Zajedno sa sibutraminom *, orlistat je jedan od najčešće korištenih lijekova u liječenju pretilosti. Budući da je ova patologija, s obzirom na impresivnu količinu rizičnih čimbenika povezanih s njom, daleko od toga da bude jednostavan estetski problem, uporaba lijekova kao što je orlistat (također poznat kao tetra-hidro-lipostatin) predstavlja važan uspjeh farmaceutskih istraživanja.
Trgovački nazivi: Xenical ® - Alli ® orlistat
Lijekovi na bazi orlistata:
- ALLI ® - orlistat
- XENICAL ® - orlistat
Mehanizam djelovanja
Napustivši put opasnih amfetamina i njihovih derivata, nažalost još uvijek nesvjesno poduzete od strane nekih ljudi ili još gore od beskrupuloznih liječnika, pozornost istraživača okrenula se potrazi za alternativnim lijekovima. U slučaju orlistata, ideja je bila proizvesti lijek koji može smanjiti apsorpciju prehrambenih masnoća, koje su 98% triglicerida. Ovaj učinak postignut je razvojem aktivnog sastojka sposobnog za inhibiciju gastrointestinalnih lipaza, tj. Onih enzima odgovornih za cijepanje triglicerida na jednostavnije fragmente koji se lako apsorbiraju od strane crijevne sluznice (masne kiseline i monogliceridi).
Zahvaljujući orlistatu, trigliceridi koji su prošli neoštećeni do probavnog napada lipaza, ne mogu se apsorbirati u crijevnu sluznicu i stoga se uklanjaju s izmetom. Zapravo, ovaj lijek ima kemijsku strukturu koja je vrlo slična strukturi triglicerida. Prema tome, visoki afinitet s crijevnim i pankreasnim lipazama uzrokuje da se orlistat veže na njih na stabilan način, značajno smanjujući enzimski udio koji je dostupan digestiji triglicerida.
Učinkovitost, nuspojave i mjere opreza pri uporabi
Studije koje su trajale više od dvije godine na terapeutsku učinkovitost orlistata, pokazale su da u terapijskim dozama njegov unos dovodi do gubitka težine, u usporedbi s početnom težinom od 10%, protiv smanjenja od 5% u skupini. bolesnika liječenih istom niskokaloričnom i placebo dijetnom terapijom. U drugoj godini liječenja, ispitanici koji su prešli s placeba na orlistat imali su gubitak tjelesne težine, dok je došlo do promjene trenda, s povratom tjelesne težine, u skupini koja je prešla s orlistata na placebo.
U terapijskim dozama (120 mg tri puta dnevno, kod glavnih obroka), orlistat može smanjiti apsorpciju prehrambene masti za 30%; Čini se da više doze ne pogoduju daljnjem gubitku težine.
Postoje i pozitivni učinci na smanjenje ukupnog kolesterola i LDL-a (ili "lošeg"), dok se udio esencijalnih masnih kiselina i vitamina topljivih u mastima apsorbira u crijevu smanjuje (multivitaminski dodatak može biti potreban prije spavanja).
Najvažniji problem, koji je osnova nuspojava orlistata, leži u sudbini triglicerida koji su izbjegli probavni proces koji, metabolizira rezidualna bakterijska flora, uzrokuje klasične poremećaje povezane sa steatorrheom. Ovo stanje, koje ukazuje na prisutnost lipidne kvote veće od norme, prati nadutost, inkontinencija, masne izlučevine i hitna fekalija (vazelinsko ulje, na primjer, klasičan je umirujući laksativ). Ti su učinci izravno proporcionalni s udjelom lipida u obroku i stoga predstavljaju važan obrazovni alat. Bojeći se naići na te poremećaje, pacijent nastoji steći veću svijest o količini masti koju unosi u prehranu, učeći preferirati mršavije izvore hrane.
Orlistat je kontraindiciran kod osoba s kroničnom malapsorpcijom, s kolestazom, tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Posebna opreznost u istovremenoj povezanosti s hipoglikemijskim lijekovima, kao što orlistat ometa oralnu antidijabetičku terapiju (dijabetes tipa II je široko rasprostranjena kod gojaznih osoba). Istodobna primjena orlistata se također ne preporučuje sa sljedećim lijekovima: fibrati, akarboze, bigvanidi i anorektici.
Liječenje orlistatom treba prekinuti ako u roku od 12 tjedana od njegovog uvođenja ne dođe do gubitka težine jednake ili veće od 5% težine zabilježene na početku terapije. S obzirom na njegov mehanizam djelovanja, orlistat se ne preporuča kada slijedi nizak kalorijski i visoko hipolipidni uzorak hrane.
Prirodni "lijek" protiv pretilosti, bez nuspojava orlistata i drugih lijekova namijenjenih njegovom liječenju, je vlakno. Oteklina na razini želuca, koja zahtijeva sporiji žvakanje i time povećava osjećaj sitosti, promovira izlučivanje s izmetom masti i žučne kiseline i pozitivno modulira apsorpciju šećera, vlakna sadržana u povrću i cjelovitim žitaricama predstavljaju prekretnica terapija dijeta. Djelotvoran je, jeftin je i predstavlja samo jednu od bezbrojnih prednosti koje se mogu dobiti slijedeći dijetu bogatu voćem, povrćem i hranom bogatom vlaknima.
Suplementi vlakana, a posebno psyllium, mogu također biti povezani s terapijom orlistatom za kontrolu nuspojava povezanih sa steatorrheom.
