općenitost
Esomeprazol je S enantiomer omeprazola, praotac lijekova koji spadaju u kategoriju inhibitora protonske pumpe.
Posebna prostorna orijentacija kemijske strukture esomeprazola dovodi do smanjenja učinka prvog prolaza i pogoduje postizanju mjesta djelovanja, što rezultira boljom inhibicijom protonske pumpe u usporedbi s drugim lijekovima koji pripadaju ovoj farmaceutskoj kategoriji .
Kako radi
Blokada sekrecije klorovodične kiseline koju potiče awesomeprazol je specifična, ovisna o dozi i nepovratna; esomeprazol se zapravo nepovratno veže na enzim H + / K + / ATPazu, koji je sastavni dio protonske pumpe: ta veza uzrokuje začepljenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu sve dok se ne sintetizira nova protonska pumpa.,
Farmakološki inhibicijski učinak esomeprazola na protonsku pumpu pojavljuje se jedan sat nakon oralne primjene; uzimanje esomeprazola omogućuje konstantnu i predvidljivu kontrolu pH, koja ne ovisi mnogo o subjektu i stoga je sasvim zadovoljavajuća.
Nekoliko kliničkih studija pokazalo je da je esomeprazol učinkovitiji od drugih inhibitora protonske pumpe - kao što su lansoprazol i pantoprazol - u kontroli lučenja klorovodične kiseline u želucu. Kod ekvivalentnih doza esomeprazola, levogyri enantiometra i racemičnog omeprazola koncentracije esomeprazola u plazmi znatno su veće, oko 80-90%, jer se posljednji metabolizam pretvara u jetru; stoga, da bi se postigao isti stupanj inhibicije izlučivanja kiseline u želucu, mora se primijeniti niža doza esomeprazola od one omeprazola s terapeutskim učinkom.
Doziranje i način uporabe
Mjere opreza
Prije propisivanja liječenja esomeprazolom neophodno je osigurati da simptomi nisu uzrokovani neoplastičnim ulkusom, osobito ako se osoba žali na nagli pad tjelesne težine uz hematemezu, disfagiju i povraćanje; u stvari, liječenje esomeprazolom - ublažavanjem simptoma ove maligne bolesti - može odgoditi i komplicirati dijagnozu.
U slučaju osoba koje istodobno uzimaju inhibitore protonske pumpe i statine, preporučljivo je pratiti znakove i / ili simptome moguće mišićne toksičnosti, jer dvije skupine lijekova koje se primjenjuju zajedno - zbog interakcija metaboličkih lijekova - mogu povećati rizik od miopatije, koji mogu degenerirati u rabdomiolizu.
Esomeprazol U djece
U slučaju pedijatrijskih bolesnika starijih od 12 godina, esomeprazol je indiciran samo za liječenje bolesti gastroezofagealnog refluksa, dok se ne preporučuje za liječenje drugih bolesti ili za bolesnike mlađe od 12 godina.
ezofagitis
U liječenju erozivnog ezofagitisa koristi se 40 mg / dan esomeprazola, koji se uzima jedanput jedan sat prije obroka, tijekom 4-8 tjedana; u najtežim slučajevima liječenje se može ponoviti još 4 tjedna. Doza održavanja i profilakse recidiva je 20 mg / dan, koja se uzima uvijek u jednoj dozi, prije obroka.
Gastroezofagealna refluksna bolest
Kod bolesti gastroezofagealnog refluksa, 20 mg / dan esomeprazola se koristi u jednoj primjeni, prije obroka, tijekom 4 tjedna. Ako iscjeljenje nije završeno, onda se drugi ciklus terapije može provesti još 4 tjedna; u slučaju sporadične ponovne pojave simptoma, po potrebi se može dati 20 mg / dan esomeprazola.
Zollinger-Ellisonov sindrom
U liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma doza napadaja je 80 mg / dan esomeprazola, podijeljena u dvije dnevne doze od 40 mg; nakon čega se optimalna doza lijeka identificira na temelju individualnog terapijskog odgovora. Uobičajene doze za ovu patologiju mogu doseći i do 160 mg / dan, ali doze jednake ili veće od 80 mg / dan treba podijeliti u nekoliko dnevnih primjena.
U slučaju zatajenja jetre
Maksimalna doza esomeprazola koja se primjenjuje u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre je 20 mg / dan.
Kontraindikacije i upozorenja
Interakcije lijekova
Esomeprazol se, kao i cijeli razred inhibitora protonske pumpe, također metabolizira u velikoj skupini enzima CYP450, stoga se mora posebno paziti kada se aktivni sastojak daje istodobno s drugim lijekovima koji se metaboliziraju na isti način. Na primjer, jedan od lijekova na koje treba posvetiti posebnu pozornost je klopidogrel ; Esomeprazol smanjuje antiplateletnu i kardioprotektivnu aktivnost klopidogrela upravo zbog farmakometaboličke inhibicije. Zapravo, iz nekoliko studija o bolesnicima s kardiovaskularnim problemima utvrđeno je da pojedinci liječeni klopidogrelom povezani s inhibitorom protonske pumpe češće prolaze kardiovaskularne događaje od onih koji uzimaju samo klopidogrel.
Fenitoin je drugi lijek koji interagira s esomeprazolom kada se uzima istovremeno; posebno, esomeprazol uzrokuje povećanje koncentracije fenitoina u plazmi jednako oko 13-14%.
Čak i varfarin, kada se primjenjuje zajedno s esomeprazolom, povećava njegovu antikoagulacijsku snagu; stoga je preporučljivo pažljivo pratiti protrombinsko vrijeme, osobito ako se esomeprazol uzima diskontinuirano kada je to potrebno.
Trudnoća i dojenje
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala nikakve štetne učinke na fetus tijekom liječenja esomeprazolom, iako ne postoje odgovarajuće studije na životinjama ili trudnicama koje su pokazale bilo kakav rizik za fetus tijekom trudnoće. Nije poznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko, ali srodne studije nisu pokazale nikakav rizik ili postnatalnu toksičnost u dojene majke majki koje primaju esomeprazol. U ispitivanjima provedenim na trudnicama koje su dobivale omeprazol, a čiji je esomeprazol enantiomer S, nije bilo rizika od povećane učestalosti velikih malformacija, pobačaja, preuranjenih rođenja i ektopičnih trudnoća.
Nuspojave
Najčešće nuspojave esomeprazola su gastrointestinalne, kao što su proljev, mučnina, povraćanje i suha usta. Među njima, najrašireniji kod liječenih pacijenata je proljev, koji pogađa oko 3% ispitanika.
Ostale, vrlo česte nuspojave su središnje, kao što su glavobolja, vrtoglavica, pospanost, uznemirenost i nervoza. Tu su i rjeđe nuspojave kao što su dermatološki (dermatitis, urtikarija ili pruritus), metabolički (hiponatremija) i musko skeletni učinci; potonji, kao što su slabost mišića, miopatija i rabdomioliza, vrlo su rijetki.
