perfenazin

Perfenazin je antipsihotik. S kemijskog stajališta lijek je fenotiazin i smatra se antipsihotikom srednje snage.

Perfenazin - kemijska struktura

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba perfenazina indicirana je za liječenje:

shizofrenija;
Paranoidna stanja;
manija;
Toksična psihoza izazvana amfetaminima, LSD-om, kokainom itd.;
Organski mentalni sindromi praćeni delirijumom;
Teški anksiozni poremećaji otporni na terapiju tipičnim anksioliticima;
Depresija praćena agitacijom i delirijom (zajedno s antidepresivima);
Nekontrolirano povraćanje i štucanje;
Liječenje intenzivne boli (obično u vezi s opioidnim analgeticima).

Upozorenja

Anti-emetički učinak perfenazina može prikriti simptome predoziranja drugim lijekovima ili pojavu bolesti gastrointestinalnog trakta ili središnjeg živčanog sustava.

Budući da perfenazin može uzrokovati hiperprolaktinemiju (povećanu količinu hormona prolaktina u krvotoku), lijek treba koristiti s oprezom kod žena s rakom dojke.

Zbog nuspojava perfenazina koji pogađa središnji živčani sustav, jetru, koštanu srž, oči i kardiovaskularni sustav, potrebno je provoditi periodične kliničke i laboratorijske provjere.

Perfenazin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s epilepsijom ili konvulzivnim poremećajima, budući da lijek može sniziti prag napadaja i tako pogoditi nastanku krize.

Perfenazin može povećati mišićnu ukočenost u bolesnika s Parkinsonovom bolešću ili drugim motoričkim poremećajima.

U slučaju pojave neuroleptičnog malignog sindroma, liječenje perfenazinom treba odmah prekinuti.

Bolesnici na terapiji perfenazinom trebaju izbjegavati prekomjerno izlaganje suncu i koristiti zaštitne kreme.

Perfenazin može modificirati termoregulacijske mehanizme, stoga lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika izloženih vrlo visokim ili vrlo niskim temperaturama.

Bolesnici na terapiji perfenazinom koji moraju podvrgnuti kirurškom zahvatu mogu zahtijevati manju dozu anestetika.

Perfenazin treba primjenjivati oprezno u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima i / ili s obiteljskom anamnezom produljenja QT intervala (vremenski interval potreban ventrikularnom miokardu da depolarizira i repolarizira).

Budući da perfenazin potiče stvaranje krvnih ugrušaka, mora se primjenjivati s oprezom u bolesnika koji pate - ili koji su patili - od poremećaja krvarenja.

Potreban je oprez u primjeni perfenazina u bolesnika s bubrežnom bolešću.

Perfenazin može izazvati učinke koji mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima.

interakcije

Treba biti oprezan u istodobnoj primjeni perfenazina i drugih lijekova koji mogu deprimirati središnji živčani sustav. Među tim lijekovima nalazimo:

Barbiturati ;
Anksiolitika ;
Anestetici ;
Antihistamini ;
Meperidin i drugi opioidni analgetici .

Perfenazin može uzrokovati promjene u razini fenitoina u krvi (lijek koji se koristi za liječenje epilepsije).

Kombinacija perfenazina i litija (lijek koji se koristi za liječenje bipolarnih poremećaja) može uzrokovati - iako rijetko - akutnu encefalopatiju, pa stoga treba biti oprezan.

Perfenazin može antagonizirati učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, kao što je npr. Gvanetidin . Nasuprot tome, istovremena primjena perfenazina i metildope ili -blokera (također lijekova koji se koriste za liječenje hipertenzije) može povećati njihove hipotenzivne učinke.

Istodobnu primjenu perfenazina i antikolinergičnih lijekova treba provoditi s oprezom, zbog nuspojava koje se mogu pojaviti.

Mielosupresija (supresija koštane srži) inducirana perfenazinom može se povećati ako se lijek primjenjuje istodobno s mijelotoksičnim lijekovima (toksičnim za koštanu srž).

Metrizamid (spoj koji se koristi kao kontrastno sredstvo) povećava rizik od konvulzija koje se mogu izazvati perfenazinom.

Perfenazin može antagonizirati učinak antiparkinsonskih lijekova, kao što je na primjer - levodopa .

Uporaba antacidnih lijekova smanjuje apsorpciju perfenazina.

Rizik od pojave srčanih aritmija se povećava kada se perfenazin primjenjuje istodobno s lijekovima koji povećavaju QT interval .

Perfenazin se ne smije davati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.

Unos alkohola može pojačati učinke perfenazina. Nadalje, kod ovisnika o alkoholu postoji povećan rizik od predoziranja i pokušaja samoubojstva.

Nuspojave

Perfenazin može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

Ovo su glavni štetni učinci koji se mogu pojaviti nakon uporabe perfenazina.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje perfenazinom može uzrokovati različite nuspojave na živčani sustav, uključujući:

Opisthotonus (spazam muskulature uzduž vertebralnog stupca koji vodi pojedinca prema anomalnom "mostnom" položaju);
Trismus (spastična kontrakcija mišića čeljusti);
Ukočeni vrat;
Bol i ukočenost u udovima;
Motorni nemir;
Nemogućnost stajanja na mjestu;
distonija;
Simptomi slični Parkinsonu;
diskinezije;
ataksije;
Krize zapljene;
Pospanost.

Osim toga, lijek može uzrokovati upornu tardivnu diskineziju, osobito u žena i starijih pacijenata koji se podvrgavaju terapiji visokim dozama perfenazina. Međutim, ovaj se učinak može pojaviti i kod muškaraca i kod djece, a ponekad čak i nakon terapije niskim dozama lijeka.

Maligni neuroleptički sindrom

Neuroleptički maligni sindrom je neurološki poremećaj karakteriziran:

groznica;
dehidracija;
Ukočenost mišića;
akinezija;
znojenje;
tahikardija;
aritmija;
Promjene u stanju svijesti koje mogu napredovati do stupora i kome.

U slučaju takvih simptoma, potrebno je odmah prekinuti terapiju perfenazinom i odmah se obratiti liječniku.

Psihijatrijski poremećaji

Terapija perfenazinom može uzrokovati:

Paradoksalno pogoršanje psihotičnih simptoma;
Paranoidne reakcije;
nemir;
hiperaktivnost;
zbunjenost;
letargija;
Bizarni snovi;
Stanja slična katatonici;
Nesanica.

Gastrointestinalni poremećaji

Perfenazin može izazvati mučninu, povraćanje, proljev ili konstipaciju, zadržavanje želuca, fekalne impakcije i paralitički ileus (ponekad praćene komplikacijama i smrtnim ishodom). Nadalje, lijek može potaknuti pojavu anoreksije.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Liječenje perfenazinom može uzrokovati zadržavanje mokraće, povećanu učestalost mokrenja, inkontinenciju, paralizu mokraćnog mjehura i poliuriju (tj. Stvaranje i izlučivanje prekomjerne količine urina).

Poremećaji oka

Terapija perfenazinom može uzrokovati miozu (stezanje zjenice) ili midriazu (dilataciju zjenice), oslabljen vid i pogodovati nastanku glaukoma, promjena mrežnice i pigmentne retinopatije.

mijelosupresija

Liječenje perfenazinom može smanjiti aktivnost koštane srži uz posljedično smanjenje proizvodnje krvnih stanica. To može uzrokovati:

Anemija (smanjenje razine hemoglobina u krvi), glavni simptom početka anemije je osjećaj fizičke iscrpljenosti;
Leukopenija (smanjena razina bijelih krvnih stanica), s povećanom osjetljivošću na kontrakcije infekcija;
Plateletopenija (smanjenje broja trombocita) dovodi do pojave modrica i abnormalnog krvarenja s povećanim rizikom od krvarenja.

Alergijske reakcije

Perfenazin može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku osip, eritem, ekcem, eksfoliacijski dermatitis, pruritus, reakcije fotosenzitivnosti, astmu, groznicu, anafilaktoidne reakcije i edem larinksa.

U nekim slučajevima su se pojavili cerebralni edem, cirkulatorni kolaps i smrt.

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki

Terapija perfenazinom može uzrokovati:

Galaktoreja, to jest abnormalno izlučivanje mlijeka, i kod žena i kod muškaraca;
Ginekomastija, to jest abnormalni razvoj dojki kod muškaraca;
Inhibicija ejakulacije;
Povećanje grudi kod žena;
Poremećaji menstrualnog ciklusa;
Amenoreja (izostanak menstrualnog ciklusa).

Endokrini poremećaji

Perfenazin može uzrokovati hiperprolaktinemiju i može pogodovati nastanku sindroma neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Kardiovaskularni poremećaji

Liječenje perfenazinom može uzrokovati ortostatsku hipotenziju, tahikardiju ili bradikardiju, nesvjesticu, produljeni QT interval, ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i srčani zastoj. Pojavili su se i slučajevi iznenadne smrti.

Hepatobilijarni poremećaji

Perfenazin može uzrokovati oštećenje jetre i žuticu, i reverzibilnu i kroničnu.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon terapije perfenazinom su:

Suha usta;
Povećana salivacija;
vrtoglavica;
Hiperglikemija ili hipoglikemija;
glikozurije;
Promjene libida;
Lažno pozitivni ili lažno negativni u testovima trudnoće;
Nazalna kongestija;
bljedilo;
Povećano znojenje;
Pigmentacija kože;
Periferni edemi;
groznica;
Povećan apetit i tjelesna težina;
Slabost mišića.

predozirati

Ne postoji specifičan antidot za predoziranje perfenazinom, stoga je liječenje simptomatsko i potporno.

Simptomi koji se mogu pojaviti sastoje se od pogoršanja nuspojava. Ako se uzme prekomjerna doza lijeka, liječenje se mora odmah prekinuti i pacijent mora biti hospitaliziran.

Mehanizam djelovanja

Perfenazin pokazuje svoje antipsihotičko djelovanje antagonizirajući D2 dopaminske receptore. U stvari, ovaj monoamin je uključen u razvoj psihijatrijskih bolesti.

Način korištenja - Doziranje

Perfenazin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta.

Doziranje perfenazina mora odrediti liječnik isključivo na individualnoj osnovi, ovisno o vrsti i težini bolesti koju treba liječiti i prema stanju pacijenta.

U nastavku su navedene neke indikacije o perfenazinskim dozama koje se normalno koriste. Kod starijih bolesnika može biti potrebno smanjenje doze lijeka.

Kod ambulantnih bolesnika (odrasli i djeca starija od 12 godina) prosječna doza perfenazina je 8-16 mg, koja se uzima dva puta dnevno.

U hospitaliziranih bolesnika uobičajena doza lijeka je 8-32 mg, koja se uzima dva puta dnevno.

Međutim, doza od 64 mg perfenazina na dan ne smije se prekoračiti.

U liječenju nekontroliranog povraćanja, uobičajena doza perfenazina je 8-12 mg, koja se daje u podijeljenim dozama tijekom dana.

Trudnoća i dojenje

Zbog nuspojava koje se mogu pojaviti kod novorođenčadi, trudnice ne bi trebale uzimati lijek tijekom prvog tromjesečja trudnoće. U drugom i trećem tromjesečju lijek se može koristiti samo ako je neophodan i samo pod strogim nadzorom liječnika.

Budući da se perfenazin izlučuje u majčinom mlijeku, majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.

kontraindikacije

Primjena perfenazina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na perfenazin;
U bolesnika u komatnom stanju;
U bolesnika koji su snažno depresivni zbog alkohola ili drugih aktivnih tvari na središnjem živčanom sustavu;
Kod pacijenata koji pate od teških stanja depresije;
U bolesnika koji boluju od depresije koštane srži;
U bolesnika s poremećajima jetre;
U bolesnika s sumnjom na ili potkrjepljenim oštećenjem mozga;
Kod djece mlađe od 12 godina;
U prvom tromjesečju trudnoće;
Tijekom dojenja.