indometacin

općenitost

Indometacin je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji pripada obitelji derivata octene kiseline.

Indomethacin - osim protuupalnog djelovanja - ima izraženu antipiretičku aktivnost (snažniji je od aspirina, paracetamola) i jednako jake analgetske aktivnosti.

Ibuprofen - Kemijska struktura

Dostupan je u različitim farmaceutskim formulacijama prikladnim za oralnu, rektalnu, okularnu i parenteralnu primjenu.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže indometacin

Difmetre ® (u kombinaciji s kofeinom i proklorperazinom).
Indom Collirio ®
Indoxen®
Liometacen ®

indikacije

Za ono što koristi

Primjena indometacina indicirana je za simptomatsko liječenje upale i boli uzrokovane bolestima kao što su:

Poremećaji mišićno-koštanog sustava;
Reumatoidni artritis;
osteoartritis;
Moram.

Štoviše, indometacin primijenjen preko oka indiciran je u liječenju bolnih i upalnih stanja (na neinfektivnoj osnovi) prednjeg segmenta oka, posebno nakon operacije katarakte.

Upozorenja

Kada se započne terapija indometacinom, može doći do glavobolje, vrtoglavice i nepromišljenosti. Učestalost ovih nuspojava može se smanjiti pokretanjem liječenja niskim dozama lijeka koje će se postupno povećavati.

Indomethacin može uzrokovati gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja. Stoga, ako se pojave bilo kakve gastrointestinalne simptome, preporučljivo je odmah obavijestiti liječnika. Stariji bolesnici i oni koji su patili od teških gastrointestinalnih poremećaja u prošlosti imaju povećan rizik od pojave gore spomenutih nuspojava.

Ako liječnik to smatra potrebnim, može odlučiti da prepiše terapiju koja se temelji na gastroprotektivnim lijekovima zajedno s liječenjem indometacinom.

Indomethacin može povećati rizik od srčanog ili moždanog udara, osobito kada se koristi u visokim dozama i duže vrijeme. Stoga je vrlo važno da nikada ne prelazite preporučene doze lijeka.

Budući da su zabilježeni slučajevi promjena mrežnice i depozita rožnice, potrebno je provesti odgovarajuće očne provjere u bolesnika koji su podvrgnuti dugotrajnoj terapiji indometacinom.

Ako se tijekom liječenja indometacinom pojave bilo kakve alergijske reakcije, liječenje lijekom treba odmah prekinuti i odmah obavijestiti liječnika.

Nadalje, prije početka liječenja indometacinom, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika ako patite - ili ste patili u prošlosti - od bolesti poput astme, ulceroznog kolitisa, Crohnove bolesti, jetre, bubrega i / ili bolesti srca.

interakcije

Indometacin je u stanju spriječiti natriuretski učinak furosemida (diuretika).

Indometacin - kao i drugi NSAID - povećava učinak antikoagulanata i antiplateletnih sredstava .

Istodobna primjena indometacina i kortikosteroida uzrokuje povećani rizik od razvoja ulceracije ili krvarenja iz probavnog sustava.

Indometacin može smanjiti terapijsku učinkovitost antihipertenzivnih lijekova (kao što su, na primjer, ACE inhibitori i antagonisti angiotenzina II). Nadalje, istovremeni unos indometacina i tih lijekova u bolesnika s već postojećim oštećenjem bubrega može uzrokovati daljnje pogoršanje spomenute funkcionalnosti.

Konačno, prije početka liječenja indometacinom morate obavijestiti svog liječnika ako već uzimate lijekove, kao što su:

Kalcitonin ;
Probenecid ;
SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina);
Proglumid ;
Sulfonamidi ;
Zidovudin ;
Pentoksifilin ;
Drugi NSAID .

U svakom slučaju, dobro je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koju vrstu lijekova, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Indomethacin može uzrokovati različite nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja indometacinom navedene su u nastavku.

Gastrointestinalni poremećaji

Tijekom terapije indometacinom mogu se pojaviti sljedeće:

mučnina;
povraćanje;
Proljev ili konstipacija;
nadutost;
dispepsija;
Bol u trbuhu;
melena;
hematemeza;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja;
Pogoršanje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti u bolesnika koji boluju od njega.

Alergijske reakcije

Indomethacin može kod osjetljivih osoba izazvati alergijske reakcije, čak i one ozbiljne. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku:

angioedem;
urtikarija;
svrbež;
osip;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Gubitak kose;
Iznenadna dispneja;
Astma.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Tretiranje indometacinom može uzrokovati:

leukopenija;
trombocitopenije;
Aplastična anemija;
Hemolitička anemija;
Porporom.

Poremećaji oka

Terapija indometacinom može uzrokovati:

Zamagljen vid;
Orbitalna i periorbitalna bol;
Naslage rožnice;
Promjene mrežnice.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje indometacinom može uzrokovati hepatitis i žuticu.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija indometacinom može pogodovati nastanku:

Infarkt miokarda;
Moždani udar;
Zatajenje srca;
Hipertenzija.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja indometacinom su:

glavobolja;
vrtoglavica;
sinkopa;
Zbunjenost i zapanjujuće;
depresija;
krvarenja iz nosa;
Zatajenje bubrega;
Hematurija i / ili glikozurija;
Umor.

Nuspojave zbog okularne primjene indometacina

Nakon primjene kapi za oči na bazi indometacina, mogu se pojaviti:

Opekline oka;
Osjećaj topline;
Crvenilo konjunktive;
Osjetljivost na svjetlo.

predozirati

Trenutno, nisu poznati slučajevi predoziranja nakon uporabe indometacina za okularnu uporabu.

S druge strane, kada se predoziranje indometacinom uzima oralno, rektalno ili parenteralno, mogu se pojaviti gastrointestinalni simptomi. Liječenje je samo simptomatsko i podržavajuće.

U svakom slučaju, ako sumnjate na predoziranje indometacinom, morate odmah kontaktirati svog liječnika ili otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Indometacin provodi svoju protuupalnu, analgetsku i antipiretičku aktivnost inhibiranjem aktivnosti ciklooksigenaze (ili COX).

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze.

COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane. Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

Prostaglandini su uključeni u upalne i bolne procese (osobito PGG2 i PGH2) i induciraju povećanje tjelesne temperature, tj. Izazivaju groznicu (osobito PGE).

Stoga, putem inhibicije COX-2, indometacin sprječava stvaranje prostaglandina odgovornih za groznicu, upalu i bol.

Međutim, treba imati na umu da indometacin nije selektivan za COX-2, stoga je također u stanju inhibirati COX-1. Ovo posljednje inhibiranje je na početku nekih nuspojava koje su tipične za sve neselektivne NSAID.

Način korištenja - Doziranje

Indometacin je dostupan za:

Oralna primjena u obliku tvrdih kapsula.
Rektalno davanje u obliku čepića.
Parenteralna primjena u obliku praška i otapala za otopinu za injekciju.
Očna primjena u obliku kapi za oči.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama indometacina koje se obično koriste u terapiji. Bez obzira na to da je tijekom liječenja lijekom uvijek potrebno slijediti indikacije koje je dao liječnik, kako u pogledu količine indometacina koji se uzima, tako iu pogledu trajanja samog liječenja.

Oralna i rektalna primjena

Kada se indometacin primjenjuje oralno ili rektalno, preporuča se započeti s dozom od 75 mg lijeka dnevno. Doza se može postupno povećavati do 100-200 mg indometacina dnevno.

Parenteralna primjena

Indomethacin parenteralno može se primijeniti samo u bolnici od strane specijaliziranog osoblja. Uobičajena doza je 25-50 mg, koja se primjenjuje intravenski.

Očna primjena

Kapi za oči na bazi indometacina uglavnom se koriste za liječenje upale prednjeg segmenta oka nakon operacija katarakte. Doziranje lijeka mora odrediti liječnik pojedinačno.

Trudnoća i dojenje

Tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, indometacin se smije koristiti samo ako liječnik smatra da je to neophodno.

U trećem tromjesečju trudnoće, s druge strane, uporaba lijeka je kontraindicirana zbog mogućeg oštećenja koje može prouzročiti fetusu (kardiopulmonalna toksičnost, disfunkcija bubrega i produženo vrijeme krvarenja) i majke (inhibicija kontrakcija maternice uz posljedično kašnjenje ili produljenog rada i povećanog vremena krvarenja).

Budući da nema dovoljno podataka o sigurnoj uporabi indometacina kod majki koje doje, uporaba lijeka u ovoj kategoriji bolesnika se ne preporučuje.

kontraindikacije

Primjena indometacina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na sam indometacin ili na druge NSAR;
U bolesnika koji su imali alergijske reakcije nakon uzimanja salicilata (kao što je acetilsalicilna kiselina);
U bolesnika koji pate - ili koji su patili - od čira na želucu;
U bolesnika s teškim zatajenjem srca;
U bolesnika koji se podvrgavaju intenzivnoj terapiji diureticima;
U bolesnika predisponiranih za razvoj krvarenja;
U bolesnika s epilepsijom;
Kod pacijenata koji boluju od parkinsonizma;
U trudnoći;
Tijekom dojenja.

Nadalje, uporaba oralnih, rektalnih ili parenteralnih indometacina kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 14 godina, dok je primjena okularnog indometacina kontraindicirana u djece mlađe od 3 godine. dob.