EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® je lijek na bazi Prasugrel hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Antitrombotici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® se koristi u prevenciji ishemijskih događaja koji se temelje na aterotrombotama u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, infarktom miokarda ili podvrgnutim primarnoj ili odgođenoj perkutanoj koronarnoj intervenciji.

Učinkovitost EFIENT® je najviša kada se primjenjuje istodobno s acetil-salicilnom kiselinom.

EFIENT ® Prasugrel mehanizam djelovanja

Prasugrel je jedan od posljednjih aktivnih sastojaka koje je odobrila EMEA zbog svojih antitromboznih svojstava. Pripada obitelji već poznatih i prodanih tienopiridina, predstavlja predlijek koji se, uzimanjem u usta, odmah hidrolizira u crijevu i zatim apsorbira.

Nakon metabolizma prvog prolaza enzimima citokroma P450, osjetljivim na modulaciju njihove aktivnosti, maksimalne koncentracije aktivnog sastojka registriraju se samo 30 minuta nakon uzimanja.

Kao i ostali elementi koji pripadaju obitelji tienopiridina, aktivni metaboliti prasugrela vrše svoje antitrombotičko djelovanje prepoznavanjem i ireverzibilnim vezanjem P2Y receptora trombocita, inhibirajući njegovo vezanje za ADP i posljedičnu aktivaciju kompleksa glikoproteina IIb / IIIa, uključenog u interakcija s fibrinogenom i stabilizacija čepa trombocita.

S obzirom na brzu kinetiku djelovanja, terapijski učinak se dobiva u uskim vremenskim intervalima s obzirom na one opisane za druge slične aktivne sastojke, te nastoji nestati, u svjetlu ireverzibilnosti veze, tek nakon najmanje 5 dana od suspenzije terapije., Nakon njegovog djelovanja, procijenjenog u poluživotu od oko 7.4 sati, aktivni metabolit se eliminira oko 70% kroz urin, a za ostatak kroz feces.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

UČINKOVITOST PRASUGRELA U AKUTNOM KORONARNOM SINDROMU

Studija TRITON predstavlja prvo kliničko ispitivanje koje je pokazalo terapijsku učinkovitost prasugrela. U ovu studiju bilo je uključeno čak 13.000 bolesnika s akutnim koronarnim sindromom i liječeno prasugrelom ili klopidogrelom. Rezultati pokazuju bolji preventivni učinak prasugrela u usporedbi s klopidogrelom u incidenciji ishemijskih događaja i infarkta miokarda, s postotkom od 10% u bolesnika liječenih prasugrelom i 12% u onih liječenih klopidogrelom.

2. PRASUGREL: OD MOLEKULARNIH PREDNOSTI DO KLINIČKOG ODGOVORA

Prasugrel predstavlja prvi od treće generacije aktivnih sastojaka koji pripadaju kategoriji tienopiridina. Najveća terapeutska učinkovitost, opažena u različitim kliničkim ispitivanjima, može se pripisati prije svega farmakokinetičkim karakteristikama ovog aktivnog principa, koji mogu pokazati inhibicijsko djelovanje na trombocitne receptore u vremenskim intervalima koji su značajno niži od onih opaženih za druge aktivne principe. To se prevodi u brži vremenski okvir i uspješniju terapiju.

3. PRIBOR PRASUGRELA

Tienopiridini se koriste više od 15 godina u prevenciji ishemijskih događaja koji se temelje na aterotromboticima. Godinama je korišten tiklopidin, koji je kasnije zamijenjen klopidogrelom.

Od 2009. godine i EMEA i FDA odobrile su marketing novog, aktivnog prasugrela, deset puta učinkovitijeg od klopidogrela, i prije svega manjeg broja farmakokinetičkih promjena, i stoga sigurnijeg.

Način uporabe i doziranje

EFIENT ® 5 mg tablete prasugrel hidroklorida : najčešće korištena doza je jedna doza od 60 mg, nakon čega slijedi doza održavanja od 10 mg, uzeta kao jedna dnevna doza. EFIENT® se općenito daje u kombiniranoj terapiji s acetil-salicilnom kiselinom.

Trajanje terapijske intervencije, izbor ispravne kombinacije lijekova i moguća prilagodba doze (koja je potrebna za određene kategorije bolesnika u riziku) trebao bi odrediti liječnik nakon pažljive procjene kliničkog stanja pacijenta.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE PRIMJENE EFIENTA ® Prasugrel - ZAHTJEV I PROVJERA VAŠEG LIJEČNIKA JE POTREBNA.

Upozorenja EFIENT ® Prasugrel

Kao i drugi antitrombotični lijekovi, uzimanje EFIENT® treba prethoditi i pratiti pomnim praćenjem hematološke i koagulacijske slike kako bi se smanjio potencijalni rizik od krvarenja. Posebno treba paziti na pacijente koji su podložni tim rizicima, a osobito kod pacijenata s nedavnim traumama, peptičkim ulkusima, gastrointestinalnim krvarenjem ili epistaksom, za koje bi također trebalo razmotriti mogućnost izbjegavanja liječenja drogom ili suspenzije kada je već na mjestu.

Prilagodba doze može biti potrebna za pacijente starije od 75 godina, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg ili istodobnom terapijom lijekovima koji djeluju na koagulacijski sustav.

Terapiju treba prekinuti, prije barem sedmu, u slučaju kirurških ili stomatoloških zahvata na kojima postoji rizik od krvarenja.

Posebnu pozornost treba posvetiti i bolesnicima s bolestima jetre s obzirom na metabolizam lijeka u jetri i takozvanim polaganim metabolizatorima, za koje varijante gena različitih oblika citokromnih enzima mogu odrediti promjenu koncentracija aktivnog metabolita, a time i njegova terapeutska učinkovitost.

EFIENT® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje u bolesnika s intolerancijom na glukozu / galaktozu ili u bolesnika s nedostatkom laktaznih enzima.

Prasugrel ne utječe izravno na sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Različiti eksperimentalni dokazi, za sada provedeni isključivo na životinjskim zamorcima, nisu pokazali posebne toksične učinke na zdravlje fetusa nakon uzimanja prasugrela tijekom trudnoće. Međutim, izostanak kliničkih ispitivanja i značajnih podataka za ljude sugerira da treba izbjegavati EFIENT® tijekom trudnoće i dojenja.

interakcije

Različite studije u literaturi o mogućim interakcijama različitih aktivnih sastojaka s prasugrelom pokazuju značajno smanjenu osjetljivost u usporedbi sa sličnim aktivnim sastojcima, kao što je klopidogrel, što čini EFIENT® sigurnijim za zdravlje pacijenta.

U tom smislu, različiti aktivni sastojci sposobni za interakciju i kao inhibitori i kao induktori CYP3A4 (enzim odgovoran za metabolizam prasugrela), čini se da ne proizvode značajne farmakokinetičke varijacije koje mijenjaju funkcionalna i biološka svojstva lijeka.

Više pozornosti treba posvetiti u slučaju istodobne primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova, varfarina, heparina i drugih lijekova koji djeluju na koagulacijski sustav, za što bi bilo moguće povećati antikoagulantne učinke i povećati rizik od krvarenja.

Kontraindikacije EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® je kontraindiciran kod pacijenata koji pate od patologija, trauma ili potencijalno opasnih bolesti zbog pojave krvarenja, teške disfunkcije jetre i istinske preosjetljivosti jedne od njegovih komponenti.

Nuspojave - Nuspojave

Najviše opisana nuspojava u različitim kliničkim ispitivanjima, koja je dovela do prekida liječenja lijekovima u oko 7% populacije liječene EFIENT®-om, krvarenje je opisano u obliku gastrointestinalnog krvarenja, hematurije, hematoma i krvarenja iz nosa.

Rijetki su bili slučajevi trombocitopenije, leukopenije, anemije i purpure.