XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je lijek na bazi orlistata

TERAPIJSKA GRUPA: Lijekovi protiv pretilosti s perifernim djelovanjem

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Upute XENICAL ® orlistat

XENICAL® je indiciran u liječenju pretilosti (BMI jednake ili veće od 30 kg / m2) ili prekomjerne težine (BMI veći ili jednak 28 kg / m2) kompliciranog povezanim faktorima rizika, u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom dijetom.

Mehanizam djelovanja XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je lijek baziran na Orlistatu, jedinom aktivnom principu protiv pretilosti koji je još uvijek na tržištu u Italiji nakon povlačenja sibutramina s tržišta.

Njegovo terapeutsko djelovanje usko je povezano s određenom kemijskom strukturom, koja nejasno podsjeća na najčešće trigliceride, što omogućuje da ova aktivna tvar selektivno reagira s lipazama prisutnim u gastrointestinalnom traktu, sprječavajući njegovo djelovanje.

Nepovratna inhibicija, koja se postiže stvaranjem kovalentnih veza između Orlistata i Serina izraženog u aktivnoj domeni lipaze, sprečava ove enzime da probavljaju lipide hrane u masnim kiselinama i glicerolu, drastično smanjujući apsorpciju crijeva, značajan pad kalorijskog i lipidnog unosa obroka koji smo upravo uzeli.

Ovo djelovanje je također moguće zahvaljujući nekim farmakokinetičkim karakteristikama orlistata, koje reduciraju sistemsku apsorpciju na minimum, čineći je praktički nekonzistentnom, čime se omogućuje koncentracija aktivnosti na gastrointestinalnoj razini.

U ovom trenutku i neapsorbirani lipidi i orlistat i neki od njegovih neaktivnih metabolita, koje proizvodi ista sluznica crijeva, izlučuju se kroz feces.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. STUDIO XENDOS I DJELOTVORNOST ORLISTATA

Prekretnica u funkcionalnoj procjeni orlistata koja pokazuje da je u oko 60% bolesnika liječenih ovim lijekom bilo moguće detektirati gubitak težine od 5% u 12 tjedana liječenja, u usporedbi s 35% bolesnika liječenih placebom. Isti je omjer održavan u produljenom liječenju tijekom 1 i 4 godine.

2. ORLISTAT, GLIKEMIJA I KARDIJSKA FUNKCIONALNOST U DIJABETSKIM PACIJENTIMA

Primjena orlistata u razdoblju od 12 tjedana u bolesnika s dijabetesom tipa II i pretilosti pokazala se korisnom u osiguravanju daljnjeg smanjenja tjelesne težine u usporedbi s placebom i poboljšanjem glikemijske razine kao i funkcije srca.

3. ORLISTATSKI I PONAŠALNI ASPEKTI

Vrlo zanimljiva studija koja pokazuje kako uzimanje Orlistata može jamčiti značajno smanjenje težine i doprinijeti poboljšanju načina života. Upitnici koji su dostavljeni pacijentima prije i poslije liječenja Orlistatom pokazali su sve veću pažnju na brigu o prehrani i poboljšanje načina života, naglašavajući glavnu ulogu zdravih navika ne samo u hrani, u gubitku težine iu održavanju stanja. dobrobiti.

Način uporabe i doziranje

XENICAL ® 120 mg tvrde kapsule orlistata: preporučujemo uzimanje jedne od XENICAL ® kapsula prije, kontekstualno ili nakon uzimanja obroka koji sadrži lipide.

S obzirom na mehanizam djelovanja aktivnog sastojka, koncentriranog na probavu i apsorpciju lipida, očito je da se lijek ne bi trebao uzimati istovremeno s obrocima s niskim udjelom masti, te da bi ishrana trebala osigurati pravilan unos vlakana, makro i mikronutrijenata s postotkom lipida oko 30% ukupnog kalorijskog dijela obroka.

Izlučivanje masti s izmetom već je vidljivo 24 do 48 sati nakon prvog uzimanja da bi trajalo do 72 sata nakon posljednjeg.

U svakom slučaju, maksimalna djelotvorna doza je ona od tri kapsule dnevno, iznad koje terapeutski učinak ostaje nepromijenjen usprkos povećanju nuspojava.

Upozorenja XENICAL ® Orlistat

Terapija XENICAL-om treba biti povezana s pažljivim praćenjem nekih važnih laboratorijskih parametara kao što su koagulacija i glikemija u bolesnika liječenih oralnim antikoagulansima odnosno antidijabetičkom terapijom.

U isto vrijeme, posebna pažnja se također preporučuje pacijentima koji uzimaju oralne kontraceptive, s obzirom na smanjenu bioraspoloživost koja se može opaziti u slučaju istovremene primjene.

Da bi se izbjeglo pojavljivanje neugodnih nuspojava, kao što su rektalno krvarenje i gastrointestinalni poremećaji, neophodno je slijediti zdravu prehranu koja ne prelazi 30% kalorija koje potječu od lipida po obroku.

Dodatni nuspojave mogu nastati nakon uzimanja XENICAL ® u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i hipotireozom.

U slučaju neuspjeha da se smanji tjelesna težina za najmanje 5% u 12 tjedana liječenja, unos XENICAL® treba prekinuti. Iako orlistat sadržan u XENICAL® ne podliježe važnoj sistemskoj apsorpciji, njegova postojanost na gastrointestinalnoj razini mogla bi promijeniti normalna farmakokinetička svojstva različitih aktivnih sastojaka, uglavnom vezanih uz sposobnost apsorpcije i bioraspoloživost.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Trenutno nema dostupnih studija koje bi razjasnile sigurnosni profil orlistata na zdravlje fetusa kada se uzima tijekom trudnoće, dok su različiti farmakokinetički testovi pokazali prisutnost te molekule u majčinom mlijeku.

U svjetlu ovih dokaza, bilo bi dobro izbjegavati uzimanje XENICAL-a i tijekom trudnoće iu kasnijoj fazi dojenja.

interakcije

Iako orlistat sadržan u XENICAL® ne podliježe važnoj sistemskoj apsorpciji, njegova postojanost na gastrointestinalnoj razini mogla bi promijeniti normalna farmakokinetička svojstva različitih aktivnih sastojaka, uglavnom vezanih uz sposobnost apsorpcije i bioraspoloživost.

Štoviše, farmakokinetičke studije pokazuju značajno smanjenje bioraspoloživosti ciklosporina, oralnih antikoagulansa, amiodarona i vjerojatno oralnih antikoagulanata (u ovom slučaju zbog povećane izlučivanja fekalijama) kada se primjenjuju istodobno s orlistatom.

Iz istog razloga, može se preporučiti integrativna terapija s vitaminima topljivim u mastima, po mogućnosti uzimati najmanje 2 sata nakon uzimanja XENICAL® .

Kontraindikacije XENICAL ® orlistat

XENICAL ® je kontraindiciran u bolesnika s kolestazom, sindromom kronične malapsorpcije i preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neki od njegovih pomoćnih tvari.

Unos orlistata također je kontraindiciran tijekom dojenja i ne preporučuje se tijekom trudnoće.

Nuspojave - Nuspojave

Najčešće nuspojave opisane nakon primjene XENICAL-a uglavnom se odnose na gastrointestinalni trakt s impulzivnim defektnim stimulusom, masnom i uljnom stolicom, bolovima u trbuhu, povećanom učestalošću evakuacije i rektalnim krvarenjem u težim slučajevima i metaboličkim hipoglikemijama.

Rijetki su slučajevi glavobolje, abnormalnosti transaminaza, umora i umora i dermatoloških reakcija preosjetljivosti.