ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je lijek na bazi Nifedipina

TERAPIJSKA GRUPA: Blokator kalcijevih kanala - uglavnom vaskularni učinak

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je lijek za liječenje visokog krvnog tlaka i hipertenzivnih kriza, ishemijske bolesti srca i angine pektoris.

Nadalje, ADALAT® se također može koristiti u vaskularnim poremećajima poput onih zabilježenih kod Raynaudovog sindroma.

Mehanizam djelovanja ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, aktivni sastojak ADALAT®-a koji se uzima oralno, apsorbira se vrlo brzo i gotovo potpuno u crijevima, kako bi se osigurao maksimalni maksimum u plazmi između 30 i 60 minuta. Iako je apsorpcija vrlo visoka, biodostupnost je općenito oko 50%, s obzirom na učinak prvog prolaza koji je karakteriziran oksidacijom i posljedičnom inaktivacijom aktivnog sastojka. Biološki aktivna visina djeluje na površinu stanica glatkih mišića, inhibirajući aktivnost sporih kalcijevih kanala. Ti su kanali odgovorni za masivan ulazak kalcija u unutarstaničnu okolinu, što je nužno kako bi se zajamčio čitav niz događaja koji su u osnovi kontrakcije tih stanica.

Djelovanje "relaksanata mišića" događa se uglavnom na razini mišićnih fibro-stanica koronarnih arterija i perifernih žila rezistencije, dok srčani mišić, a još manje, skeletni mišić, koji predstavlja mehanizme uzbude-kontrakcije podržane kalcijevim ionima već postoje u posebnim intracelularnim organelama. Biološko djelovanje nifedipina dovodi do vazodilatacije i smanjenja perifernog otpora, uz posljedično smanjenje arterijskog tlaka, rada srca i potražnje za kisikom. Sve to opravdava terapijske aktivnosti za koje se koristi ADALAT.

Nakon 2 do 3 sata djelovanja nifedipin se uglavnom eliminira preko bubrega.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULARNOM ZDRAVLJU

1.NIFEDIPINA: VASKULARNA AKCIJA

Terapeutska djelotvornost nifedipina je u osnovi zbog njegove sposobnosti da blokira kalcijeve kanale eksprimirane na površini stanica glatkih mišića, sprečavajući ih da se kontrahiraju. Međutim, nedavna molekularna istraživanja dodatno karakteriziraju biološko djelovanje ovog aktivnog sastojka, koji izgleda da može inhibirati ekspresiju nekih čimbenika potrebnih za staničnu diferencijaciju glatkih mišićnih stanica, čime se sprječava mišićno zadebljanje posude.

2. UČINKOVITOST I SIGURNOST NIFEDIPINE

Ova studija, provedena na više od 7500 pacijenata, pokazuje kako primjena nifedipina čak u dozama od 60 mg / dan može jamčiti smanjenje slučajeva zatajenja srca, čak i za 29%, te potrebu za koronarnim angiografijama bez pojave klinički relevantne nuspojave.

3. NIFEDIPINA I HIPERTENZIVNA KRIZA

Hipertenzivna kriza vrlo je čest i opasan uvjet za zdravlje unutarnjih organa, a karakteriziraju ga vrijednosti sistoličkog krvnog tlaka iznad 180 mmHg ili dijastoličke vrijednosti iznad 120 mmHg. Nifedipin, koji se uzima podlijeganjem, jedan je od najčešće korištenih lijekova u tim slučajevima, jer jamči dobar povratak krvnog tlaka, uz visoku učinkovitost. Unatoč dostupnosti različitih lijekova na tržištu, znanstvenici iz cijelog svijeta još uvijek dovode u pitanje učinkovitost i sigurnost ove kliničke prakse, koja bi se trebala koristiti samo u stvarnim potrebama, nakon razmatranja potencijalnih koristi i povezanih troškova.

Način uporabe i doziranje

ADALAT ® kapsule nifedipina od 10 mg: za liječenje povišenog krvnog tlaka općenito se preporučuje uzimanje 1 kapsule 3 puta dnevno.

Za liječenje ishemijske bolesti srca i Raynaudovog sindroma održavaju se iste osnovne doze, dok u slučaju hipertenzivnih kriza može biti potrebno uzeti žvakanu kapsulu prije gutanja, čak i ako se o toj praksi još uvijek raspravlja. moguće nuspojave, čak i one ozbiljne.

Iako se predlažu gore spomenute doze, terapija ADALAT-om podliježe značajnim varijacijama u smislu korisne i djelotvorne doze, koju liječnik treba prilagoditi na temelju individualnih potreba i ozbiljnosti bolesti koja je u tijeku.

Uzimanje lijeka ADALAT® treba dati prednost na prazan želudac, jer su farmakokinetičke studije pokazale da hrana može povećati vrijeme potrebno za postizanje maksimalnog plazma vrha.

U SVIM SLUČAJEVIMA, PRIJE UZIMANJA ADALAT ® Nifedipina, POTREBNO JE PREDPOSTAVLJANJE I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja ADALAT ® Nifedipin

Primjenu lijeka ADALAT ® treba provesti s posebnom pažnjom u slučaju istodobne primjene antihipertenzivnih lijekova ili u slučaju bolesnika s izraženom hipotenzijom, jer nagli i izraženi padovi tlaka mogu ugroziti zdravlje pacijenta.

Praćenje razine glikemije treba provoditi u slučaju bolesnika s dijabetesom, au slučaju bilo kakve hiperglikemije izazvane lijekovima, prikladno je prekinuti terapiju.

Doziranje lijeka ADALAT ® treba pregledati u slučaju zatajenja jetre, s obzirom na učinak prvog prolaza koji prepolovljuje biološki učinkovitu dozu, dok se suspenzija terapije treba provoditi postupno kako bi se izbjegla reakcija obnove.

Važno smanjenje tlaka, reakcije adaptacije na terapiju u početnoj fazi i različita osjetljivost pojedinca na nifedipin, mogu dovesti do opasne uporabe strojeva i vožnje vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Uzimanje lijeka ADALAT ® tijekom trudnoće ne preporučuje se. Ova preporuka temelji se na nekoliko studija koje pokazuju niz teratogenih, mutagenih, fetotoksičnih i embriotoksičnih učinaka nifedipina. Promjena normalnog embrionalnog i fetalnog razvoja, kao i izravno djelovanje aktivnog sastojka, također se može odrediti oštećenjem normalnog protoka krvi u maternici.

Nifedipin se u manjoj mjeri izlučuje u majčino mlijeko, a učinci na novorođenče još nisu karakterizirani; stoga je preporučljivo ne uzimati lijek ili prekinuti dojenje u slučaju stvarne potrebe.

interakcije

Istovremeni unos drugih lijekova mogao bi promijeniti normalna farmakokinetička i farmakodinamička svojstva ADALAT®-a što bi rezultiralo različitom biološkom učinkovitošću.

Točnije, interakcija s:

antihipertenzivni lijekovi različite prirode, mogu učiniti hipotenzivni učinak još izraženijim;
Rifampicin, može ubrzati metabolizam nifedipina smanjujući njegovu učinkovitost;
Sok od grejpa, s inhibicijom jetrenih enzima odgovornih za metabolizam nifedipina i posljedično povećanje njegovog djelovanja;
Digoksin može uzrokovati smanjenje njegovog klirensa i povećanje razine u plazmi.

Iako nije izravno testiran, moguće je da svi drugi inhibitori citokroma i induktori, uključujući alkohol, mogu promijeniti normalna farmakokinetička svojstva nifedipina, ugrožavajući njihovu učinkovitost i sigurnost.

Kontraindikacije ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju kardiovaskularnog šoka i označene aortne stenoze. Formula s trenutnim oslobađanjem također je kontraindicirana u slučajevima angine ili nedavnog infarkta miokarda.

Nuspojave - Nuspojave

Različita klinička ispitivanja pokazuju dobru podnošljivost lijeka, s klinički malim relevantnim i prolaznim nuspojavama. Jedan od najčešćih simptoma jesu vrtoglavica, grčevi u mišićima, mijalgija, kašalj i gastro-enterički simptomi.

Međutim, potrebno je zapamtiti da se, iako vrlo rijetko, neke nuspojave - klinički važnije - mogu provesti u određenim kategorijama rizičnih pacijenata, ili u slučaju interakcija s lijekovima, te odrediti hiperkalimiju, bubrežnu insuficijenciju, oštećenu funkciju jetre i trombocitopeniju.

Čini se da se lijek dobro podnosi, a slučajevi preosjetljivosti su rijetki, a javljaju se uglavnom s gastrointestinalnim i kožnim simptomima.