općenitost
Venlafaksin je aktivni sastojak koji se koristi u liječenju depresivnih poremećaja i stanja anksioznosti .
Ova molekula, prema tome, može pokazati i antidepresivno i anksiolitičko djelovanje, uglavnom kao funkciju doziranja koje se daje pacijentu.
Detaljnije, venlafaksin je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i noradrenalina . Inhibicijsko djelovanje provodi se inhibicijom aktivnosti transportera koji su dodijeljeni ponovnom unosu gore spomenutih neurotransmitera (SerT i NET).
Venlafaksin je na američko tržište uveo 1993. godine farmaceutska tvrtka Wyeth (koju je kasnije kupio Pfizer) pod trgovačkim nazivom "Efexor". U Italiji, datum prvog odobrenja za stavljanje u promet ovog lijeka na temelju venlafaksina datira, umjesto u 1998.
Primjeri specijalnosti Lijekovi koji sadrže venlafaksin
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapijske indikacije
Kada je naznačena uporaba Venlafaxina?
Primjena venlafaksina je indicirana:
- U liječenju velikih epizoda depresije;
- U prevenciji recidiva velikih epizoda depresije;
- U liječenju anksioznih poremećaja, kao što su:
- Generalizirani anksiozni poremećaj;
- Socijalni anksiozni poremećaj;
- Poremećaji panike (napadi panike), sa ili bez agorafobije.
Upozorenja
Upozorenja i mjere opreza za uporabu venlafaksina
Prije uzimanja lijekova za venlafaksin morate obavijestiti svog liječnika ako ste u jednom ili više sljedećih stanja:
- Liječite se lijekovima koji mogu povećati serotoninergički prijenos i / ili koji mogu promijeniti srčani ritam (kako bi saznali koji su, pogledajte sljedeće poglavlje "Farmakološke interakcije");
- Oboljeli ste od srčanih bolesti (uključujući promjene srčanog ritma), hipertenzije ili drugih poremećaja vaskularnog sustava ;
- Jedan pati ili je patio u prošlosti od hiponatremije ;
- Postoji tendencija razvoja krvarenja i / ili ste na lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (kao što su, na primjer, antikoagulanti);
- Jedan pati ili ima povijest napadaja ;
- Jedan pati od očne bolesti kao što je glaukom;
- Postoji povijest agresivnog ponašanja ;
- Postoji obiteljska povijest manije ili bipolarnog poremećaja .
Jeste li znali da ...
Unos venlafaksina može uzrokovati promjene u razinama glukoze u krvi, stoga će kod dijabetičara biti potrebno prilagoditi dozu antidijabetičke terapije kojoj su izloženi.
Samoubilačke misli
Bolesnici s psihijatrijskim poremećajima, kao što su anksioznost i osobito depresija, izloženi su povećanom riziku od samoubilačkih misli i / ili ponašanja i povećanog rizika od samoozljeđivanja . Budući da učinak venlafaksina nije neposredan, ali traje nekoliko tjedana da se uspostavi, može biti korisno pratiti bolesnike dok se ne poboljša anksioznost ili depresija. Isti pacijenti mogu potražiti pomoć u razgovoru sa svojim liječnikom ili članovima obitelji.
Primjena kod djece i adolescenata.
Venlafaksin se ne smije davati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina. Međutim, konačna odluka je uvijek na liječniku, nakon pažljive procjene pacijenta.
Imajte na umu
Venlafaksin može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima . Stoga se ove aktivnosti ne bi trebale provoditi tijekom terapije ovim aktivnim sastojkom.
Farmakološke interakcije
Interakcije između venlafaksina i drugih lijekova
Zbog opasnih i ponekad fatalnih interakcija lijekova koje se mogu pojaviti, venlafaksin se ne smije uzimati u kombinaciji s lijekovima koji mogu povećati serotonergički prijenos, kao što su:
- Lijekovi koji inhibiraju monoaminooksidazu (MAOI);
- Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI);
- Triptani, lijekovi koji se koriste za liječenje migrene;
- Triciklički antidepresivi (TCA);
- Antipsihotici ;
- Tramadol i drugi opioidni analgetici ;
- Lijekovi na bazi triptofana ;
- Lijekovi na bazi dekstrometorfana;
- Lijekovi na bazi metadona ;
- Proizvodi na bazi metilenskog plavog
- Pripravci na bazi gospine trave (ili gospine trave), biljka s antidepresivnim svojstvima.
Također, prije uzimanja venlafaksina morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate lijekove koji mogu promijeniti vaš srčani ritam, koji su antiaritmici, neke vrste antihistamina, neke vrste antibiotika (kao što su makrolidi i kinoloni) i neke vrste antipsihotika,
Konačno, podsjećamo da unos azolskih antifungala, antivirusnih lijekova i metoprolola može utjecati na aktivnost venlafaksina.
Ako uzimate jedan ili više gore navedenih lijekova, obavijestite svog liječnika prije početka liječenja venlafaksinom.
Međutim, liječnik mora biti obaviješten i ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - lijekove ili tvari bilo koje druge vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP), OTC lijekove ili biljni i biljni proizvodi i homeopatski proizvodi.
Nuspojave
Nuspojave uzrokovane unosom Venlafaxina
Venlafaksin može izazvati nuspojave kao i svaki drugi lijek. Međutim, ti se učinci ne javljaju jednako u svim pojedincima. Zapravo, svi pacijenti ne doživljavaju nuspojave ili ih manifestiraju na isti način, jer svaka osoba različito reagira na primjenu lijeka.
Međutim, glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije venlafaksinom navedene su u nastavku (za detaljnije informacije preporučujemo da pročitate upute za uporabu lijeka koje je liječnik propisao).
Psihijatrijski poremećaji
Nuspojave koje venlafaksin može uzrokovati psihički su mnogostruke i sastoje se od:
- zbunjenost;
- depersonalizacija;
- nervoza;
- Nesanica;
- Smanjenje libida i anorgazmija;
- Halucinacije i derealizacija;
- Manija.
Nadalje, u nekim slučajevima mogu se pojaviti i suptilne i agresivne ideje.
Poremećaji živčanog sustava
Terapija venlafaksinom može također dovesti do pojave poremećaja koji pogađaju živčani sustav, kao što su:
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- pospanost;
- drhtanje;
- hipertonija;
- parestezija;
- mioklonus;
- Psihomotorski nemir;
- Poremećaji ravnoteže;
- disgeuzija;
- sinkopa;
- Konvulzije.
Kardiovaskularni poremećaji
Liječenje venlafaksinom može izazvati palpitacije, tahikardiju, vazodilataciju, hipotenziju i ortostatsku hipotenziju.
Poremećaji oka
Terapija venlafaksinom može uzrokovati razne probleme i na razini oka, što dovodi do nuspojava kao što su zamućen vid, smetnje smještaja i midriaza. U rijetkim slučajevima, aktivni sastojak može također pogodovati nastanku glaukoma zatvorenog kuta.
Gastrointestinalni poremećaji
Tijekom liječenja venlafaksinom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave probavnog sustava:
- Suha usta (ova nuspojava povećava rizik od pojave zubnog karijesa, zbog toga se preporučuje održavanje točne oralne higijene);
- Mučnina i / ili povraćanje;
- Proljev ili konstipacija;
- Krvarenje iz probavnog sustava.
Poremećaji mokraćnog sustava
Terapija venlafaksinom može uzrokovati disuriju i inkontinenciju ili zadržavanje urina.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti kod venlafaksina su:
- Čak i teške alergijske reakcije kod osjetljivih osoba, angioedem i Stevens-Johnsonov sindrom;
- Reakcije fotosenzitivnosti;
- hiponatremija;
- alopecija;
- Smanjenje apetita;
- Tinitus i vrtoglavica;
- Hiperhidroza i noćno znojenje;
- Promjene u funkciji jetre;
- Menoragija ili metroagija;
- Prerana ejakulacija ili erektilna disfunkcija;
- Umor i umor;
- Povećanje tjelesne težine i kolesterolemije.
Serotoninski sindrom
Kao i mnogi inhibitori ponovne pohrane serotonina, venlafaksin može potencijalno dovesti do serotoninskog sindroma ili serotoninskog trovanja . Rizik razvoja ovog sindroma - kojeg karakterizira prekomjerna serotoninska aktivnost na središnjoj razini - povećava se ako se aktivni sastojak daje u kombinaciji s drugim lijekovima koji mogu pojačati signal serotonina.
Serotoninski sindrom može se pojaviti u blagom, umjerenom ili teškom obliku, a simptomi koji ga karakteriziraju obično se pojavljuju vrlo brzo.
Što se tiče blagog oblika, pacijent može manifestirati:
- tahikardija;
- Groznica;
- Povećano znojenje;
- glavobolja;
- midrijaza;
- drhtanje;
- mišićni grčevi;
- grčevi;
- Točni refleksi.
U slučaju umjerene intoksikacije, međutim, mogu se pojaviti:
- Naglašavanje zvukova crijeva (borborigmas);
- proljev;
- Arterijska hipertenzija;
- Groznica.
Konačno, kada se sindrom manifestira u teškom obliku, dolazi do značajnog povećanja srčanog ritma i krvnog tlaka. Pacijent također može ući u stanje šoka s temperaturama tijela koje prelaze 40 ° C. Osim toga, može doći do rabdomiolize (pucanje stanica skeletnih mišića i njihovo oslobađanje u krvotok), konvulzije i zatajenje bubrega.
Simptomi apstinencije
Prekid terapije venlafaksinom, osobito ako je nagli, može dovesti do simptoma ustezanja koji se sastoje od:
- vrtoglavica;
- parestezija;
- Poremećaji spavanja;
- astenija;
- anksioznost;
- miješanje;
- Mučnina i / ili povraćanje;
- drhtanje;
- Glavobolja.
Općenito, ovi se simptomi javljaju u blagom obliku i samo-ograničavaju, ali kod nekih bolesnika mogu se pojaviti i ozbiljno.
predozirati
U slučaju predoziranja venlafaksinom moguće je osjetiti povraćanje, tahikardiju ili bradikardiju, hipotenziju, konvulzije i promijenjeno stanje svijesti. U najtežim slučajevima može doći i do smrti.
Stoga, u slučaju gutanja prekomjernih doza venlafaksina, potrebno je odmah kontaktirati medicinsku pomoć, ili otići u najbližu hitnu pomoć i dovesti lijek s vama.
Mehanizam djelovanja
Kako djeluje Venlafaxine?
Venlafaksin je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i noradrenalina (NSRI), dva neurotransmitera čiji se nedostatak smatra odgovornim za nastanak psihijatrijskih poremećaja kao što je depresija (monoaminergična hipoteza). Početak anksioznih poremećaja, s druge strane, čini se da je prije svega povezan s deficitom serotonina, a ne s noradrenalinom.
Međutim, i venlafaksin i glavni proizvod njegovog metabolizma - O-desmethylvenlafaxine (ODV) - sposobni su za interakciju s transporterima koji se odnose na ponovni unos serotonina i noradrenalina - SerT i NET - koji ometaju njegovu aktivnost., Zahvaljujući tom mehanizmu djelovanja, prije spomenuti neurotransmiteri ostaju u sinaptičkom zidu duže vrijeme s posljedičnim povećanjem serotoninergičkih i noradrenergičkih prijenosa i poboljšanjem simptoma psihijatrijskih poremećaja za koje je indicirano korištenje lijeka.
Imajte na umu
Venlafaksin ne inhibira prijenosnike serotonina i noradrenalina u jednakoj mjeri, ali ima veći afinitet za SerT (prijenosnik serotonina).
Nije iznenađujuće, u relativno niskim dozama - do 150 mg dnevno - dotični aktivni sastojak djeluje uglavnom kao selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina, dok kod viših doza također može inhibirati povrat noradrenalina.
Način uporabe i doziranje
Kako uzimati Venlafaxin
Venlafaksin je dostupan u farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu primjenu, kao što su tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, kapsule, tvrde kapsule s kontroliranim otpuštanjem i oralna otopina.
Tablete i kapsule treba progutati cijelu uz pomoć vode; dok se oralna otopina prethodno mora razrijediti u vodi. Lijek treba uzimati u isto vrijeme svaki dan, po mogućnosti ujutro ili navečer.
Imajte na umu
Venlafaksin treba uzimati na pun želudac . Nadalje, treba imati na umu da tijekom terapije ovim aktivnim sastojkom treba izbjegavati konzumaciju alkohola .
Doza venlafaksina koju treba primijeniti svakom pacijentu mora odrediti liječnik isključivo na individualnoj osnovi. Međutim, uobičajena početna doza je 37, 5-75 mg aktivnog sastojka dnevno. Nakon toga, liječnik će postupno povećavati količinu lijeka koji se daje sve dok se ne postigne optimalna doza koja omogućuje pacijentu da kontrolira simptomatologiju.
Obično je maksimalno dostižno doziranje za liječenje depresivnih poremećaja 375 mg venlafaksina dnevno; dok je za liječenje anksioznih poremećaja maksimalna dnevna doza 225 mg.
U svakom slučaju liječenje se ne smije prekinuti bez izričitog liječničkog upozorenja.
Trudnoća i dojenje
Može li se Venlafaxine uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?
Upotreba venlafaksina tijekom trudnoće povećava rizik od nastanka trajne plućne hipertenzije u novorođenčeta, teškog stanja koje se javlja u roku od 24 sata nakon rođenja djeteta. Stoga, prije uzimanja lijekova koji sadrže venlafaksin, morate obavijestiti svog liječnika o svojoj trudnoći. Ovaj zdravstveni podatak će utvrditi - nakon pažljive procjene odnosa između mogućih rizika za fetus / novorođenče i očekivanih koristi za majku - može li trudnica uzeti venlafaksin ili ne.
Što se tiče dojilja, venlafaksin se izlučuje u majčino mlijeko . Stoga, prije uzimanja ovog aktivnog sastojka morate obavijestiti svog liječnika ako dojite. I u ovom slučaju, posljednji će odlučiti može li majka nastaviti dojenje ili mora prestati dojiti da bi uzela venlafaksin.
kontraindikacije
Kada se Venlafaxin ne smije koristiti
Primjena lijekova na temelju venlafaksina kontraindicirana je:
- U slučaju poznate preosjetljivosti na venlafaksin i / ili na jednu ili više pomoćnih tvari sadržanih u lijeku koji se uzima;
- U bolesnika na terapiji - ili koji su uzimali manje od 14 dana - inhibitori monoaminooksidaze (koji se koriste u liječenju depresivnih poremećaja i Parkinsonove bolesti) ili drugih lijekova koji mogu povećati prijenos serotonina .
