Alprazolam

Alprazolam je benzodiazepin s anksiolitičkim djelovanjem. Najvjerojatnije je najpoznatiji pod trgovačkim imenom Xanax®.

Alprazolam - Kemijska struktura

indikacije

Za ono što koristi

Primjena alprazolama indicirana je za liječenje:

anksioznost;
Napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane s anksioznim sindromom;
Napadi panike, sa ili bez agorafobije.

Upozorenja

Trajanje liječenja alprazolamom treba biti što je moguće kraće.

U slučaju primjene alprazolama u bolesnika s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga, potrebno je koristiti oprez.

Kod starijih i oslabljenih bolesnika treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu lijeka kako bi se izbjegla prekomjerna sedacija ili početak ataksije.

Bolesnici s kardiorespiratornom insuficijencijom trebaju prolaziti redovite kontrole tijekom trajanja terapije alprazolamom, zbog respiratorne depresije koju lijek može izazvati.

Alprazolam se ne smije koristiti samo za liječenje anksioznosti povezane s depresijom, jer se - u ovoj kategoriji bolesnika - mogu pogoršati suicidalne ideje i ponašanja. Stoga se ti pacijenti moraju držati pod strogom kontrolom.

Kod depresivnih pacijenata, primjena alprazolama može dovesti do pojave manije ili hipomanije.

Alprazolam se ne smije primjenjivati u bolesnika s psihomotornim poteškoćama, kod pacijenata koji pate od endogene depresije, bipolarnog poremećaja ili psihotičnih simptoma.

Može doći do naglog prestanka liječenja napadajima alprazolamom, stoga se preporuča postupno prekidanje liječenja, posebno u bolesnika s već postojećom epilepsijom.

Nakon smanjenja primijenjene doze alprazolama mogu se pojaviti simptomi ustezanja, stoga se preporučuje postupno smanjenje doze.

Potreban je oprez pri primjeni alprazolama u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega.

Nakon ponovljene primjene i duljeg vremenskog razdoblja može se razviti tolerancija na aprazolam. To jest, hipnotički učinci izazvani lijekom mogu se smanjiti.

Alprazolam može smanjiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, stoga ih treba izbjegavati.

Ne preporučuje se primjena alprazolama u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

interakcije

Učinak alprazolama se povećava istodobnim unosom alkohola .

Istovremena primjena alprazolama i sljedećih lijekova može povećati depresivno djelovanje na središnji živčani sustav uzrokovano samim alprazolamom:

Antipsihotički lijekovi;
Hipnotički, sedativni ili anksiolitički lijekovi;
Antidepresivi ;
Opioidni analgetici ;
Anestetički lijekovi;
Antiepileptici ;
Sedativni antihistaminici .

Istovremena primjena alprazolama i sljedećih lijekova može povećati koncentraciju alprazolama u plazmi:

Azole antifungalni lijekovi, kao što su - na primjer - ketokonazol, itrakonazol, posakonazol i vorikonazol ;
Antivirusni lijekovi inhibitori proteaze, kao što je na primjer - ritonavir ;
Makrolidni antibiotici, kao što su na primjer - eritromicin, klaritromicin i telitromicin ;
Antidepresivni lijekovi, kao što su nefazodon, fluvoksamin i fluoksetin ;
Cimetidin, lijek koji se koristi za smanjenje lučenja kiseline u želucu;
Propoksifen, opioidni analgetik;
Oralni kontraceptivi .

Treba izbjegavati povezanost s tim lijekovima ili, međutim, provoditi s velikim oprezom. Potrebno je smanjiti dozu alprazolama.

Ne preporučuje se istodobna primjena alprazolama i diltiazema (blokatora kalcijevih kanala koji se koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti).

Alprazolam može povećati koncentraciju digoksina u plazmi (lijek koji se koristi za povećanje snage srčane kontrakcije), stoga bolesnike na ova dva lijeka treba pratiti kako bi se utvrdile nuspojave zbog digoksina.

Istodobna i dugotrajna primjena alprazolama i gospine trave (biljka s antidepresivnim svojstvima) može smanjiti terapijsku učinkovitost alprazolama.

Istovremena primjena alprazolama i klozapina (antipsihotika) povećava rizik od respiratornog i / ili srčanog zastoja.

U svakom slučaju, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Alprazolam može izazvati mnoge štetne učinke, ali ne doživljavaju ih svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja alprazolamom navedene su u nastavku.

ovisnost

Liječenje alprazolamom može dovesti do razvoja fizičke i mentalne ovisnosti. Rizik razvitka ovisnosti izravno je proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka i trajanju liječenja.

Bolesnici s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga imaju veći rizik od razvoja ovisnosti.

Kada se utvrdi fizička ovisnost, nagli prekid liječenja uzrokuje simptome odvikavanja. Ovi simptomi su:

depresija;
derealization;
depersonalizacija;
anksioznost;
zbunjenost;
nervoza;
nemir;
razdražljivost;
halucinacije;
Epileptički šokovi;
Odskočna nesanica;
Promjene raspoloženja;
znojenje;
proljev;
glavobolja;
Bolovi u mišićima;
Preosjetljivost i netolerancija na zvukove (hiperakuzija);
Preosjetljivost na svjetlo i fizički kontakt.

Stoga se preporuča postupno prekidati liječenje.

Nesanica ili povratna anksioznost

Kod prestanka liječenja alprazolamom može se pojaviti nesanica ili povratna anksioznost. To znači da se simptomi koji su uzrokovali potrebu upotrebe lijeka (anksioznost i nesanica) ponovno pojavljuju u otežanom obliku. Simptomi povratka mogu biti popraćeni promjenama raspoloženja i nemira.

Rizik od razvoja ovih simptoma je veći kada se liječenje naglo prekine, stoga se prekid terapije mora odvijati postupno.

Psihijatrijski poremećaji

Tijekom terapije alprazolamom mogu se pojaviti takozvani paradoksalni simptomi. Ovi simptomi su:

miješanje;
anksioznost;
agresivnost;
bijes;
Poremećaji spavanja;
noćne more;
Nesanica;
Napadi panike
nervoza;
razdražljivost;
halucinacije;
Depresivno stanje;
Nenormalne misli;
Neprijateljsko ponašanje.

Nadalje, alprazolam može uzrokovati zbunjenost, dezorijentaciju, smanjen ili povećan libido, psihomotornu hiperaktivnost, euforiju, maniju ili hipomaniju.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje alprazolamom može uzrokovati:

umirenje;
pospanost;
letargija;
ataksije;
vrtoglavica;
glavobolja;
drhtanje;
Oštećenje pamćenja i ravnoteže;
vrtoglavica;
Poremećaji koordinacije i pažnje;
Izmjene u smislu okusa;
Promjene u hodu;
konvulzije;
Djelomični epileptički pristup.

Anterogradna amnezija

Terapija alprazolamom može uzrokovati anterogradnu amneziju.

Razvoj ove vrste amnezije obično se javlja nakon sati uzimanja lijeka. Stoga bi pacijenti trebali biti u stanju neprekidno spavati najmanje 8 sati nakon uzimanja lijeka.

Memorija može biti ugrožena ako se pacijent probudi u vrijeme maksimalne aktivnosti lijeka.

Kardiovaskularni poremećaji

Liječenje alprazolamom može uzrokovati palpitacije i crvenilo.

Gastrointestinalni poremećaji

Tijekom terapije alprazolamom mogu se pojaviti bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev ili konstipacija, suha usta, bol u želucu i nekrotizirajući enterokolitis.

Respiratorni poremećaji

Liječenje alprazolamom može uzrokovati probleme s disanjem i gušenje.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija alprazolamom može izazvati abnormalnosti funkcije jetre, povećati koncentraciju bilirubina u krvi i promicati pojavu hepatitisa i žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Tijekom liječenja alprazolamom mogu se pojaviti dermatitis, osip na koži, svrbež, pojačano znojenje i reakcije fotosenzitivnosti.

Mišićno-koštani poremećaji

Tijekom terapije alprazolamom može doći do slabosti mišića, mijalgije, bolova u udovima, artralgije i grčeva u mišićima.

Poremećaji reproduktivnog sustava

Liječenje alprazolamom može uzrokovati seksualnu disfunkciju, nepravilnu menstruaciju, erektilnu disfunkciju i poremećaje ejakulacije.

Ostale nuspojave

Ostali štetni učinci koji se mogu pojaviti tijekom terapije alprazolamom su:

Hiperprolaktinemija (povećanje koncentracije hormona prolaktina u krvi);
Zamućenje vida;
Povećan intraokularni tlak;
Tinitus, to je slušni poremećaj kojeg karakterizira percepcija šuštanja, zujanje, zviždanje itd.;
angioedem;
Gubitak apetita;
Povećanje ili smanjenje tjelesne težine;
umor;
slabost;
sporo;
Bol u prsima;
Sindrom influence;
Osjećaj žeđi;
Osjećaj stranog tijela.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti nakon predoziranja alprazolamom su:

letargija;
lightheadedness;
Mentalna zbunjenost;
pospanost;
dizartrija;
Promjene u koordinaciji;
ataksije;
hipotonija;
hipotenzija;
Respiratorna depresija;
Koma.

Zabilježeni su neki slučajevi smrti nakon uzimanja predoziranja alprazolamom, bilo samostalno ili u kombinaciji s alkoholom.

U slučaju predoziranja alprazolamom - ako je pacijent svjestan - povraćanje treba izazvati u roku od jednog sata od uzimanja lijeka. Ako je bolesnik, s druge strane, bez svijesti, treba izvršiti ispiranje želuca.

Ako - nakon ispiranja želuca - nema poboljšanja, primjena aktivnog ugljena može biti korisna.

Flumazenil, antagonist benzodiazepina, također se može koristiti za liječenje predoziranja alprazolamom.

Međutim - u slučaju predoziranja - potrebno je stalno pratiti disanje pacijenata, krvni tlak i broj otkucaja srca.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Alprazolam je benzodiazepin i kao takav, on pokazuje svoje anksiolitičko djelovanje pojačavajući GABAergički signal, tj. Signal γ-aminobuttirne kiseline (GABA).

GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje biološke funkcije vezanjem za svoje specifične receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

GABA-A receptor ima specifično vezno mjesto za benzodiazepine. Alprazolam se veže na ovo mjesto aktiviranjem receptora. Na taj način, on potiče kaskadu inhibitornih signala induciranih s GABA, čime se postiže anksiolitičko djelovanje.

Način korištenja - Doziranje

Alprazolam je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta i oralnih kapi.

Doziranje lijeka mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o vrsti i težini bolesti koju treba liječiti i prema pacijentovom odgovoru na terapiju.

U svakom slučaju, tretman mora biti što kraći.

Doze lijeka koje se obično daju dane su u nastavku.

Anksiozni poremećaji

Uobičajena početna doza alprazolama je 0, 25-0, 50 mg lijeka tri puta dnevno.

Doza se može povećati do najviše 4 mg alprazolama dnevno.

Trajanje liječenja ne smije biti dulje od 8-12 tjedana, uključujući razdoblje postupnog prekida terapije. U svakom slučaju, liječnik može odlučiti produžiti liječenje i nakon maksimalnog razdoblja.

U starijih bolesnika, u bolesnika s teškim bolestima jetre i kod oslabljenih bolesnika, doza alprazolama koji se obično primjenjuje je 0, 25 mg lijeka dva ili tri puta dnevno.

Napadi panike, sa ili bez agorafobije

Početna doza alprazolama koji se obično primjenjuje je 0, 5-1 mg lijeka, koji se uzima u večernjim satima prije spavanja, jedan ili dva dana. Nakon toga, dozu treba prilagoditi na temelju odgovora na terapiju svakog pacijenta.