puta veći od normalnog raspona.

Čak i nakon uzimanja fibrata, bilo bi prikladno istražiti moguću prisutnost miopatija i stanja koja predisponiraju razvoj bolesti skeletnih mišića, stalno nadzirati razine kreatinkinaze, kako bi se izbjegla pojava rabdomiolize i miopatija.

Također bi bilo prikladno koristiti LIPSIN ® s oprezom u slučaju peptičkog ulkusa i u slučaju smanjene tolerancije na laktozu, galaktosemije, laktaze i sindroma malapsorpcije glukoze / galaktoze.

Unos fenofibrata ne smije mijenjati normalnu sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Ne preporučuje se za uporabu tijekom trudnoće i dojenja, s obzirom na važnost lipida u ispravnom razvoju embrija, fetusa i neonatalnog razvoja, te na izostanak specifičnih studija u tom pogledu.

interakcije

Učinci fenofibrata na snižavanje lipida mogli bi biti naglašeni popratnim uzimanjem statina ili drugih lijekova za snižavanje lipida. Ova kombinacija također može dovesti do povećanja slučajeva rabdomiolize i bolesti jetre.

Fibrati mogu povećati učinak oralnih antikoagulanata, povećavajući epizode krvarenja; stoga bi bilo prikladno prilagoditi dozu.

Istodobna primjena ciklosporina umjesto toga je u rijetkim slučajevima bila povezana s promjenom funkcije bubrega, što je zahtijevalo pažljivo praćenje razine kreatinina.

Terapeutske koncentracije fenofibrične kiseline mogu imati umjereno inhibitorno djelovanje protiv jetrenih citokroma CYP2C19 i CYP2A6 enzima, mijenjajući farmakokinetička svojstva aktivnih sastojaka koje metaboliziraju.

Kontraindikacije LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® je kontraindiciran u slučajevima zatajenja jetre ili teškog oštećenja jetre, zatajenja bubrega, bolesti žučnog mjehura ili teške bolesti gušterače, u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti i tijekom trudnoće, dojenja i pedijatrijske bolesti.,

Nuspojave - Nuspojave

Najčešće opažene nuspojave nakon uzimanja fenofibrata uglavnom utječu na gastrointestinalni trakt, uz probavne promjene, bol u trbuhu, mučninu, proljev, povraćanje različitih stupnjeva i jetrene patnje s povećanim razinama transaminaza.

Rijetke, hepatitis, mijalgija, grčevi, rabdomioliza, leukocitopenija, bolesti dišnog sustava i pankreatitis su rjeđi - i posebno ograničeni na određene skupine pacijenata u riziku.