Acetilsalicilna kiselina

općenitost

Acetilsalicilna kiselina (ili ASA) je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji pripada salicilatnoj obitelji.

To je lijek s protuupalnom, analgetskom i antipiretičkom aktivnošću. Nadalje - kada se koristi u malim dozama - acetilsalicilna kiselina ima antiagregacijsko djelovanje.

Acetilsalicilna kiselina - Kemijska struktura

Acetilsalicilna kiselina je dostupna u farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu i parenteralnu primjenu.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu

Ascriptin®
Alkaeffer ®
Aspirin®
Aspirin C® (u suradnji s askorbinskom kiselinom).
Bol i upala aspirina ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C® (u suradnji s askorbinskom kiselinom).

indikacije

Za ono što koristi

Primjena acetilsalicilne kiseline usta indicirana je za simptomatsko liječenje:

glavobolja;
zubobolja;
neuralgiju;
Menstrualni bolovi;
Reumatski i mišićni bolovi;
Povišena stanja, sindrom gripe i hlađenje.

Kada se acetilsalicilna kiselina koristi parenteralno, koristi se u simptomatskom liječenju:

Upale mišićno-koštanog sustava;
Neoplastične bolesti;
Posttraumatska bol;
Postoperativna bol.

S druge strane, niska doza oralne acetilsalicilne kiseline je indicirana za:

Liječenje Kawasaki sindroma u djece;
Spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka kako bi se omogućilo:
Prevencija velikih atero-trombotskih događaja;
Sprječavanje reokluzije aorto-koronarnih premošćivanja;
Prevencija kardiovaskularnih događaja u bolesnika s aterosklerozom;
Prevencija kardiovaskularnih događaja u visokorizičnih bolesnika.

Upozorenja

Acetilsalicilnu kiselinu ne treba uzimati zajedno s drugim NSAID-ima kako bi se izbjegla pojava opasnih nuspojava.

Kod oralne primjene acetilsalicilne kiseline, lijek treba uzimati na pun želudac.

Istovremeni unos acetilsalicilne kiseline i alkohola uzrokuje povećani rizik od razvoja krvarenja u gastrointestinalnom traktu, stoga treba izbjegavati ovu povezanost.

Acetilsalicilna kiselina može utjecati na žensku plodnost.

Pacijenti koji su na acetilsalicilnoj kiselini i trebaju operaciju bilo koje veličine, trebali bi obavijestiti svog liječnika kako lijek može pomoći u krvarenju.

Acetilsalicilnu kiselinu treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, dok se ne smije primjenjivati u bolesnika s bubrežnom hipoperfuzijom, bolestima bubrega i / ili zatajenjem srca.

Acetilsalicilna kiselina može uzrokovati bronhospazmatske krize u bolesnika s astmom i predisponiranih pojedinaca. Iz tog razloga, bolesnici s astmom trebaju potražiti savjet liječnika prije uzimanja lijeka.

Čak i pacijenti koji pate od hiperurikemije ili gihta moraju potražiti savjet svog liječnika prije uzimanja acetilsalicilne kiseline.

Konačno, acetilsalicilna kiselina može izazvati neželjene učinke koji mogu utjecati na sposobnost upravljanja motornim vozilima i / ili strojevima, tako da treba biti pažljiv.

interakcije

Acetilsalicilna kiselina smanjuje brzinu eliminacije metotreksata (antitumornog), čime se povećava njegova toksičnost, posebno za krv. Stoga se ova povezanost mora izbjegavati.

Treba izbjegavati istovremeni unos acetilsalicilne kiseline i oralnih antikoagulanata, jer postoji povećan rizik od krvarenja.

Također, prije početka liječenja acetilsalicilnom kiselinom, morate obavijestiti svog liječnika ako već uzimate neke od sljedećih lijekova:

Drugi NSAID ;
Antiplateletna sredstva ;
Ibuprofen (NSAID), budući da ovaj lijek može smanjiti kardioprotektivne učinke acetilsalicilne kiseline;
Ciklosporin, takrolimus i drugi imunosupresivni lijekovi;
Probenecid i drugi lijekovi koji se koriste u liječenju gihta;
SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina);
Digoksin ;
Anti-dijabetičari (kao što su, na primjer, sulfoniluree), budući da acetilsalicilna kiselina može povećati hipoglikemijski učinak ovih lijekova;
Diuretici ;
Kortikosteroidi ;
Antihipertenzivni lijekovi;
Fenitoin, antiepileptik.

U svakom slučaju, dobro je obavijestiti svog liječnika ako uzimate bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Acetilsalicilna kiselina može izazvati nekoliko nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

Vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o osjetljivosti svakog pojedinca na lijek.

Glavni neželjeni učinci koji se mogu pojaviti tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom navedeni su u nastavku.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Terapija acetilsalicilnom kiselinom može uzrokovati:

Produljenje vremena krvarenja;
Anemija nakon krvarenja iz probavnog sustava;
Platelopenija, tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje acetilsalicilnom kiselinom može uzrokovati:

Gastrointestinalna bol;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja;
Poremećaji želuca;
Mučnina i povraćanje;
hematemeza;
proljev;
melena;
Ezofagitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija acetilsalicilnom kiselinom može uzrokovati:

Erupcije kože;
svrbež;
urtikarija;
Eritem.

Poremećaji živčanog sustava

Tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom mogu se pojaviti vrtoglavica, glavobolja i vrtoglavica.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije acetilsalicilnom kiselinom su:

Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
angioedem;
zujanje u ušima;
Reyeov sindrom;
Astmatični sindrom;
rinitis;
Nazalna kongestija;
konjunktivitis;
Kardiorespiratorni distres;
Povećane razine jetrenih transaminaza u krvi;
Promjene u bubrežnoj funkciji;
Perioperativno krvarenje;
Porporom;
Lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja (kada se lijek daje parenteralno).

predozirati

U slučaju umjerene intoksikacije s acetilsalicilnom kiselinom, mogu se pojaviti:

Mučnina i povraćanje;
vrtoglavica;
vrtoglavica;
zujanje u ušima;
Smanjenje sluha;
glavobolja;
tahipneja;
Respiratorna alkaloza;
hiperventilacija;
Konfuzijsko stanje.

Općenito, ovi se simptomi mogu kontrolirati smanjenjem doziranja date acetilsalicilne kiseline.

U slučaju teškog trovanja, međutim, mogu se pojaviti:

Metabolička acidoza;
groznica;
hiperventilacija;
Respiratorna insuficijencija;
Teška hipoglikemija;
Kardiovaskularni kolaps;
Koma.

Teška intoksikacija može imati i fatalne ishode.

Iz tog razloga, ako sumnjate da ste uzimali prekomjerne doze acetilsalicilne kiseline, morate odmah kontaktirati svog liječnika i otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Acetilsalicilna kiselina ima svoje protuupalno, antipiretičko, analgetsko i anti-trombocitno agregacijsko djelovanje inhibicijom dvije posebne izoforme enzima ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2.

Ti enzimi imaju zadatak pretvoriti arahidonsku kiselinu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze. COX-1 je također prisutan u trombocitima, unutar kojih potiče proizvodnju tromboksana A2, tvari odgovorne za agregaciju trombocita, stoga je također odgovoran za stvaranje tromba.

COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane i potiču sintezu prostaglandina odgovornih za upalu i bol (PGG2 i PGH2) i prostaglandine (PGE) koji izazivaju groznicu.

Kroz inhibiciju COX-2, dakle, acetilsalicilna kiselina ometa proizvodnju gore spomenutih prostaglandina provođenjem analgetskog, protuupalnog i antipiretičkog djelovanja.

S inhibicijom COX-1 prisutnom u trombocitima, s druge strane, acetilsalicilna kiselina sprječava stvaranje tromboksana A2, čime se provodi antiagregacijsko djelovanje.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je spomenuto, acetilsalicilna kiselina je dostupna za oralnu primjenu (u obliku tableta, mekih kapsula i praška za oralnu otopinu) i za parenteralnu primjenu (u obliku praška i otapala za otopinu za injekciju).

Tijekom liječenja lijekom potrebno je slijediti upute liječnika, kako u količini acetilsalicilne kiseline koja se uzima, tako iu smislu trajanja samog liječenja.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama acetilsalicilne kiseline koje se obično koriste u terapiji.

Stariji bolesnici mogu trebati smanjenje doze lijeka koji se obično koriste.

Oralna administracija

Salicilna kiselina koja se primjenjuje oralno može se koristiti za liječenje bolnih stanja različite prirode, za liječenje Kawasaki sindroma u djece i za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka.

Za liječenje bolnih stanja različite prirode, doza acetilsalicilne kiseline koja se obično koristi može biti u rasponu od 325 mg do 1000 mg, koja se uzima 2-3 puta dnevno.

Za prevenciju krvnih ugrušaka, uobičajena doza acetilsalicilne kiseline je 75-100 mg dnevno.

Za liječenje Kawasakijevog sindroma u djece, međutim, doza acetilsalicilne kiseline koja se obično daje je 80-100 mg / kg tjelesne težine tijekom prvih 14 dana terapije. Nakon toga, doza se smanjuje na 3-5 mg / kg tjelesne težine još 6-8 tjedana. U svakom slučaju, neophodno je slijediti upute liječnika.

Parenteralna primjena

U ovom slučaju, doza acetilsalicilne kiseline koja se obično koristi je 500-1000 mg koja se daje svakih 6, 8 ili 12 sati intravenozno ili intramuskularno. Količina lijeka koju treba uzeti i učestalost primjene ovise o ozbiljnosti boli koju su pokazali pacijenti.

Trudnoća i dojenje

Tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, acetilsalicilna kiselina može se koristiti samo ako liječnik smatra da je to neophodno.

U trećem tromjesečju trudnoće, međutim, uporaba acetilsalicilne kiseline je kontraindicirana, zbog štete koju lijek može uzrokovati fetusu i majci.

Nadalje, budući da se acetilsalicilna kiselina izlučuje u majčinom mlijeku, njezina primjena je također kontraindicirana kod majki koje doje.

kontraindikacije

Primjena acetilsalicilne kiseline kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na proširenu acetilsalicilnu kiselinu, na analgetsko-antipiretik i / ili na druge NSAIL;
U bolesnika koji su imali astmu nakon uzimanja drugih salicilata ili drugih NSAIL;
U bolesnika s gastrointestinalnim ulkusom;
U bolesnika s teškom srčanom, jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom;
U bolesnika s predispozicijom za razvoj krvarenja;
U bolesnika s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
U bolesnika koji već primaju metotreksat ili oralne antikoagulanse;
U bolesnika s mastocitozom;
Kod djece i adolescenata mlađih od 16 godina (osim kada se lijek koristi u malim dozama za liječenje Kawasaki sindroma u djece);
U zadnjem tromjesečju trudnoće;
Tijekom dojenja.