općenitost
Gabapentin je aktivni sastojak koji se koristi u liječenju epilepsije i periferne neuropatske boli .
Gabapentin je sintetiziran s ciljem stvaranja aktivnog sastojka sposobnog za agonističko djelovanje na receptore gama-aminobutirne kiseline (GABA), jednog od najvažnijih neurotransmitera koji inhibiraju središnji živčani sustav. Stoga je cilj bio stvoriti lijek s GABA-mimetičkim djelovanjem koje bi moglo biti korisno u liječenju epilepsije, slično drugim aktivnim sastojcima sa sličnim djelovanjem (kao što su barbiturati i benzodiazepini). Paradoksalno, gabapentin ne pokazuje nikakvu vrstu GABA-mimetičke aktivnosti, ali se vjeruje da je njegovo mjesto djelovanja na kalcijevim kanalima . Unatoč tome, točan mehanizam djelovanja s kojim je ovaj aktivni sastojak sposoban kontrolirati epileptičke napadaje i s kojim je u stanju inducirati analgeziju u prisutnosti periferne neuropatske boli, čini se da još nije potpuno razjašnjen.
Kako bi ostvario svoje djelovanje, gabapentin se mora uzeti oralno . U stvari, lijekovi koji ga sadrže su u obliku kapsula ili obloženih tableta. Izdavanje ovih lijekova može se obaviti nakon što se predoči ponovljivi medicinski recept (RR); međutim, to je lijek skupine A čiji trošak stoga može nadoknaditi Nacionalni zdravstveni sustav (SSN).
znatiželja
Gabapentin je također poznat po ženskom imenu gabapentina .
Primjeri lijekova za specijalitete koji sadrže Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin
Terapijske indikacije
Kada je naznačena uporaba Gabapentina?
Upotreba gabapentina indicirana je u liječenju:
- Različiti oblici epilepsije (oba epileptička napadaja ograničena su na lokalizirana područja mozga i epileptičke napade koji se šire u različita područja mozga).
- Periferna neuropatska bol (na primjer, inducirana bolestima kao što su dijabetes i herpes zoster, obično poznati kao šindre )
Jeste li znali da ...
Gabapentin se može propisati ili kao potporni tretman (kombinirana terapija) ili druga antiepileptička terapija kada nije u stanju u potpunosti kontrolirati napade, ili kao jedini tretman (monoterapija) u odraslih i djece starije od 12 godina,
Upozorenja
Upozorenja i mjere opreza za uporabu Gabapentina
Prije početka liječenja gabapentinom, obavijestite svog liječnika ako:
- Oboljeli ste od bubrega;
- U hemodijalizi je;
- Vi bolujete od respiratornih bolesti i / ili patologija živčanog sustava;
- Vi ste stariji od 65 godina.
U svakom slučaju, kao mjeru opreza, prije uzimanja lijekova na bazi gabapentina, preporučljivo je obavijestiti liječnika o svojim zdravstvenim stanjima, obavještavajući ga o mogućoj prisutnosti poremećaja ili bolesti bilo koje vrste.
Nadalje, ako se tijekom liječenja gabapentinom pojave simptomi kao što su mučnina, povraćanje i trajne bolove u trbuhu, potrebno je odmah kontaktirati liječnika jer bi to moglo ukazivati na početak akutnog pankreatitisa.
Tijekom liječenja gabapentinom također je važno odmah obavijestiti svog liječnika ako simptomi kao što su:
- Samoubilačke misli i samopovređivanje;
- Slabost mišića;
- Bol i bol;
- slabost;
- groznica;
- Obezbojenje urina;
- Abnormalnosti u testovima krvi i, posebno, povišene razine kreatin fosfokinaze u krvi.
Imajte na umu
Prijavljeni su slučajevi zlostavljanja i ovisnosti nakon prodaje lijekova koji sadrže gabapentin (iskustvo nakon stavljanja lijeka u promet).
Na kraju, imajte na umu da uzimanje gababentina može izazvati nuspojave koje mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima (na primjer, pospanost, vrtoglavica i umor). Stoga se savjetuje krajnji oprez i treba izbjegavati slične aktivnosti ako se gore navedene nuspojave pojave.
Farmakološke interakcije
Interakcije između Gabapentina i drugih lijekova
Prije uzimanja gabapentina, dobro je obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali:
- Ostali antiepileptici;
- Lijekovi za liječenje poremećaja spavanja;
- Antidepresivi;
- Anksiolitički lijekovi;
- Lijekovi za liječenje psihijatrijskih poremećaja;
- Lijekovi za liječenje neuroloških poremećaja;
- Opioidni lijekovi (mogu povećati učinak gabapentina; osim toga kombinacija opioidnog gabapentina može uzrokovati pospanost i smanjenu brzinu disanja);
- Antacidni lijekovi koji sadrže aluminij i magnezij (mogu smanjiti apsorpciju gabapentina na razini želuca, preporučuje se uzimati gabapentin ne ranije od dva sata nakon uzimanja antacidnog lijeka na bazi aluminija i / ili magnezija).
Međutim, prije početka liječenja gabapentinom morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo kakve lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP). ), OTC lijekove, biljne i biljne proizvode i homeopatske proizvode.
Nuspojave
Nuspojave uzrokovane unosom Gabapentina
Kao i svaki drugi aktivni sastojak, gabapentin također može uzrokovati nuspojave, iako se svi pacijenti ne manifestiraju ili manifestiraju na isti način. Zapravo, svaka osoba subjektivno reagira na davanje lijeka koji pokazuje nuspojave koje se razlikuju po vrsti i intenzitetu, ili ih uopće ne ispoljavaju.
Međutim, u nastavku su navedene neke od glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom liječenja gabapentinom.
Poremećaji krvi
Liječenje gabapentinom može uzrokovati leukopeniju i trombocitopeniju.
Poremećaji živčanog sustava
Uzimanje gabapentina može dovesti do pojave:
- pospanost;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- ataksije;
- dizartrija;
- drhtanje;
- Hypoaesthesia;
- Poremećaji koordinacije;
- Promjene refleksa;
- konvulzije;
- nistagmus;
- Promjene u kognitivnim funkcijama.
Psihijatrijski poremećaji
Liječenje gabapentinom moglo bi pogodovati nastanku:
- Konfuzijska stanja;
- Nervoznost i uznemirenost;
- anksioznost;
- depresija;
- Emocionalna nestabilnost;
- Suicidalne i samoubilačke misli.
Kardiovaskularni poremećaji
Primjena gabapentina može dovesti do vazodilatacije, hipertenzije i palpitacija.
Gastrointestinalni poremećaji
Unos Gababentina može uzrokovati:
- Mučnina i / ili povraćanje;
- Bol u trbuhu;
- dispepsija;
- Proljev ili konstipacija;
- Nadutost.
Nadalje, u rijetkim slučajevima može doći do pankreatitisa.
Poremećaji pluća i dišnih putova
Terapija Gabapentinom mogla bi potaknuti početak:
- kašalj;
- dispneja;
- bronhitis;
- faringitis;
- rinitis;
- Respiratorna depresija.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Liječenje gabapentinom može dovesti do pojave:
- Erupcije kože;
- akne;
- svrbež:
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Multiformni eritem;
- alopecija;
- Osip s eozinofilijom i sustavni simptomi.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
Uzimanje gabapentina može uzrokovati:
- artralgije;
- bolovi u mišićima;
- Kontrakcije mišića;
- mioklonus;
- Rabdomioliza.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja gabapentinom sastoje se od:
- Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
- anoreksija;
- Povećan apetit;
- Hipoglikemija ili hiperglikemija (nuspojave opažene uglavnom kod bolesnika s dijabetesom);
- Infekcije (respiratorne, ušne, urinarne);
- Poremećaji vida;
- zujanje u ušima;
- vrtoglavica;
- Suha usta;
- Gingivitis i drugi zubni poremećaji;
- umor;
- groznica;
- Periferni ili generalizirani edem;
- Bolesti i poremećaji jetre i / ili bubrega;
- Impotencija i seksualna disfunkcija.
predozirati
U slučaju predoziranja gabapentinom može doći do akutne toksičnosti koju karakteriziraju simptomi kao što su:
- pospanost;
- letargija;
- vrtoglavica;
- Poremećaji govora;
- Dvostruka vizija;
- proljev;
- Gubitak svijesti.
Liječenje s prekomjerno visokim dozama aktivnog sastojka je općenito simptomatsko i podržavajuće . Hemodijaliza može biti korisna u bolesnika s problemima s bubrezima .
U svakom slučaju, u slučaju predoziranja gabapentinom - utvrđenog ili pretpostavljenog - preporučljivo je odmah otići u najbližu hitnu pomoć, vodeći računa o tome da ponesete pakiranje upotrijebljenog lijeka.
Mehanizam djelovanja
Kako djeluje Gabapentin?
Kao što je spomenuto, točan mehanizam djelovanja s kojim gababentin može pokazati antiepileptičko i analgetsko djelovanje protiv periferne neuropatske boli još uvijek nije posve jasan. Međutim, vjeruje se da je njegovo mjesto djelovanja na kalcijskim kanalima ovisnim o naponu . Detaljnije, pokazalo se da se gababentin može vezati s visokim afinitetom za alfa-2-delta (a-2-5) podjedinicu gore spomenutih kanala. Stoga je postavljena hipoteza da ova veza dovodi do niza odgovora koji bi mogli biti odgovorni i za antikonvulzivnu aktivnost (kroz smanjenje oslobađanja ekscitatornih neurotransmitera u nekim područjima mozga) i za analgetsko djelovanje.
Uporaba i doziranje
Kako uzimati Gabapentin
Gabapentin se mora uzeti oralno ; u stvari, dostupan je u obliku tvrdih kapsula i obloženih tableta koje se moraju progutati cijele s puno vode .
Za liječenje epilepsije u odraslih i adolescenata i za liječenje periferne neuropatske boli u odraslih, uobičajena početna doza varira od 300 mg do 1800 mg gabapentina dnevno, a uzima se u podijeljenim dozama prema medicinskim indikacijama . Nakon toga, liječnik može postupno povećavati količinu lijeka do maksimalno 3600 mg gabapentina na dan.
Za liječenje epilepsije u djece u dobi od šest ili više godina, s druge strane, prosječna doza gabapentina potrebna za kontrolu napadaja je 25-35 mg / kg tjelesne težine na dan.
Međutim, točno doziranje (doza i trajanje liječenja) gabapentina mora odrediti liječnik pojedinačno za svakog pacijenta i može varirati ovisno o vrsti poremećaja koji se liječi (epilepsija ili periferna neuropatska bol), i ovisno o pacijentovom odgovoru na isti tretman.
Imajte na umu
Bolesnici s bubrežnim bolestima i poremećajima, bolesnici na hemodijalizi i stariji bolesnici možda će morati smanjiti svoje uobičajene doze.
Trudnoća i dojenje
Može li se Gabapentin uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?
Rizik od uzimanja gabapentina u trudnica nije poznat; međutim, studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost .
Nadalje, istraživanja provedena na drugim antiepileptičkim lijekovima pokazala su mogućnost pretrpljenih promjena u razvoju fetusa. Konkretno, kombinacija nekoliko antiepileptičkih lijekova povećava rizik od razvoja kongenitalnih malformacija (na primjer, rascjep usne, srčane malformacije, defekti neuralne cijevi).
U svjetlu gore navedenog, stoga treba izbjegavati uporabu gabapentina u trudnica, osim ako potencijalne koristi koje se očekuju za majku nadmašuju moguće rizike za fetus . U takvim situacijama lijek se može koristiti, ali samo pod strogim nadzorom liječnika .
Žene u reproduktivnoj dobi koje trebaju započeti terapiju gabapentinom, s druge strane, trebaju koristiti kontracepcijske metode kako bi se izbjegla moguća trudnoća.
Što se tiče dojilja, budući da se gababentin izlučuje u majčinom mlijeku i nije poznat učinak koji može imati na dijete, preporučljivo je izbjegavati dojenje tijekom liječenja dotičnim aktivnim sastojkom.
kontraindikacije
Kada se Gabapentin ne smije koristiti
Primjena gabapentina kontraindicirana je u slučaju poznate preosjetljivosti na sam gabapentin i / ili na jednu ili više pomoćnih tvari sadržanih u lijeku koji će se koristiti.
