U ovoj klasi lijekova razlikujemo:
- varfarin
- dikumarol
- phenprocoumon
- fenindion
- Phytonadione (Vit. K1)
varfarin
Antitrombotski kumarinski lijek, koji se također koristi kao rodenticid, prirodno se pojavljuje kao bishidroksikumarin i sintetizira se kao dikumarol.
Klinička upotreba varfarina sastoji se od racemične smjese koju karakteriziraju jednaki alikvoti dva enantiomorfa. S-varfarin levorotacija je četiri puta jača od dekstrorotatornog R-varfarina.
Kumarinski antikoagulanti blokiraju gama-karboksilaciju nekih glutaminskih ostataka protrombina i faktora VII, IX i X, kao i endogeni antikoagulantni protein C.
phenprocoumon
Cumarinic antikoagulant lijek sličan i sličan walfarin i dicumarol.
Antagonisti vitamina K izvan walfarina rijetko se koriste zbog njihovih manje povoljnih farmakoloških svojstava ili veće toksičnosti. Phenprocumon ima dugi poluživot (6 dana). U Italiji nije prisutna ni u jednoj specijalnosti.
Klinički dokazane interakcije oralnih antikoagulansa
Oralni antikoagulanti pokazuju svojstva inducibilnog metabolizma, s mogućnošću inhibicije metabolizma.
Mogućnost povećanog vezanja na proteine plazme.
Antikoagulantni učinak se mijenja lijekovima koji modificiraju sintezu ili katabolizam faktora zgrušavanja.
Lijekovi koji mogu povećati antikoagulantni učinak:
- amiodaron
- kinidin
- cimetidin
- ciprofloksacin
- klofibrat
- kloramfenikol
- danazol
- Disulfiram
- D-Thyroxine
- eritromicin
- NSAR
- fenilbutazon
- flukonazol
- gemfibrozil
- lovastatin
- metronidazol
- mikonazol
- Hormoni štitnjače
- propafenon
- salicilate
- Anabolički steroidi
- sulfa
- sulfinpirazon
- Trimetoprim-sulfametoksazol
Lijekovi koji mogu smanjiti antikoagulantni učinak
- aminoglutetimid
- barbiturati
- karbamazepin
- holestiramin
- fenitoin
- glutetimid
- minociklin
- primidon
- rifampin
Učinci kumarinskih antikoagulantnih lijekova na druge lijekove
- fenitoin
- Oralna hipoglikemijska sredstva
