MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je lijek na bazi telmisartana.

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je indiciran za liječenje esencijalne hipertenzije u odraslih.

Liječenje MICARDIS®-om također se koristi u prevenciji kardiovaskularne opasnosti u bolesnika koji boluju od kardiovaskularnih, aterotrombotičnih i dijabetes melitus bolesti tipa II.

Mehanizam djelovanja MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, aktivni sastojak MICARDIS®-a, apsorbira se na razini gastro-enteralnog trakta s prilično brzim vremenskim rasporedom, jamčeći apsolutnu bioraspoloživost od 50% u usporedbi s dozom koja se uzima. Vezan za proteine plazme, uglavnom albumin i alfa-1 kiselinski glikoprotein, dopire do receptora angiotenzina II, AT1, eksprimiranog u različitim tkivima. Inhibiranjem veze receptor-supstrat, temisartan smanjuje događaje posredovane ovom interakcijom, sprječavajući vazokonstrikciju glatkog mišića, proizvodnju aldosterona i promjenu ravnoteže hidro-slane vode (sve biološke aktivnosti uključene u nastanak i održavanje arterijska hipertenzija).

Antihipertenzivno djelovanje, koje se obično pojavljuje 3 sata nakon uzimanja i nastavlja se tijekom terapije, nije popraćeno potencijalno opasnim refleksnim mehanizmima, kao što je povećanje brzine otkucaja srca. Ove karakteristike čine ovaj lijek valjanim zaštitnim i preventivnim sredstvom protiv vaskularnih nesreća.

Nakon produljenog djelovanja, zahvaljujući poluživotu - čak i više od 20 sati - telmisartan se djelomično metabolizira u jetri i eliminira uglavnom putem stolice.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. DUGOROČNI UTJECAJI TELMISARTANA

Učinci produljene primjene telmisartana procijenjeni su u bolesnika s hipertenzijom. Ova studija je pokazala da produljena primjena tijekom 12 mjeseci u dozama između 20 i 60 mg / dan može odrediti ne samo značajan pad krvnog tlaka (od 162/98 do 128/80), nego i značajan pad razine u krvi. trigliceridi. Tijekom tog razdoblja nisu uočene klinički relevantne nuspojave.

2. DJELOTVORNOST TELMISARTANA U HIPERTENZIJI.

Ova studija, provedena na pacijentima koji boluju od esencijalne hipertenzije, pokazuje kako je primjena 40 mg dnevno telmisartana tijekom 12 tjedana osigurala značajno smanjenje krvnog tlaka od oko 24 mmHg za sistolički krvni tlak i 14 za dijastolički krvni tlak. Ovo smanjenje je veće od onog koje je izazvano drugim antihipertenzivima, kao što je enalapril, održavajući istu učestalost nuspojava.

3. TELMISARTAN I BUDUĆE PERSPEKTIVE

Nekoliko je studija usmjereno na sustavne učinke telmisartana, uklanjajući ovaj aktivni sastojak iz primjene samo u kardiovaskularnim i hipertenzivnim poljima. Ova studija, na primjer, pokazuje kako telmisartan - čak i samo na eksperimentalnim modelima - može jamčiti značajno smanjenje visceralnog masnog tkiva i spriječiti adipogenezu, djelujući na vrlo važne stanične mehanizme.

Način uporabe i doziranje

MICARDIS ® tablete 40 mg Telmisartana: doza koja se najčešće koristi u liječenju povišenog krvnog tlaka je oko 40 mg / dan, iako se ponekad čini da je doza od 20 mg prilično učinkovita. U slučaju nepostojanja normalne doze, moguće je povećati dozu do maksimalne vrijednosti od 80 mg / dan, ili predvidjeti povezanost s drugim antihipertenzivnim lijekovima s neizbježnom prilagodbom doze.

Doza od 80 mg / dan, uz pomno praćenje krvnog tlaka, također se može koristiti u prevenciji kardiovaskularnih događaja.

Liječnik mora napraviti korekciju plana liječenja, nakon pažljive procjene pacijentove fiziopatološke situacije, u prisustvu patologija koje bi mogle promijeniti normalne farmakokinetičke karakteristike telmisartana.

Upozorenja MICARDIS ® Telmisartan

S obzirom na jetreni i bilijarni metabolizam telmisartana, MICARDIS® treba primijeniti s posebnom pažnjom kod bolesnika s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre, dok je kontraindiciran u slučajevima teške insuficijencije jetre ili teških bubrežnih poremećaja jer bi mogao neočekivano povećati njegov hipotenzivni učinak.

Hiperkalemija, hipovolemija i hipotenzivne krize mogu se pojaviti nakon istodobne primjene diuretika ili lijekova koji djeluju na renin-angiotenzinski sustav.

Istraživanja pokazuju da niska razina renina, tipična za crne muškarce, može dovesti do smanjenja učinkovitosti lijeka, čime se pretpostavlja varijabilnost etnički specifičnog lijeka.

Kao i drugi antihipertenzivni lijekovi, moguća incidencija hipotenzivnih epizoda, pospanost i vrtoglavica sugerira izbjegavanje uporabe MICARDIS®-a prije vožnje ili korištenja opasnih strojeva.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena MICARDIS®-a strogo je kontraindicirana tijekom trudnoće, s obzirom na studije provedene na životinjama koje pokazuju teratogene učinke antagonista angiotenzina II. Nadalje, promjena fetalne perfuzije krvi mogla bi ugroziti normalan razvoj fetusa. Stoga bi bilo poželjno da se odlučite za alternativnu antihipertenzivnu terapiju s većim profilom sigurnosti za primjenu u trudnoći.

Ne preporučujemo uporabu ovog lijeka čak i tijekom dojenja, s obzirom na nedostatak sigurnih podataka o sigurnosti MICARDIS®-a u sličnim okolnostima.

interakcije

MICARDIS ® može stupiti u interakciju s brojnim drugim spojevima, što rezultira promjenom farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava njegovog aktivnog sastojka.

Istodobna administracija:

diuretici koji štede kalij, dodaci kalija ili lijekovi koji utječu na taj element mogu povećati rizik od hiperkalemije, što ukazuje na stalno praćenje razine minerala u serumu;
nesteroidni protuupalni lijekovi i kortikosteroidi mogu smanjiti hipotenzivne učinke lijeka;
antihipertenzivi mogu dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka;
litija, može uzrokovati povećanje toksičnosti ovog elementa.

Kontraindikacije MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti i metabolita, u slučaju opstrukcije žučnog sustava i teške jetrene insuficijencije.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave povezane s primjenom MICARDIS-a, iako rijetke, uključuju različite sustave i općenito dovode do proljeva, mučnine, depresije i nesanice, vrtoglavice, bradikardije, dispneje, gubitka apetita i mialgije, astenije, hiperkalemije i povećane razine kreatinina.

Općenito se čini da ti učinci nisu povezani s dozom, a kamoli s obzirom na spol ili etničku pripadnost.