diklofenak

općenitost

Diklofenak je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji se koristi u liječenju upalnih i bolnih stanja raznih vrsta.

Diklofenak - Kemijska struktura

Diklofenak je dostupan u brojnim farmaceutskim formulacijama, pogodnim za različite načine primjene (oralni, parenteralni, okularni, rektalni i kožni).

S kemijskog stajališta, diklofenak spada u kategoriju derivata octene kiseline.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže diklofenak

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel®

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba diklofenaka indicirana je za simptomatsko liječenje upale i / ili boli uzrokovane:

Reumatoidni artritis;
osteoartritis;
Ankilozantni spondilitis;
periartritis;
bunions;
tendinitis;
miozitis;
išijas;
giht;
Ozljede, prijelome ili traume;
Istezanje, modrice ili izobličenja;
Ortopedske kirurške intervencije;
Kamen u bubregu.

Nadalje, diklofenak se može koristiti za simptomatsko liječenje primarne dismenoreje (oralna primjena) i za liječenje upale (na neinfektivnoj osnovi) prednjeg segmenta oka, osobito nakon operacije katarakte (primjena okom).

Upozorenja

Prije početka diklofenak terapije za oralnu, rektalnu ili parenteralnu primjenu, morate obavijestiti svog liječnika ako se nalazite u bilo kojem od sljedećih stanja:

Ako imate naviku pušenja;
Ako imate dijabetes;
Ako bolujete od kardiovaskularnih bolesti (angina, hipertenzija, krvni ugrušci);
Ako bolujete od hiperkolesterolemije i / ili hipertrigliceridemije;
Ako imate povijest gastrointestinalnih ulceracija, perforacija i / ili krvarenja;
Ako patite od ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti;
Ako imate povijest bolesti bubrega i / ili jetre;
Ako patite - ili ste patili u prošlosti - od poremećaja krvi;
Ako patite od sistemskog eritematoznog lupusa;
Ako patite - ili ste patili u prošlosti - od astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (COPD), nazalnih polipa ili alergijskog rinitisa;
Ako planirate zatrudnjeti, diklofenak može negativno utjecati na žensku plodnost.

Diklofenak koji se primjenjuje oralno, rektalno ili parenteralno može uzrokovati gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja. Stoga, ako se pojavi neki gastrointestinalni simptom, potrebno je odmah obavijestiti liječnika. Nadalje, diklofenak koji se primjenjuje ovim putem može također uzrokovati povećani rizik od infarkta miokarda ili moždanog udara, posebno kada se koristi u visokim dozama i duže vrijeme.

Diklofenak za primjenu na koži treba primjenjivati samo na netaknutu kožu i nikada na ozlijeđenu kožu.

Bolesnici koji nose mekane kontaktne leće trebaju izbjegavati kontaktne leće s diklofenakom za okularnu uporabu, jer lijek djeluje na njih.

Diklofenak koji se primjenjuje oralno, rektalno ili parenteralno može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima, tako da treba biti pažljiv.

interakcije

U ovom trenutku nema poznatih interakcija lijekova između diklofenaka za dermalnu primjenu i za okularnu uporabu i druge lijekove.

Umjesto toga, prije početka diklofenak terapije za oralnu, rektalnu ili parenteralnu primjenu - zbog interakcija lijekova koje se mogu pojaviti - morate obavijestiti svog liječnika ako već uzimate neke od sljedećih lijekova:

Drugi NSAID-i, uključujući selektivne COX-2 inhibitore (kao što su, na primjer, celekoksib i etorikoksib);
Antidijabetički lijekovi;
Antikoagulantni lijekovi, kao što su varfarin ili heparin;
Antiplateletna sredstva ;
Diuretici ;
Litijeve soli, korištene u liječenju bipolarnog poremećaja;
Fenitoin, antiepileptik;
Kardioaktivni glikozidi, kao što je, na primjer, digoksin;
Kinoloni, antibiotski lijekovi;
Ciklosporin i takrolimus, imunosupresivni lijekovi;
Metotreksat i pemetreksed, lijekovi protiv raka;
Kortikosteroidi ;
Kolestipol i kolestiramin, lijekovi koji se koriste za smanjenje previsokih razina kolesterola;
Vorikonazol, antifungal;
Antihipertenzivni lijekovi;
SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina), antidepresivi;
Anksiolitički lijekovi;
Deferasirox (Exjade®), lijek koji se daje pacijentima koji su podvrgnuti čestim transfuzijama krvi;
Sulfinpirazon, lijek koji se koristi u liječenju hiperurikemije i gihta;
Zidovudin, koji se koristi u liječenju HIV-a.

U svakom slučaju - bez obzira na način primjene lijeka - ipak je preporučljivo obavijestiti liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Diklofenak može uzrokovati nekoliko nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku.

U nastavku su navedene neke od nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom terapije diklofenakom.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Terapija temeljena na diklofenaku može dovesti do:

Aplastična anemija;
Hemolitička anemija;
agranulocitoza;
leukopenija;
Trombocitopenija.

Alergijske reakcije

Diklofenak može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku hipotenzije, angioedema i anafilaktičkog šoka.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje diklofenakom može uzrokovati:

Mučnina i povraćanje;
Proljev ili konstipacija;
Hemoragijska dijareja;
melena;
hematemeza;
Bol u trbuhu;
nadutost;
anoreksija;
gastritis;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja;
kolitis;
Pogoršanje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti u bolesnika koji boluju od toga;
Pankreatitis.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija diklofenakom može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
pospanost;
parestezija;
drhtanje;
Izmjene u smislu okusa;
konvulzije;
Aseptični meningitis.

Psihijatrijski poremećaji

Tijekom liječenja diklofenakom može doći do dezorijentacije, uzbuđenja, depresije, razdražljivosti, nesanice, noćnih mora, tjeskobe i psihotičnih reakcija.

Kardiovaskularni poremećaji

Diklofenak može potaknuti pojavu hipertenzije, vaskulitisa, palpitacija, zatajenja srca i infarkta miokarda.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje diklofenakom može uzrokovati povećanje razine transaminaza u krvi i promicati pojavu zatajenja jetre, hepatitisa i žutice.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija diklofenakom može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, hematuriju, proteinuriju, intersticijalni nefritis, nefrotski sindrom i bubrežnu papilarnu nekrozu.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje diklofenakom može uzrokovati:

Osip na koži;
urtikarija;
ekcem;
eritem;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Eksfolijativni dermatitis;
alopecija;
Reakcije fotosenzitivnosti;
Bulozni dermatitis;
Ljubičasta ili alergijska ljubičasta;
Svrbež.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije diklofenakom su:

astma;
Poremećaji vida;
zujanje u ušima;
Pogoršanje sluha;
vrtoglavica;
astma;
edem;
Reakcije na mjestu ubrizgavanja (kada se lijek daje parenteralno);
Svrab, crvenilo, opekline oka (kada se diklofenak primjenjuje preko oka).

predozirati

Ako se uzmu predoziranja diklofenakom, može doći do sljedećeg:

povraćanje;
proljev;
vrtoglavica;
zujanje u ušima;
Gastrointestinalno krvarenje;
Konvulzije.

Budući da nema specifičnog antidota, u slučaju predoziranja, liječenje je samo simptomatsko i potporno.

U svakom slučaju, ako sumnjate na predoziranje diklofenakom, morate odmah kontaktirati svog liječnika ili otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Diklofenak djeluje protuupalno i analgetski inhibirajući ciklooksigenazu (ili COX).

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze.

COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane. Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

Prostaglandini - osobito prostaglandini G2 i H2 - uključeni su u upalne procese i posreduju u odgovorima na bol.

Stoga, s inhibicijom ciklooksigenaze 2, diklofenak sprječava proizvodnju prostaglandina odgovornih za bol i upalu.

Međutim, valja imati na umu da diklofenak nije selektivni inhibitor COX-2, stoga je također u stanju inhibirati COX-1. Ovo posljednje inhibiranje je na početku nekih nuspojava koje su tipične za sve neselektivne NSAID.

Način korištenja - Doziranje

Diklofenak je dostupan za:

Peroralna primjena u obliku tvrdih kapsula, oralne otopine, tableta, granula za oralnu otopinu i topivih tableta.
Rektalno davanje u obliku čepića.
Parenteralna primjena (intramuskularna ili subkutana) kao otopina za injekcije.
Dermalno davanje u obliku gela, kožne pjene, dermatološke otopine i ljekovitih flastera.
Očna primjena u obliku kapi za oči.

Kako bi se izbjegla pojava opasnih nuspojava, tijekom liječenja lijekom, vrlo je važno slijediti upute liječnika, kako u pogledu količine diklofenaka, tako iu pogledu trajanja samog liječenja.

Međutim, u nastavku su dane neke indikacije o dozama diklofenaka koje se obično daju u terapiji.

Međutim, znati točnu dozu svake farmaceutske formulacije, vidjeti ilustrativne letke pojedinačnih lijekova.

Stariji bolesnici će možda trebati prilagoditi doze diklofenaka koje se obično koriste.

Oralna administracija

Kada se primjenjuje oralno, doza diklofenaka koja se obično koristi iznosi 50-100 mg na dan, ovisno o težini simptoma koje pacijenti prezentiraju. Doza se može povećati do maksimalno 150 mg lijeka dnevno.

Rektalno davanje

Kada se diklofenak primjenjuje rektalno, preporučena doza je 50 mg 1-3 puta dnevno ili 100 mg 1-2 puta dnevno.

Parenteralna primjena

Kada se primjenjuje intramuskularno, doza diklofenaka koja se obično koristi iznosi 25-75 mg na dan, ovisno o težini simptoma koje pacijenti prezentiraju. Ako liječnik to smatra potrebnim, može odlučiti povećati dnevnu dozu do maksimalno 150 mg.

Kutana primjena

Kada se koristi gel na bazi diklofenaka, preporuča se provesti 3-4 aplikacije dnevno.

Međutim, kada se koristi pjena za kožu, preporučuje se nanošenje 1-3 aplikacije dnevno.

U slučaju ljekovitog žbuke, preporučljivo je nanijeti 1-2 flastera i zamijeniti ih / ih svakih 12-24 sata, prema liječničkom receptu.

Očna primjena

Kapljice za oči na bazi diklofenaka koriste se za liječenje upale prednjeg segmenta oka (na neinfektivnoj osnovi), a osobito nakon operacije katarakte. Doziranje lijeka mora odrediti liječnik pojedinačno.

Trudnoća i dojenje

Tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, diklofenak se smije primjenjivati samo ako liječnik to smatra neophodnim.

U trećem tromjesečju trudnoće, međutim, lijek je kontraindiciran zbog oštećenja koje može uzrokovati fetusu (kardiopulmonalna toksičnost, disfunkcija bubrega i produženo vrijeme krvarenja pri rođenju) i majke (inhibicija kontrakcija maternice s posljedičnim kašnjenjem ili produljenjem trudnoće i povećano vrijeme krvarenja).

Nadalje, uporaba diklofenaka također je kontraindicirana kod majki koje doje.

kontraindikacije

Uporaba diklofenaka oralnim, rektalnim ili parenteralnim putem kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na isti diklofenak (čak i kada se lijek daje dermalno ili okularno);
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu, na druge NSAR ili na analgetik-antipiretik (čak i kada se lijek daje dermalno);
U bolesnika koji su imali napade astme, urtikarije ili akutni rinitis nakon primjene drugih NSAIL (čak i kada se lijek primjenjuje preko kože ili oka);
U bolesnika s produljenim gastrointestinalnim ulceracijama, perforacijom i / ili krvarenjem;
U bolesnika koji su patili od perforacije ili gastrointestinalnog krvarenja nakon uzimanja drugih NSAIL;
U bolesnika s oštećenom funkcijom koštane srži;
U bolesnika koji se podvrgavaju intenzivnoj terapiji diureticima;
U bolesnika s poremećajima koagulacije;
U bolesnika koji boluju od kardiovaskularnih bolesti;
U bolesnika s teškom jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom;
U zadnjem tromjesečju trudnoće (čak i kada se lijek primjenjuje preko kože i očiju);
Tijekom laktacije (čak i kada se lijek primjenjuje preko kože i očiju).

Nadalje, primjena diklofenaka kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 14 godina kada se lijek daje oralno, rektalno ili dermalno, u adolescenata mlađih od 16 godina kada se koristi lijek na bazi diklofenaka. i kod adolescenata mlađih od 18 godina kada se lijek daje parenteralno.