Što je to?
Norepinefrin, ili norepinefrin, ako želite, je hormon sintetiziran u unutarnjem dijelu (medularnom) nadbubrežne žlijezde, kao i neurotransmiter kojeg proizvode središnji i periferni živčani sustav. Najveći dio cirkulirajućeg norepinefrina dolazi iz živčanih završetaka, dok je na nadbubrežnoj razini uglavnom sintetizirani adrenalin (90% adrenalnih medularnih stanica specijalizirano je za njegovu sintezu).
Norepinefrin se oslobađa na važan i superfiziološki način kao odgovor na ozbiljan fizički ili psihički stres, kao što je veliko krvarenje, smanjene koncentracije glukoze u krvi, traumatske rane, operacije ili strašna iskustva.
Nakon što se izlučuje i otpušta u cirkulaciju, norepinefrin ubrzava rad srca, povećava oslobađanje glukoze iz rezervi energije i povećava protok krvi u skeletne mišiće. U sinergiji s epinefrinom, norepinefrin priprema tijelo za takozvanu reakciju "napada ili bijega", ubrzano povećavajući metabolizam i sposobnost održavanja nasilnog fizičkog napora. Osim što djeluje kao hormon, noradrenalin je neurotransmiter karakterističan za središnji i simpatički živčani sustav; kao takvo, oslobađaju ga noradregeni neuroni tijekom sinaptičke transmisije.
Noradrenalin se sintetizira polazeći od tirozina: prva reakcija je oksidacija aminokiseline u dihidroksifenilalanin (L-DOPA), nakon čega slijedi dekarboksilacija u neurotransmiteru dopamin i β-oksidacijom u norepinefrinu.
funkcije
Učinci norepinefrina koncentrirani su uglavnom na kardiovaskularnoj razini. Njegova sposobnost da poveća frekvenciju srca i kontraktilnost je dobro poznata, što povećava arterijski tlak zbog arteriolarne kožne, genitalne, splacnice i bubrežne vazokonstrikcije. Među ostalim akcijama norepinefrina prisjećamo se stimulirajućeg učinka na kontrakciju sfinktera, na dilataciju zjenice i na znojenje, dok na razini metabolizma potiče glikogenolizu, glukoneogenezu i lipolizu, smanjujući izlučivanje inzulina i povećavajući glukagon.
receptori
Za izvođenje svojih bioloških učinaka, norepinefrin mora stupiti u interakciju sa specifičnim receptorima, tzv. Adrenergijskim receptorima. Dvije vrste su u osnovi prepoznate, α i Β, s različitim podtipovima za svaku klasu; različita ekspresija ovih receptora i njihovih izoformi utječu na adrenergičke aktivnosti na razini tkiva.
| Recet. | osjetljivost | Glavni ured | Glavna djelovanja agonista |
| α1 | Noradrenalin> adrenalin | Većina ciljanih tkiva | Kontrakcija glatkog mišića s hipertenzivnim učinkom |
| α2 | adrenalin • Noradrenalin | Gastrointestinalni trakt i gušterača | Kontrakcija glatkog mišića, smanjeno izlučivanje inzulina i povećani glukagon, inhibirali su otpuštanje neurotransmitera (smanjena proizvodnja noradrenalina i acetilkolina), kontrakcija sfinktera gastrointestinalnog trakta |
| β1 | adrenalin = Noradrenalin | Srčani mišić, bubreg | Povećana kontrakcija i otkucaji srca, povećano otpuštanje renina, stimulacija lipolize u masnom tkivu |
| β2 | adrenalin > Noradrenalin | Neke krvne žile i glatki mišići nekih organa (bronhijalna glatka mišića, gastrointestinalna, koronarna) i velika žila koja opskrbljuju skeletnu muskulaturu | Vazodilatacija, stimulacija lipolize, anabolizam i vazodilatacija u mišiću, s povećanom fizičkom izvedbom, stimulacijom glikolize i glukoneogeneze, povećanim izlučivanjem renina, sfinkterom u gastrointestinalnom traktu |
| β3 | norepinefrin > adrenalin | Masno tkivo | Poticaj na lipolizu |
Lijekovi i dodaci
Zbog svoje sposobnosti da poveća oslobađanje masnih kiselina iz masnih naslaga, kroz aktivaciju beta-3-receptora, te da aktivira njihov metabolizam na razini perifernih tkiva, uz stimulaciju termogeneze, za tu svrhu može se koristiti norepinefrin. terapijski za promicanje mršavljenja. U praksi se ova praksa ne provodi jer bi rizici nadmašili koristi; umjesto toga, noradrenalin se upotrebljava u hitnoj terapiji u slučaju epizoda teške hipotenzije, septičkog šoka i kardiogenog šoka. Mnogi dodaci za mršavljenje, kao što su kofein, sada zabranjeni efedrin, sinefrin i lijekovi koji ih sadrže (guarana, maté, kava, čaj, kola, efedra, gorka naranča), prate učinke norepinefrina koji ga oslobađa od neuronskih vezikula i / ili ili vezanjem na njegove receptore i stimulirajući ih.
Umjesto toga, u liječenju depresije koriste se takozvani lijekovi koji inhibiraju ponovni unos serotonina i noradrenalina, koji povećavaju koncentracije dostupne u sinapsama, poboljšavajući razinu komunikacije između živčanih stanica. Za spomenute konstriktivne učinke adrenalina na razini sfinktera probavnog i izlučnog trakta, isti lijekovi se mogu koristiti u liječenju stresne urinarne inkontinencije.
