fluvoksamin

Fluvoksamin je antidepresiv koji pripada klasi inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). Ovaj je lijek bio jedan od prvih SSRI koji je odobren i stavljen na tržište.

Fluvoksamin - kemijska struktura

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba fluvoksamina je indicirana za liječenje:

Velika depresivna epizoda;
Opsesivno-kompulzivni poremećaj.

U stvarnosti - osim što ima antidepresivno djelovanje - fluvoksamin također ima određenu anksiolitičku aktivnost, stoga bi mogao biti koristan u liječenju oblika anksiozne depresije.

Upozorenja

Depresija povećava rizik od samoubilačkih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva. Budući da se poboljšanje ovih simptoma ne može pojaviti u prvim razdobljima liječenja, dobro je pratiti bolesnike sve dok se ne postigne gore navedeno poboljšanje.

Bolesnike s postojećim oštećenjem bubrega i / ili jetre treba pažljivo pratiti.

Unos fluvoksamina može utjecati na kontrolu glikemije u bolesnika s dijabetesom, osobito tijekom prvog razdoblja liječenja. Iz tog razloga može biti potrebno prilagoditi dozu oralnih hipoglikemijskih sredstava.

Potreban je oprez pri primjeni fluvoksamina u bolesnika s anamnezom poremećaja napadaja. Treba izbjegavati uporabu fluvoksamina u bolesnika s nekontroliranom epilepsijom. Dok uporaba lijeka u bolesnika s kontroliranom epilepsijom zahtijeva pažljivo praćenje.

Kombinacija fluvoksamina s drugim lijekovima koji mogu povećati serotoninski signal može pogodovati nastanku serotoninskog sindroma.

Potrebno je paziti kod primjene fluvoksamina u bolesnika s anamnezom poremećaja zgrušavanja krvi, osobito kada se daje u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati smanjenje broja trombocita u krvotoku.

Potreban je oprez pri primjeni fluvoksamina u bolesnika s poviješću manije ili hipomanije.

Posebnu pozornost treba posvetiti primjeni fluvoksamina u bolesnika koji su patili od infarkta miokarda.

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina s depresijom liječenje fluvoksaminom nije indicirano.

Potrebno je paziti s primjenom fluvoksamina istodobno s elektrokonvulzivnom terapijom.

interakcije

Istodobna primjena fluvoksamina i gospine trave (ili gospine trave, biljka s antidepresivnim svojstvima) može povećati nuspojave samog fluvoksamina.

Treba izbjegavati kombinaciju fluvoksamina s inhibitorima monoaminooksidaze ( MAOI ).

Bolesnici liječeni fluvoksaminom i oralnim antikoagulansima osjetljiviji su na rizik od razvoja krvarenja.

Istovremena primjena sljedećih lijekova u kombinaciji s fluvoksaminom može povećati rizik od razvoja serotoninskog sindroma:

Litij (koji se koristi za liječenje bipolarnih poremećaja);
Triptofan (aminokiselina iz koje se sintetizira serotonin);
Hiperikum .

Fluvoksamin se ne smije davati istodobno s terfenadinom, antihistaminskim lijekom koji se koristi u liječenju astme.

Velika pozornost mora se posvetiti istodobnoj primjeni fluvoksamina na sljedeće lijekove, budući da se mogu uspostaviti interakcije koje mogu utjecati na međusobnu aktivnost:

Antipsihotici, kao što su fenotiazin, pimozid, klozapin i haloperidol ;
Triciklički antidepresivi (TCA), kao što su imipramin, desipramin i amitriptilin ;
benzodiazepini;
Acetilsalicilna kiselina (protuupalni lijek);
Ciclosporina (lijek koji se koristi za prevenciju odbacivanja transplantata);
Metadon (sintetski opioid koji se koristi za liječenje boli i za palijativno liječenje simptoma ustezanja lijekova);
Mexiletin (antiaritmički lijek);
Fenitoin i karbamazepin (lijekovi koji se koriste za liječenje epilepsije);
Propranolol (antihipertenziv);
Terfenadin (antihistaminski lijek);
Ropinirol (lijek koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti);
Triptani (lijekovi koji se koriste za liječenje migrene);
Sildenafil (lijek koji se koristi za erektilnu disfunkciju);
Tramadol (opioidni analgetik).

Treba izbjegavati kombinaciju alkohola s lijekovima koji inhibiraju ponovni unos serotonina (uključujući fluvoksamin).

Bilo bi dobro smanjiti konzumaciju napitaka s kofeinom (kao što su čaj i kava), jer prekomjerni unos kofeina u kombinaciji s terapijom fluvoksaminom može izazvati nelagodu, tremor ruku, ubrzan rad srca, nemir i nesanicu.

Nuspojave

Fluvoksamin može izazvati različite vrste nuspojava. Svaki pojedinac ima svoju osjetljivost na lijek, tako da se vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju razlikuju između bolesnika.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje fluvoksaminom može uzrokovati glavobolju, vrtoglavicu, pospanost, tremor, ataksiju i ekstrapiramidalne simptome (npr. Simptome slične Parkinsonovoj bolesti).

Mogu se pojaviti i konvulzije, psihomotorna agitacija i događaji slični neuroleptičkom malignom sindromu.

Serotoninski sindrom

Fluvoksamin može uzrokovati serotoninski sindrom, osobito kada se daje u kombinaciji s drugim lijekovima koji mogu pojačati signal serotonina.

To je sindrom kojeg karakterizira prekomjerna serotonergijska aktivnost u središnjem živčanom sustavu; to se također naziva i trovanjem serotoninom .

Intoksikacija može biti blaga, umjerena ili teška.

Simptomi koji se mogu manifestirati su:

tahikardija;
Groznica;
Povećano znojenje;
glavobolja;
Mydriasis (dilatacija zjenica);
drhtanje;
Mioklonija (kratka i nevoljna kontrakcija mišića ili skupine mišića);
grčevi;
Točni refleksi.
Naglašavanje zvukova crijeva (borborigmas);
proljev;
Arterijska hipertenzija;
groznica;
Rabdomioliza (pucanje stanica skeletnih mišića i njihovo oslobađanje u krvotok);
konvulzije;
Zatajenje bubrega.

U slučaju teške intoksikacije dolazi do značajnog povećanja srčanog ritma i krvnog tlaka. Pacijent također može ući u stanje šoka.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija fluvoksaminom može uzrokovati mučninu i povraćanje, ali ti su simptomi prolazni i nestaju unutar nekoliko tjedana. Može se pojaviti i bol u trbuhu, suha usta, proljev, dispepsija ili konstipacija .

Srčani poremećaji

Liječenje fluvoksaminom može izazvati palpitacije i tahikardiju .

Endokrini poremećaji

Fluvoksamin može uzrokovati sindrom neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija fluvoksaminom može uzrokovati osip na koži, pruritus, angioedem i fotoosjetljivost . Može doći do povećanog znojenja.

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki

Liječenje fluvoksaminom može uzrokovati odgođenu ejakulaciju kod muškaraca i galaktoreju kod žena, tj. Abnormalnu proizvodnju mlijeka kod žena koje ne doje.

Psihijatrijski poremećaji

Fluvoksamin može izazvati uznemirenost, tjeskobu, nesanicu, nemir, konfuziju, halucinacije, maniju i suicidalne ideje i ponašanje.

Simptomi suspenzije

Nagli prekid liječenja fluvoksaminom može uzrokovati tzv. Simptome odvikavanja koji su:

vrtoglavica;
Senzorni poremećaji;
Poremećaji spavanja;
miješanje;
anksioznost;
zbunjenost;
Emocionalna razdražljivost;
Mučnina i / ili povraćanje;
proljev;
lupanje srca;
znojenje;
tremor;
Glavobolja.

Općenito, ovi se simptomi javljaju u blagom ili umjerenom obliku i samo-ograničavaju. Međutim, kod nekih bolesnika mogu se pojaviti iu teškim i / ili produljenim oblicima.

Ostale nuspojave

Ostali štetni učinci koji se mogu pojaviti nakon liječenja fluvoksaminom su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Hiponatriemija (tj. Smanjenje količine natrija u krvotoku);
parestezija;
Promjene okusa;
Artralgija i mijalgija;
anoreksija;
Ortostatska hipotenzija (tj. Nagli pad krvnog tlaka pri prelasku iz sjedenja ili ležećeg položaja u uspravan položaj);
Astenija i slabost;
Nenormalna funkcija jetre;
Platelopenija, tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku s posljedičnim povećanim rizikom od razvoja abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja.

predozirati

Simptomi predoziranja fluvoksaminom su:

Mučnina, povraćanje i proljev;
Pospanost i vrtoglavica;
Tahikardija ili bradikardija;
hipotenzija;
Promjene u funkciji jetre;
konvulzije;
Koma.

Ne postoji protuotrov za predoziranje. Terapija lijekovima je samo simptomatska. Ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika koji može organizirati pražnjenje želuca i primjenu medicinskog ugljena, moguće u kombinaciji s osmotskim laksativom.

Mehanizam djelovanja

Serotonin (ili 5-HT) je neurotransmiter sintetiziran u presinaptičkim živčanim završecima. Zatim se oslobađa u sinaptički zid (prostor između presinaptičkih i postsinaptičkih živčanih završetaka) nakon određenih podražaja. Kad jednom izađe iz živčanih završetaka, 5-HT - da provodi svoju biološku aktivnost - stupa u interakciju sa svojim receptorima.

Naposljetku, nakon objašnjenja njegovog djelovanja, serotonin se veže za transporter koji pokreće njegov povrat (SERT) i vraća se u završetak živaca.

Fluvoksamin je lijek koji može inhibirati ponovni unos serotonina.

Detaljnije, fluvoksamin se veže na SERT umjesto na 5-HT; na taj način uzrokuje da neurotransmiter ostane unutar sinaptičke stijenke duže vrijeme. Veća postojanost serotonina u sinaptičkom prostoru uzrokuje povećanje serotonergičkog signala na postsinaptičkim receptorima. To uzrokuje poboljšanje depresivne patologije unutar nekoliko tjedana (obično 2-4 tjedna).

Način korištenja - Doziranje

Fluvoksamin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta koje se uzimaju bez žvakanja i, poželjno, navečer.

Velika depresija (odrasli)

Uobičajena doza je 50-100 mg lijeka koji se uzima jednom dnevno.

Opsesivno-kompulzivni poremećaj

Za odrasle, uobičajena doza fluvoksamina je 50 mg na dan.

Za adolescente i djecu u dobi od 8 i više godina, koji pate od opsesivno-kompulzivnog poremećaja, uobičajena doza fluvoksamina je 25 mg, koja se uzima jednom dnevno.

Maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 300 mg za odrasle i 200 mg za djecu i adolescente.