ZESTRIL ® lizinopril

ZESTRIL ® je lijek na bazi lizinoprila

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - ACE inhibitori nisu povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Smjerovi ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® se koristi u monoterapiji i kombiniranoj terapiji u liječenju visokog krvnog tlaka.

ZESTRIL ® se također koristi u liječenju simptomatskog zatajenja srca i kratkotrajnom liječenju (oko 6 tjedana) hemodinamski stabilnih bolesnika nakon infarkta.

Kao i kod drugih ACE inhibitora, ZESTRIL ® se također koristi za liječenje nekih komplikacija dijabetesa, kao što su dijabetička nefropatija i hipertenzija.

Mehanizam djelovanja ZESTRIL ® lizinopril

ZESTRIL® koji se primjenjuje oralno, omogućuje apsorpciju njegovog aktivnog sastojka lizinoprila na gastrointestinalnom nivou. Međutim, maksimalni maksimum u plazmi bilježi se samo 7 sati nakon uzimanja. I vrijeme potrebno za postizanje maksimalne koncentracije u krvi i bioraspoloživost aktivnog sastojka u svakom slučaju podliježu golemoj interindividualnoj varijabilnosti, te se stoga utvrđuje i umjerena varijabilnost terapijske učinkovitosti.

Čini se da je antihipertenzivni učinak lisinoprila povezan uglavnom s njegovim inhibicijskim djelovanjem na enzim pretvaranja angiotenzina I, koji se manifestira smanjenjem razine angiontenzina II i posljedičnim smanjenjem i kontrakcije glatkih mišićnih stanica krvnih žila, te koncentracije aldosterona u krvi, oba faktora odgovorna za povećanje krvnog tlaka. Iako se čini da je gore spomenuta akcija najispravnija, hipoteze u nastajanju procjenjuju sposobnost ACE inhibitora da inhibiraju enzim kininazu II, odgovoran za razgradnju bradikinina, vazodilatacijske molekule. Ovaj mehanizam može opravdati terapeutsku učinkovitost ovih molekula također u liječenju hipertenzije s niskim reninom.

Nekoliko studija također pokazuje da lizinopril može spriječiti pojavu kardiovaskularnih bolesti, smanjiti morbiditet i smrtnost, a istodobno igrati zaštitnu ulogu protiv komplikacija dijabetičke bolesti, posebno mikroalbuminurije.

Nakon njegovog djelovanja, s poluživotom koji se procjenjuje na oko 12 i pol sati, lizinopril se izlučuje nepromijenjen kroz urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. LISINOPRIL U METABOLIČKOM SINDROMU

S obzirom na prisustvo bioloških učinaka, osim antihipertenzivnog djelovanja, odlučeno je testirati lijek lizinopril u liječenju složenog stanja kao što je metabolički sindrom, patologija koju karakterizira hipertenzija, poremećena glukoza natašte, promijenjeni lipidemijski profil, prekomjerna težina i pretilost, sve je neizbježno povezano s visokim kardiovaskularnim rizikom. Primjena lizinoprila kao monoterapije oko 12 tjedana jamčila je ne samo značajan pad krvnog tlaka, nego i značajno poboljšanje metabolizma glukoze, što je rezultiralo smanjenjem postprandijalne glikemije i inzulinemije.

2. UČINKOVITOST LISINOPRILA U KONTROLI MIKROALBUMINURIJE

Poznato je da je lizinopril posebno učinkovit lijek u liječenju arterijske hipertenzije, što jamči prosječni pad krvnog tlaka od oko 15/18 mmHg u 4/8 tjedana liječenja. Spomenuta studija, međutim, također procjenjuje drugu aktivnost, naime sposobnost za suzbijanje mikroalbuminurije povezane s hipertenzijom. Za razliku od drugih antihipertenzivnih lijekova koji imaju sličnu terapijsku učinkovitost, lizinopril može značajno smanjiti mikroalbuminuriju kod hipertenzivnih bolesnika.

3. LISINOPRIL U POVEZANOJ TERAPIJI

Studija COSMOS-a pokazuje kako primjena lizinoprila, u kombiniranoj terapiji s beta blokatorima, može biti učinkovitija od monoterapije u smanjenju arterijskog tlaka i prijavljivanju vrijednosti sistoličkog i dijastoličkog tlaka u normalnom rasponu. Rezultati, također izvedeni iz kliničke prakse, pokazuju podnošljivost kombiniranog liječenja jednaku onoj opaženoj u terapiji s jednim lijekom.

Način uporabe i doziranje

ZESTRIL ® 5/10/20 mg bezvodne tablete lizinoprila:

za liječenje arterijske hipertenzije, liječnik mora formulirati početnu dozu na temelju težine patologije, željenog cilja i moguće istodobne primjene drugih lijekova s antihipertenzivnim učinkom, kao što su diuretici. Obično je početno doziranje u rasponu od 5/10 mg na dan, ali se udvostručuje tijekom drugog / četvrtog tjedna u fazi održavanja. U svakom slučaju, unos ZESTRILA mora biti ograničen jednom dnevno u isto vrijeme.
za liječenje zatajenja srca, općenito se primjena ZESTRILA® koristi u sinergiji s drugim lijekovima aktivnim na kardiovaskularnom sustavu, kao što su diuretici, digitalis ili beta-blokatori. Točna kombinacija, dakle relativna doza, mora utvrditi liječnik na temelju opsega patologije.
za liječenje komplikacija dijabetesa obično se primjenjuje 20 mg ZESTRILA dnevno, stalno prateći razine krvnog tlaka;
Liječenje infarkta miokarda je obično bolnička terapija, koja je kao takva prikladno ustanovljena nakon pažljive procjene srčane i vaskularne funkcije.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA ZESTRIL ® LISINOPRIL - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja ZESTRIL ® lizinopril

Primjena ZESTRIL-a posebno u početnoj fazi liječenja može se povezati sa simptomatskom i prolaznom hipotenzijom, što je znatno češće u bolesnika s oštećenom srčanom funkcijom, hipovolemijom ili pod terapijom diureticima i antihipertenzivnim lijekovima. U ovom slučaju potrebno je pregledati dozu i stalno pratiti razinu krvnog tlaka.

Isti oprez u ispravnoj formulaciji doziranja treba održavati za starije pacijente iu svim slučajevima smanjene funkcije bubrega, u kojima bi se, s obzirom na eliminaciju lizinoprila u bubregu, mogle pojaviti promjene u normalnoj farmakokinetici, uz jačanje bioloških učinaka ovog principa. aktivan.

Nadalje, u određenim kategorijama rizičnih pacijenata (zahvaćenih stenozom renalne arterije, imunosupresijom, bubrežnom insuficijencijom) bilo bi prikladno pratiti razinu ureje i kreatinina u krvi i broj granulocita u krvi.

Dodatne mjere opreza bile bi nužne u slučaju primjene kod pacijenata koji su podvrgnuti istodobnoj terapiji s diureticima koji štede kalij ili dodatkom kalijevih soli i hipoglikemijskih lijekova, za koje treba pratiti koncentracije kalija i glukoze u krvi.

Terapija ACE inhibitorima može također biti povezana s angioedemom lica, što dovodi do poteškoća s disanjem; u takvim okolnostima trebalo bi osigurati trenutačnu suspenziju lijeka i primjenu praksi potrebnih za izbjegavanje gušenja. Čini se da je ova nuspojava statistički značajno učestalija kod pacijenata afričke nacionalnosti, u kojima je terapijska učinkovitost inhibitora ACE značajno smanjena.

Terapija antihipertenzivnim lijekovima općenito, a posebno s ACE inhibitorima, mogla bi dovesti do smanjenja perceptivnih i reaktivnih sposobnosti pacijenta, što bi dovelo do opasnosti vožnje vozila i uporabe strojeva.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Upotreba ZESTRIL®-a je ozbiljno kontraindicirana tijekom trudnoće, s obzirom na brojne studije koje pokazuju teratogeno i fetalno-toksično djelovanje ACE inhibitora.

Ako se uzima tijekom dojenja, treba ga prekinuti s obzirom na neonatalni toksični potencijal ove farmaceutske kategorije.

interakcije

ZESTRIL®, kao i drugi lijekovi za ACE inhibitore, može stupiti u interakciju sa širokim rasponom aktivnih sastojaka, što rezultira promjenom uobičajene terapijske učinkovitosti. Točnije, antihipertenzivni učinak lisinoprila može se pojačati istodobnom primjenom različitih vrsta antihipertenzivnih lijekova, tricikličkih antidepresiva, antipsihotika, anestetika i diuretika.

Osim antihipertenzivnog učinka, diuretici koji štede kalij mogli bi značajno povećati koncentraciju ovog elementa u krvi, povećavajući rizik za zdravlje pacijenta.

S druge strane, antihipertenzivni učinak mogao bi se smanjiti istodobnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Nekoliko studija pokazuje da bi ZESTRIL ® mogao pomoći u funkcioniranju hipoglikemijskih lijekova, što je rezultiralo značajnim i potencijalno opasnim glikemijskim kapljicama, ako nisu pravilno planirane.

Kontraindikacije ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti, u slučaju nasljednog angioedema ili u vezi s prethodnim farmakološkim liječenjem ACE inhibitorima, u slučaju teškog oštećenja bubrežne funkcije i tijekom razdoblja trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da većinu pacijenata dobro podnosi ZESTRIL ®, iako su nuspojave opisane u literaturi. Općenito, najčešće nuspojave su također prolazne i klinički nevažne; uključuju vrtoglavicu, glavobolju, hipotenziju, suhi kašalj, proljev i povraćanje. Osim toga, postoje i drugi neželjeni učinci veće važnosti, ali očito rijetki, kao što su promjena funkcije bubrega, osip na koži, eritem i angioedem (u slučajevima preosjetljivosti), rinitis, promjene u kardiovaskularnoj funkciji, hipoglikemija, neutropenija i hiperkalemija.,