TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je lijek na bazi imipenem monohidrata s cilastatinom

TERAPIJSKA GRUPA: Opći antimikrobni lijekovi za sustavnu primjenu - Ostali beta-laktamski, karbapenski antibiotici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je indiciran u liječenju bakterijskih infekcija koje podnose mikroorganizmi osjetljivi na karbapeneme, odgovorni za respiratorne, ginekološke, koštano-zglobne, dermatološke, intraabdominalne i hematološke bolesti.

TIENAM ® se također uspješno koristi u profilaksi infekcija kirurške rane

Mehanizam djelovanja TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je antibiotik koji se posebno koristi u kliničkom području zbog velike baktericidne učinkovitosti protiv Gram pozitivnih i Gram negativnih mikroorganizama, općenito rezistentnih na uobičajenu terapiju penicilinom.

Terapijska djelotvornost TIENAM ® je zbog dva aktivna sastojka:

Imipenem, molekula izvedena od tienamicina, svrstana među karbapeneme, sposobna je izvesti vlastito baktericidno djelovanje kroz inhibiciju reakcije transpeptidacije i ozbiljno narušavanje strukturnih karakteristika bakterijske stijenke. Karakteriziran širokim spektrom djelovanja, imipenem ima prirodnu otpornost na hidrolitičko djelovanje bakterijskih beta-laktamaza, što rezultira umjesto dihidropeptidazama, enzima izraženih na razini proksimalnih bubrežnih tubula odgovornih za hidrolizu i inaktivaciju antibiotik.
Cilastatin, aktivni sastojak koji može blokirati hidrolitičku aktivnost dihidropeptidaza, omogućavajući imipinemu da dosegne nepromijenjeno bubrežno okruženje i provodi svoju vlastitu antibiotsku aktivnost i na genito-urinarnom aparatu.

Visoka osjetljivost dvaju aktivnih sastojaka u želučanom okruženju obvezuje pacijenta da mora uzeti parenteralno, intramuskularno i intravenozno, ali još uvijek može održavati izvrsnu biodostupnost oba proizvoda.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. PRISPRISNA PRISUTNOST IMIPINEMA

Rev Chilena Infectol. 2006 Dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 Nov 23.

Zanimljiva studija koja procjenjuje propisanu prikladnost imipenema u bolničkom okruženju, s obzirom na ogromne troškove ove antibiotske terapije. Rezultati pokazuju neadekvatnu uporabu ovog antibiotika, kao što je znatno povećanje troškova hospitalizacije pacijenata oboljelih od zaraznih bolesti.

2. MEROPENEM I IMIPENEM U LIJEČENJU INFEKCIJA KOŽE

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall; 6 (3): 269-82.

Zanimljiva komparativna studija koja procjenjuje djelotvornost meropenema i imipinema u liječenju hospitaliziranih bolesnika s čak i teškim kožnim infekcijama.

Ovo ispitivanje pokazuje sličnu terapijsku aktivnost meropenema i imipinema, od kojih oba karakteriziraju terapijsku učinkovitost veću od 80% i isti sigurnosni profil.

3. AGRANULOCITOZA INDUCIRANA IMIPENEMOM

Scand J Infect Dis. 2005. godine; 37 (8): 619-620.

Prikaz slučaja koji prikazuje pojavu jedne od najnepoželjnijih nuspojava povezanih s terapijom karbapenemom. Doista, u ovom bolesniku liječenje imipenem-cilastatinom dovelo je do pojave neutropenije i agranulocitoze s djelomičnim oštećenjem medularnih hematopoetskih svojstava.

Način uporabe i doziranje

TIENAM ®

Prašak i otapalo za otopinu za infuziju od 500 mg imipenema i 500 mg cilastatina.

TIENAM ® je lijek rezerviran isključivo za bolničku uporabu, stoga bi raspored doziranja trebao formulirati nadležni liječnik na temelju fizio-patoloških karakteristika pacijenta, ozbiljnosti njegove kliničke slike i terapijskih ciljeva koje treba postići.

Potrebno je prilagoditi dozu za starije pacijente ili one koji boluju od bolesti bubrega.

Upozorenja TIENAM ® Imipenem

Korištenje lijeka TIENAM ® treba nadzirati medicinsko osoblje bolnice i prethoditi izolaciji i karakterizaciji patogena.

Korištenje karbapenema treba zapravo biti ostvareno samo kada je mikroorganizam osjetljiv, kroz antibiogram, na dotični antibiotik.

Neadekvatna upotreba antibiotika mogla bi zapravo olakšati pojavu i širenje rezistentnih sojeva sposobnih za otpornost na antibiotsku terapiju, što dodatno pogoršava kliničku sliku pacijenta.

Osobito duge terapije antibioticima temeljene na imipenemu, mogle bi značajno promijeniti mikrofloru crijeva, kompromitirajući apsorpciju različitih aktivnih sastojaka kao što su oralni kontraceptivi, te olakšavajući kolonizaciju patogenih mikroorganizama kao što je Clostridium difficile, etiološki agens pseudo-membranskog kolitisa.

TIENAM ® sadrži natrij, stoga ga treba uzimati s posebnom pažnjom kod pacijenata koji su podvrgnuti režimima prehrane s niskim sadržajem natrija.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Bilo bi poželjno izbjegavati primjenu TIENAM® tijekom trudnoće i naknadnog razdoblja laktacije, s obzirom na potpuno odsustvo studija koje bi mogle karakterizirati profil sigurnosti imipinem fetalnog zdravlja.

interakcije

Pacijent koji prima TIENAM ® treba obratiti posebnu pozornost na istovremeno uzimanje:

Oralni antikoagulansi, s obzirom na povećani rizik od krvarenja;
Ganciclovir, za dokumentirane generalizirane napadaje u bolesnika koji primaju istodobnu terapiju;
Valproična kiselina, za smanjenje koncentracije u krvi istih, sposobna kompromitirati njegovu terapeutsku učinkovitost.

Kontraindikacije TIENAM ® Imipenem

Primjena lijeka TIENAM ® kontraindicirana je u bolesnika koji su preosjetljivi na beta laktamine, peniciline, cilastatin i srodne pomoćne tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Različita klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet pokazali su da liječenje karbapenemom može dovesti do pojave nuspojava, posebno u bolesnika koji su predisponirani ili nakon dugotrajnih terapija.

Lokalne reakcije kao što su eritem, bol i oticanje na mjestu injiciranja, a ne sistemske reakcije kao što su osip, svrbež, urtikarija, eritem, bronhospazam, laringospazam, hipotenzija i u težim slučajevima anafilaktički šok često su primijećeni u atopičnih bolesnika ili u prethodnoj povijesti. preosjetljivost na lijekove.

Uobičajenije je opisati mučninu, proljev, povraćanje i bol u trbuhu, hipertransaminazemiju, hiperbilirubinemiju, oliguriju, anuriju i abnormalnosti mokraće nakon uzimanja TIENAM®-a.