PRENT® je lijek na bazi acebutolol hidroklorida
TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT® je indiciran u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca od kronične koronarne insuficijencije ili povezan s infarktom (angina pektoris) i poremećajima srčanog ritma (tahikardija, ekstrasistole, atrijska fibrilacija).
Mehanizam djelovanja PRENT® Acebutolol
Acebutolol uzet s PRENT®-om brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon otprilike 2 sata i pol nakon gutanja. Jednom kada se apsorbira, 25% se veže za proteine plazme, prenosi se u jetru, gdje se metabolizira prvi prolaz, potreban za dobivanje diacetolola, farmakološki aktivnog metabolita. Terapijsko djelovanje PRENT®-a uglavnom je posljedica kardioselektivnog beta blokiranja ove molekule, što omogućuje da se minimizira rizik od nuspojava, kao što je bronh i vazokonstrikcija, koje su moguće nakon inhibicije beta 2 adrenergičkih receptora.
Inaktivacija srčanih beta 1 receptora, koja se manifestira visokom selektivnošću u terapijskim dozama, omogućuje usporavanje srčanog ritma u mirovanju i pod stresom (moduliranjem automatizma sino-atrijalnog čvora) i smanjenjem kontraktilnosti miokarda na proporcionalan način aktiviranje simpatičke, čime se jamči smanjenje potrošnje miokarda u kisiku, usporavanje provođenja stimulusa na atrioventrikularnoj razini i smanjenje ekscitabilnosti miokardijalne mase.
Ovi učinci, također potkrijepljeni intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (važno kako bi se izbjegla manifestna bradikardija), opravdavaju terapeutske indikacije za koje se primjenjuje lijek PRENT®
Nakon terapijskog djelovanja, nakon poluživota od oko 4 sata za acebutolol i 7 za diacetol, lijek se eliminira uglavnom kroz izmet i samo u manjem dijelu kroz urin.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
KOMBINIRANA TERAPIJA U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Spomenuta studija pokazuje kako primjena monoterapije acebutololom, u liječenju hipertenzije u osoba afričke nacionalnosti, ne može jamčiti postizanje odgovarajućih razina krvnog tlaka. Rezultati dobiveni istodobnom primjenom hidroklorotiazida su definitivno bolji.
2. UTJECAJ ACEBUTOLOLA NA TLAČENJE I VRIJEME SRCA PREMA FIZIČKOJ VJEŽBI
Studija je testirala učinak 8 tjedana liječenja acebutololom na 400 mg na srčanu frekvenciju i dijastolički tlak u bolesnika s umjerenom hipertenzijom kako u mirovanju tako i pod fizičkim naporom. Rezultati pokazuju pad srčane frekvencije od oko 13% i umjereno smanjenje dijastoličkog tlaka tijekom vježbanja.
3.ACEBUTOLOL I DOPING
Korištenje beta-blokatora bez učinkovite terapijske indikacije postalo je široko rasprostranjeno u sportu (posebno u koncentracijskim sportovima), kako bi se smanjile neke od nuspojava simpatičke prekomjerne aktivacije koja se neizbježno javlja na natjecanjima na visokoj razini. Ova visokorizična praksa smatra se dopingom i sudskim i sportskim vlastima se bori sa svakim naporom.
Uz klasičnu križnu analizu (krv, urin), nove molekularne tehnike omogućile su nam da identificiramo uporabu doping tvari izravno iz kose, što olakšava i ubrzava prikupljanje.
Način uporabe i doziranje
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obložene tablete: oko 200 mg acebutolola, uzetog s malo vode prije doručka, koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka . Ova doza se može povećati do 400 mg na dan, što je doza koja se općenito bilježi sa željenim hipotenzijskim učinkom, ili do 800 mg u slučaju nedovoljnog terapijskog odgovora. U svim gore navedenim slučajevima, liječnik bi trebao odabrati pravilnu dozu i razdoblje terapije nakon pažljive procjene fizio-patoloških stanja pacijenta i njegove osjetljivosti na lijek.
Isti se diskurs može proširiti i na liječenje koronarnih bolesti srca i poremećaja srčanog ritma, pri čemu preporučeni raspon iznosi između 200 i 600 mg acebutolola dnevno.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA PRENT ® ACEBUTOLOL - POTREBNO JE PREDPOSTAVLJANJE I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.
Upozorenja PRENT® Acebutolol
PRENT ® terapiji mora nužno prethoditi i pratiti strogi i pažljivi liječnički pregled. Praćenje funkcije bubrega treba provoditi s posebnom pažnjom kod pacijenata koji pate od različitih tipova srčanih bolesti, kako bi se izbjeglo pogoršanje stanja bubrežnog zdravlja; glikemijska kontrola bi se trebala održavati tijekom cijele terapije, posebno kod pacijenata koji pate od dijabetesa, kako bi se izbjegli iznenadni glikemijski kapi, maskirani negativnim kronotropnim djelovanjem acebutolola.
Acebutolol može povećati osjetljivost na alergene i klinički učiniti relevantnijim simptome relevantnim; stoga bi bilo prikladno procijeniti mogući omjer troškova i koristi u bolesnika s alergijskom predispozicijom. Smanjenje sekreta u suzama koje su primijećene u bolesnika koji primaju terapiju acebutololom mogu otežati uporabu kontaktnih leća.
Ako treba prekinuti terapiju, bilo bi prikladno, kao i kod bilo kojeg drugog beta-blokatora, postupno smanjivati dozu kako bi se izbjegle reaktivne sporedne reakcije.
Prisutnost vrtoglavice i vrtoglavice, osobito u početnoj fazi liječenja ili nakon prilagodbe doze, mogla bi smanjiti perceptivne sposobnosti pacijenta, čineći opasnim korištenje strojeva i pogon vozila.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako se čini da acebutolol nije otrovan ili teratogen za fetus, ne preporučujemo uzimanje ovog aktivnog sastojka tijekom trudnoće, a osobito tijekom prvog tromjesečja. U slučaju nepopravljive nužnosti, liječnik i ginekolog bi trebali procijeniti odnos između mogućih dobrobiti i potencijalnih rizika za zdravlje fetusa. U svakom slučaju, ako se PRENT® koristi tijekom trudnoće, važno je da se terapija prekine postupno unutar četvrtog tjedna prije porođaja, kako bi se smanjio rizik od hipotenzije, bradikardije, hipoglikemije i respiratornog deficita u novorođenčadi tijekom briga.
Prisutnost skromnih koncentracija aktivnog sastojka u majčinom mlijeku sugerira suspenziju dojenja tijekom liječenja s PRENT ®
interakcije
S obzirom na masking djelovanje acebutolola, bilo bi preporučljivo, nakon stalnog praćenja glikemijske koncentracije, prilagoditi dozu svih lijekova za hipoglikemiju, kako bi se izbjegli nagli glikemijski kapi.
Acebutolol može stupiti u interakciju s različitim lijekovima, naglašavajući negativne i hipotenzivne inotropne i kronotropne učinke. Točnije, istodobna primjena diuretika, antagonista kalcija, vazodilatatora, barbiturata i tricikličkih antidepresiva može pojačati hipotenzivne epizode, dok istodobna primjena antiartmika može biti u osnovi izmijenjene modulacije srčanog ritma. Srčani glikozidi, rezerpin, alfa metil dopa, klonidin i inhibitori MAO mogu umjesto toga uzrokovati hipertenziju, suprotstavljajući se terapijskim učincima PRENT ®
Također bi bilo poželjno postupno suspendirati terapiju s PRENT®-om prije operacije, kako bi se spriječili anestetici ili relaksanti mišića od povećanja negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka acebutolola.
Kontraindikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT® je kontraindiciran u slučajevima kardiogenog šoka, hipotenzije, akutnog infarkta miokarda, kongestivnog i neadekvatno liječenog zatajenja srca, acidoze, izražene bradikardije, bronhopatija, SLE i preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
PRENT® se ne smije uzimati tijekom primjene MAO inhibitora ili raznih vrsta antiarmika.
Nuspojave - Nuspojave
Nuspojave opažene nakon primjene PRENT®-a su usporedive s onima koje su općenito opisane za kategoriju kardioselektivnih beta-blokatora.
Najčešće uključuju asteniju, glavobolju, mučninu, povraćanje, proljev, vrtoglavicu, hladne ekstremitete, također praćenu bradikardijom i hipotenzijom.
Klinički značajnije nuspojave (povećane transaminaze, metabolički / nutritivni poremećaji, bronhopatije) i pogoršanje simptoma u bolesnika s određenim bolestima (Raynaudov sindrom, bolesti jetre i nefropatije) rijetko su opaženi nakon primjene acebutolola.
U vrlo malom postotku bolesnika s poremećajima funkcije jetre, uočen je i pojava antinuklearnih antitijela uključenih u niz sličnih reakcija lupus-eritematozusa, koje su nestale nakon prekida terapije.
bilješke
PRENT® se može prodavati samo na liječnički recept.
Upotreba PRENT®-a kod sportaša, u nedostatku terapeutske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.) Je DOPANT praksa.
