PROVERA ® - medroksiprogesteron

PROVERA G ® je lijek na bazi medroksiprogesteron acetata

TERAPIJSKA GRUPA: Progestin

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije PROVERA ® - medroksiprogesteron

PROVERA G ® je indiciran u liječenju poremećaja ženske genitalije, kao što su manje funkcionalna metroagija i sekundarna amenoreja.

Unos progestogena, kao što je PROVERA G®, također je koristan tijekom terapije zamjene estrogena hormonima kako bi se smanjio proliferativni stimulus na endometriju i povezani povećani rizik od karcinoma endometrija.

Mehanizam djelovanja PROVERA ® - medroksiprogesteron

Medroksiprogesteron sadržan u PROVERA G ® je progestagenski derivat poznat po svojim specifičnim farmakokinetičkim karakteristikama.

Zapravo, ovaj hormon karakterizira dugi poluživot koji omogućuje održavanje koncentracija progestina u krvi tijekom 20-30 sati, značajno produljujući vrijeme primjene s obzirom na progesteron i istodobno smanjujući upotrijebljene doze.

S farmakodinamičkog gledišta, naprotiv, medroksiprogesteron, osim što djeluje na endometrij, potiče stanično reprogramiranje, korisno za jamčenje prijelaza iz proliferativne u tajnu fazu, neophodnu za prihvaćanje i hranjenje embrija, predstavlja malu androgenu aktivnost odgovornu za pozitivnost na andi-doping test.

Osobitosti ovog hormona nisu ograničene isključivo na farmakokinetički aspekt, već se i dalje nastavljaju sa stajališta selektivnosti djelovanja, štedeći hipofizu od negativne povratne kontrole tipične za progesteron, zadržavajući tako nepromijenjene koncentracije gonodatropina i procese folikulogeneza i tvorba.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. MEDROSSIPROGESTERON I KARDIOVASKULARNE BOLESTI

Zanimljiva studija koja pokazuje kako primjena medroksiprogesteron acetata tijekom više od 2 godine može doprinijeti promjeni kolesterolemije i lipidnog profila, značajno povećavajući kardiovaskularni rizik.

2. MEDROSSIPROGESTERONE I BONE HEALTH

Osobito kontroverzna studija koja pokazuje kako primjena medroksiprogesterona u žena u dobi od 25 do 40 godina može odrediti smanjenje mineralne gustoće kostiju, na sreću reverzibilna nakon što je terapija prekinuta.

3. TRANSFORMACIJA MEDROSSIPROGESTRONA I STANICA

Iako se među sporednim efektima medroksiprogesterona i progesterona općenito spominju oni koji utječu na živčani sustav, kao što je depresija, istraživanja pokazuju da primjena ovog hormona odmah nakon trudnoće ne čini predispoziciju za razvoj postporođajne depresije.

Način uporabe i doziranje

PROVERA G® 5 -10 mg filmom obložene tablete medroksiprogesterona:

obično je davanje 5-10 mg medroksiprogesterona dnevno, tijekom luteinske faze menstrualnog ciklusa, učinkovito i za liječenje funkcionalnih menometro-krava i sekundarne amenoreje.

U svakom slučaju terapijska shema i ispravna doza moraju biti definirani od strane liječnika nakon pažljive kliničko-medicinske procjene.

Upozorenja PROVERA ® - medroksiprogesteron

Kao i kod svih progestagena, uzimanju PROVERA G®-a također treba prethoditi pažljivo medicinsko ispitivanje kako bi se procijenila stvarna terapijska potreba i moguća prisutnost stanja koja nisu kompatibilna s primjenom medroksiprogesterona.

Točnije, liječnik mora pažljivo pratiti bolesnike s abnormalnostima funkcije jetre, bubrežnom insuficijencijom, astmom, dijabetesom, lupusom, psihijatrijskim poremećajima, porfirijom i kolestazom kako bi se izbjeglo pojavljivanje neugodnih nuspojava.

Kontinuirani medicinski nadzor je stoga važan kako bi se smanjio rizik od nuspojava i održala visoka terapijska učinkovitost; u tom je smislu stoga važno da liječnik obavijesti pacijenta o mogućim nuspojavama, posebno o dugoročnim, kako bi mogao pravodobno prepoznati prve znakove i, u suradnji sa svojim liječnikom, odlučiti hoće li prekinuti terapiju.

U slučaju PROVERA G ®, koji se koristi u kombinaciji s terapijom estrogenom, također je potrebno procijeniti interakcije, kontraindikacije, upozorenja i nuspojave zamjenske terapije na bazi estrogena.

PROVERA G ® sadrži laktozu, pa bi njegov unos mogao dovesti do pojave manje ili više ozbiljnih nuspojava u bolesnika s nedostatkom enzima laktaze, malapsorpcije diglukoze / galaktoze i netolerancije na laktozu.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Uporaba peroralnog medroksiprogesterona tijekom trudnoće ne preporučuje se s obzirom na prisutnost podataka u literaturi koji pokazuju nuspojave fetusa.

PROVERA G ® je također kontraindicirana tijekom dojenja zbog sposobnosti aktivnog sastojka da prođe kroz filter dojke i koncentrira se u majčino mlijeko.

interakcije

Iako se medroksiprogesteron značajno razlikuje od farmakokinetičke točke gledišta od progesterona, on se također metabolizira pomoću enzima jetre citokroma p450.

Iz tog razloga prikladno je uzeti u obzir da popratni unos aktivnih sastojaka koji mogu modulirati aktivnost gore spomenutih enzima može odrediti značajne farmakokinetičke varijacije u odnosu na medroksiprogesteron, čineći njegovu terapeutsku učinkovitost nepredvidljivom.

Kontraindikacije PROVERA ® - Medroksiprogesteron

PROVERA G ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neki od njegovih ekscipijenata, u slučaju vaginalnog krvarenja nepoznatog podrijetla, raka dojke ili tumora ovisnih o estrogenu i progestinu, promjena u funkciji jetre i postojećih ili prethodnih tromboembolijskih procesa.

Nuspojave - Nuspojave

Progesteron i njegovi derivati često su povezani s više ili manje ozbiljnim nuspojavama.

Iz znanstvene literature i praćenja nakon stavljanja lijeka u promet, pojavljuju se nuspojave: tromboembolijske bolesti, nervoza, nesanica, pospanost, glavobolja, migrena, mučnina, povećana napetost i volumen dojki, kolestaza, osip na koži, osip, promjene u menstrualnom toku i uočavanje hemoragične.

Među dugoročnim, klinički značajnim nuspojavama, opisane su: tromboembolijske patologije i karcinomi dojke.