CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® je lijek na bazi tiklopidin hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Antitrombotici.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® je indiciran u prevenciji kardiovaskularnih i cerebralnih ishemijskih događaja u bolesnika s rizikom za trombozu (infarkt, arteriopatija i angina, s prethodnim ishemijskim događajima).

CLOX ® se također koristi za sprječavanje brisanja aorto-koronarnih by-passova, te za izbjegavanje nastanka tromba u ekstra-korporalnoj cirkulaciji, u hemodijalizi i trombozi središnje vene.

U određenim kategorijama pacijenata u riziku, točnije za pacijente s prethodnim infarktom ili ishemičnom anamnezom, primjena CLOX-a treba biti podređena terapijskoj neučinkovitosti acetilsalicilne kiseline.

Mehanizam djelovanja CLOX ® Tiklopidin

Tiklopidin hidroklorid, uzet oralno pomoću CLOX®-a, potpuno se apsorbira na gastrointestinalnoj razini, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon 2 sata od primjene, a maksimalnu terapijsku učinkovitost tek nakon nekoliko dana kontinuiranog liječenja.

Antitrombotičko terapijsko djelovanje je podržano djelovanjem agregacije trombocita, koje se provodi inhibicijom vezanja fibrinogena na gp IIb / IIIa receptor eksprimiran na površini trombocita.

Važnost ove veze leži u formiranju ugruška; u stvari, u prisutnosti ADP-a (također oslobođenog trombocitima u fazi aktivacije), receptor za fibrinogen prelazi u aktivnu konformaciju, prepoznajući i učinkovito vežući fibrinogen, koji - stavljajući se između različitih trombocita - djeluje kao most koji olakšava stabilizaciju hemostatska kapica.

Pojava prvih terapijskih učinaka podliježe nepovratnosti spomenute inhibicije, koja se može postići tek nakon dva kontinuirana dana terapije lijekovima i koja traje ograničeno vrijeme, potrebno za regeneraciju novih trombocita.

Osim gore spomenutog djelovanja, tiklopidin je bio posebno učinkovit u prevenciji trombotskih bolesti, jer se pokazao korisnim u smanjenju hiper-agregacije eritrocita, favorizirajući njegovu sposobnost filtriranja.

Nakon nekoliko sati djelovanja, tiklopidin se metabolizira u neaktivne metabolite jetre i eliminira se pretežno fecesom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

P2Y INHIBITORI, BUDUĆE PERSPEKTIVE

Antitrombotici kao što je tiklopidin pokazuju svoje terapeutsko djelovanje inhibiranjem agregacije trombocita putem nepovratne blokade P2Y receptora, eksprimiranog na površini trombocita i korisnih za olakšavanje agregacije. Ovaj način djelovanja, međutim, izlaže pacijenta potencijalnim rizicima zbog produljenja inhibicijskog djelovanja, koje se može ostvariti povećanim rizikom od krvarenja. U tom smislu, nekoliko farmaceutskih tvrtki eksperimentira s novim aktivnim sastojcima koji su sposobni izvršiti reverzibilnu inhibiciju receptora, a time i smanjiti nuspojave povezane s terapijom.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDIN U LIJEČENJU AKUTNOG KORONARNOG SINDROMA

Studija PLATONE je pokazala da tiklopidin može biti značajno učinkovitiji od klopidogrela u smanjenju ishemijskih događaja u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom i zatajenjem bubrega. Točnije, tiklopidin je jamčio smanjenje ishemijske krajnje točke od 22%, što je znatno veći postotak nego u 17% dobivenih klopidogrelom.

3. GENETIČKI ASPEKTI TIRKLOPIDINSKE TERAPIJE

S obzirom na metabolizam tiklopidina u jetri, pretpostavljeno je da bi polimorfne varijante citokromnih enzima uključenih u metabolizam tih aktivnih sastojaka na neki način mogle mijenjati njihova farmakokinetička svojstva, dakle njihov terapeutski i sigurnosni profil. Spomenuta studija pokazuje kako, za razliku od klopidogrela (aktivnog sastojka sličnog tiklopidinu), ti genetske varijante ne utječu na tiklopidin, čime se održava visoki sigurnosni profil.

Način uporabe i doziranje

CLOX ® 250 mg tablete tiklopidin hidroklorida : Terapija - obično produljena tijekom vremena - uključuje uzimanje 1-2 tablete dnevno s obrocima.

Trajanje terapije i formulacija ispravne doze određuje liječnik nakon pažljive procjene pacijentovih fiziopatoloških stanja i njegovog terapeutskog cilja.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA CLOX ® Tiklopidina, POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA JE POTREBNA.

Upozorenja CLOX ® Ticlopidina

Kao i drugi antitrombotični lijekovi, unos CLOX-a treba prethoditi i pratiti, barem dvaput tjedno, praćenjem pacijentove sposobnosti zgrušavanja krvi i hematologije, kako bi se izbjegli potencijalno opasni sporedni učinci za zdravlje ispitanika.,

Porast vremena krvarenja, induciran tiklopidinom, zahtijeva suspenziju terapije tijekom patologija s povećanim rizikom od krvarenja, u slučaju kirurških intervencija (u ovom slučaju suspenzija bi se trebala odvijati najmanje tjedan dana prije) ili zubarskih tretmana.

Iako sam po sebi lijek ne uzrokuje značajne promjene u sposobnosti upravljanja vozilima ili strojevima, neki sporedni učinci izazvani aktivnim sastojkom mogu smanjiti pacijentove perceptivne sposobnosti.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje kliničkih ispitivanja povezanih s učincima na zdravlje fetusa ne dopušta utvrđivanje profila sigurnosti tiklopidina kada se uzima tijekom trudnoće.

Iz tog razloga i zbog hemodinamičkih učinaka uzrokovanih aktivnim sastojkom, unos CLOX®-a kontraindiciran je tijekom razdoblja trudnoće i laktacije.

interakcije

Kako bi se izbjegle opasne nuspojave, kao što su prekomjerno i dugotrajno krvarenje i krvarenje, potrebno je izbjegavati istodobnu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova, antikoagulanata i antiplateletnih sredstava (svi lijekovi koji bi mogli naglasiti biološki učinak tiklopidina).

Nadalje, učinci ovog aktivnog sastojka na korpuskularnu komponentu krvi mogu biti pojačani istovremenim uzimanjem potencijalno mijelotoksičnih lijekova.

Kontraindikacije CLOX ® Tiklopidin

Poznat po produljenju učinka vremena krvarenja izazvanog CLOX®-om, terapija tiklopidinom je kontraindicirana kod pacijenata koji pate od poremećaja zgrušavanja, ozljeda, ili trauma ili patologija s rizikom od krvarenja.

CLOX ® je također kontraindiciran u slučajevima bolesti jetre, leukopenije, trombocitopenije, agranulocitoze ili preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.

Nuspojave - Nuspojave

Klinička ispitivanja i praćenje nakon stavljanja lijeka u promet pokazali su nuspojave poput povećanog vremena krvarenja, povećanog rizika od krvarenja, leukopenije, trombocitopenije, agranulocitoze, gastrointestinalnih poremećaja, povećanih transaminaza, kožnih osipa, vrtoglavice i purpure.

U većini slučajeva gore spomenute reakcije imaju tendenciju postepenog povratka s suspenzijom terapije lijekovima.