NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je lijek na bazi esomeprazola.

TERAPIJSKA GRUPA: Antireflux - Inhibitori antiulcer-protonske pumpe

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® se koristi u kliničkoj praksi u liječenju svih patoloških manifestacija gastrointestinalnog trakta, povezane s želučanom hiperacidnošću, kao što su čir na dvanaesniku, peptički ulkus, želučani ulkus, gastro-ezofagealni refluks i ezofagitis.

U kombinaciji s antibioticima, NEXIUM ® se također može upotrijebiti u eradikaciji Helicobacter Pylori, dok se u sprezi s nesteroidnim protuupalnim lijekovima smanjuje nastanak čireva želuca i dvanaesnika koji su povezani s dugotrajnom primjenom tih lijekova.

Mehanizam djelovanja NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je lijek na bazi esomeprazola, aktivni sastojak koji spada u kategoriju inhibitora protonske pumpe i aktivan je na pumpi H + / K + ATPasi.

Peroralno, zahvaljujući gastro-rezistentnoj formulaciji, želučana barijera ostaje nepromijenjena, apsorbira se na duodenalnoj razini, dosežući maksimalnu koncentraciju u plazmi unutar 2 sata od oralne primjene.

Povezan s proteinima plazme, on se distribuira u cirkulacijskom toku, gdje se transformira u aktivni oblik, slijedeći protonaciju induciranu kiselim okruženjem unutarstaničnih kanalika parijetalnih stanica želuca.

Ovdje aktivni oblik esomeprazola može selektivno vezati Cys ostatak kiselinske protonske pumpe, ireverzibilno ga inhibira i jamči smanjenje koncentracija intragastrične kiseline od oko 80%, uz terapijski učinak koji maksimizira unutar 2-3 dana od prvo zapošljavanje.

Nakon što je njegovo djelovanje završeno, parijetalna stanica reintegrira nove funkcionalne proteine, dok se esomeprazol podvrgava važnom metabolizmu jetre enzimima citokroma p450 i kasnijim izlučivanjem bubrega.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastro-ezofagealni refluks i pridružena simptomatologija jedan su od najčešćih patoloških stanja u pedijatrijskih bolesnika. U ovoj je studiji učinkovitost liječenja esomeprazolom procijenjena tijekom 8 tjedana kod malih bolesnika u dobi od 12 do 36 mjeseci koji su patili od erozivnog ezofagitisa. Čak 84% liječenih bolesnika pokazalo je značajno poboljšanje simptoma, bez klinički značajnih nuspojava.

2. LIJEČENJE EXOMEPRAZOLA I BOLNIŠTVA

Esomeprazol je jedan od nekoliko inhibitora protonske pumpe koji je također dostupan u bočicama za intravensku infuziju. Ova studija pokazuje kako se primjena ove metode davanja može pokazati posebno sigurnom i djelotvornom, za pacijente koji su hospitalizirani i koji pate od krvarenja peptičkog ulkusa, smanjujući simptome i troškove upravljanja samim pacijentom.

3. USPOREDBA PROTONSKIH INHIBITORA PUMPE

Ova studija provela je oko 5.000 pacijenata s erozivnim ezofagitisom, pokazala je da dnevna primjena 40 mg esomeprazola može biti učinkovitija od lansoprazola, u rješavanju erozivnog ezofagitisa i žgaravice.

Način uporabe i doziranje

NEXIUM ® 20- 40 mg gastrorezistentne obložene tablete esomeprazola ili NEXIUM ® bočice za injekcije 40 mg:

unatoč pravilnoj formulaciji doze, liječnik bi je trebao razraditi, nakon pažljive procjene pacijentovih fiziopatoloških stanja i njegovih terapijskih ciljeva, moguće je općenito opisati neke doze koje se često koriste u zajedničkoj kliničkoj praksi.

Točnije, dnevna doza od 20 - 40 mg čini se dovoljnom za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa, gastroezofagealne refluksne bolesti, duodenalnog i peptičkog ulkusa od H. Pylori zajedno s antibioticima, te u prevenciji želučanih ulkusa. od produljenog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima, dok se za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma doza može čak udvostručiti.

Formulacija u bočicama koje se mogu injektirati umjesto toga je isključivo od interesa za bolnicu.

Upozorenja NEXIUM ® Esomeprazole

Korištenju NEXIUM®-a treba prethoditi pažljiva procjena kliničke slike pacijenta kako bi se isključila maligna porijekla patoloških stanja gastrointestinalnog trakta.

Ova potreba je posebno relevantna, s obzirom na sposobnost esomeprazola, da prikrije neke važne znakove i simptome, što može odgoditi vrijeme postavljanja dijagnoze, olakšavajući napredovanje bolesti i terapijski neuspjeh.

Primjena esomeprazola također treba provoditi s posebnom pažnjom kod bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega, za koje je opisano značajno povećanje izloženosti aktivnom sastojku.

Djelovanje antacida uzrokovano NEXIUM ® -om moglo bi odrediti povećani rizik od infekcija sa Salmonelom i Campylobacterom, kao i promjenu u apsorpciji drugih lijekova.

Pojava epizode pospanosti, mentalne konfuzije i vrtoglavice nakon primjene esomeprazola mogla bi dovesti do opasne uporabe strojeva i vožnje vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

NEXIUM ® kao i drugi preparati na bazi esomeprazola, kontraindicirani su tijekom trudnoće i laktacije, s obzirom na nedostatak studija i eksperimentalnih modela koji pokazuju potpunu sigurnost aktivnog sastojka kada se uzimaju u tim trenucima, na zdravlje fetusa i dojenčeta.,

interakcije

Poznato je da se esomeprazol metabolizira citokromom p450, točnije izoformama CYP2C19 i CYP3A4, te kako njegovi metaboliti mogu smanjiti aktivnost tih enzima.

U svjetlu ovih podataka, jasno je da istodobna primjena aktivnih sastojaka metaboliziranih istim enzimskim sustavom može rezultirati značajnom varijabilnošću farmakokinetičkih karakteristika istih.

Stoga, u tim slučajevima, bilo bi potrebno izbjeći takvu interakciju ili prilagoditi dozu tako da se može održati terapeutski učinak uz minimiziranje rizika od nuspojava.

Nadalje, smanjenje intragastrične kiselosti potaknute NEXIUM-om® može smanjiti apsorpciju lijekova koji zahtijevaju apsorpciju osobito kiselog pH kao nekih antifungalnih sredstava.

Kontraindikacije NEXIUM ® Esomeprazol

S obzirom na dokumentiranu unakrsnu reaktivnost između različitih inhibitora protonske pumpe, NEXIUM ® je kontraindiciran u slučaju poznate preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na druge derivate benzimidazola.

Nuspojave - Nuspojave

Kliničko ispitivanje i praćenje nakon stavljanja lijeka u promet istaknuli su niz nuspojava, na sreću lako podnošljiv i klinički nevažan kao glavobolja, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, nadutost, vrtoglavica i nesanica.

Klinički važniji štetni događaji, kao što su promjene u funkciji jetre i bubrega, promjene u hematološkom i imunološkom statusu uočene su rjeđe i isključivo u određenim kategorijama bolesnika u riziku.