ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® je lijek baziran na acikloviru

TERAPIJSKA GRUPA: Antivirusna sredstva za sustavnu uporabu

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeKontraindikacijeNepoželjni učinci

Indikacije ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® je učinkovit u liječenju i profilaksi infekcija podržanih virusom Herpes simplex i Varicella Zooster.

Mehanizam djelovanja ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN ® je lijek na bazi aciklovira, analoga purinskog nukleozida, koji se prvo pretvara u aciklovir monofosfat iz virusnih timidin kinaza, a potom u aciklovir di i trifosfat iz kinaza stanica domaćina, natječe se s deoksigvanozit trifosfatom i postaje sastavni dio virusne DNA.

Ova integracija dovodi do stvaranja neaktivnih kompleksa koji se sastoje od virusne DNA s virusnim virusnim polimerima koji sprječavaju produljenje nastajućeg nukleotidnog lanca blokiranjem mehanizama virusne replikacije.

Usprkos dobroj terapeutskoj učinkovitosti, podržanoj i posebno povoljnim farmakokinetičkim svojstvima, u nekim slučajevima terapija aciklovir nije jako učinkovita zbog početka višestrukih mehanizama otpornosti koje karakterizira:

Smanjenje ekspresije enzima kinaze timidina, inicijatora enzimske reakcije;
Promjene specifičnosti vezanja između supstrata i timidin kinaze;
Modifikacije virusne DNA polimeraze, koje uspijevaju napredovati unatoč prisutnosti neaktivnih kompleksa.

Nakon raširene raspodjele između različitih tkiva, lijek se uglavnom eliminira nepromijenjen glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

ACICLOVIR I PYTHYRIASIS ROSEA

Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 Jan-Mar; 10 (37): 57-61.

Zanimljivo kliničko ispitivanje koje pokazuje kako oralna primjena aciklovira može biti učinkovita, čak i više od one temeljene na eritromicinu, u određivanju brze remisije simptoma koji karakteriziraju pityriasis rosea.

TERAPIJSKA OTPORNOST HSV-a U TRANSPLANTIRANIM BOLESNICIMA

Skinmed. 2012 Jul-Aug; 10 (4): 208-11.

Južnoamerički rad koji nastoji karakterizirati rizik rezistencije na aciklovir koji proizlazi iz virusa Herpse Simplex u bolesnika s transplantacijom. Takva karakterizacija može biti presudna u odabiru ispravne antivirusne profilakse u bolesnika koji su potencijalno izloženi višestrukim infekcijama.

RIZIK ENCEFALITISA STARIJIH BOLESNIKA S HSE

Živčani mozak. 2012 Sep; 64 (9): 1063-8.

Prikaz slučaja koji otvara važnu raspravu o većem kapacitetu HSE-a, virusu odgovornom za encefalitis, da mutira stjecanje prirodne rezistencije na aciklovir u starijoj populaciji. Ovo stanje može dovesti do značajnog pogoršanja kliničkih stanja pacijenta.

Način uporabe i doziranje

ACICLIN ®

Tablete od 400 mg i 800 mg aciklovira;

Granule za 800 mg oralne suspenzije aciklovira;

Oralna suspenzija od 400 mg aciklovira za 5 ml otopine;

5% Acyclovir krema.

Liječenje ACICLIN®-om, bez obzira na odabrani farmaceutski oblik, treba definirati i nadzirati nadležni liječnik u liječenju zaraznih bolesti, uzimajući u obzir pacijentova fiziopatološka stanja i ozbiljnost njegove kliničke slike.

Potrebno je prilagoditi doze koje se obično koriste za starije pacijente, a ne za pacijente koji boluju od bubrežnih bolesti.

Da bi terapija ostala što učinkovitija, bilo bi poželjno da počne odmah nakon pojave prvih lezija ili prvih simptoma i znakova bolesti.

Upozorenja ACICLIN ® Aciclovir

Korištenju ACICLIN®-a treba prethoditi pažljivo liječničko ispitivanje kako bi se procijenila propisana prikladnost i moguća prisutnost stanja koja su nespojiva sa samom terapijom.

Posebno treba paziti na pacijente koji boluju od bubrežnih patologija, a ne kod starijih pacijenata, zbog smanjene sposobnosti da osiguraju eliminaciju samog lijeka i stoga povećavaju potencijalne nuspojave terapije.

Produžena uporaba lijeka, posebno kod pacijenata s oslabljenim imunitetom, mogla bi odrediti selekciju virusnih sojeva otpornih na terapiju aciklovirom, stoga su potencijalno odgovorni za značajne kliničke slike.

ACICLIN® u granulama za oralnu suspenziju sadrži aspartam, saharozu i sorbitol, stoga nije pogodan za pacijente koji pate od intolerancije na fruktozu, sindroma glukoze-galaktoze, fenilketonurije i fruktozne nasljedne netolerancije.

Prisutnost glicerola također može dovesti do pojave proljeva, grčeva u trbuhu i migrene.

Preporučuje se izbjegavanje primjene ACICLIN® u kremi na sluznicama, a oči na potencijalno nadražujuće djelovanje, prisjećajući se i izbjegavanja izravnog izlaganja ultraljubičastim zrakama, s obzirom na moć osvjetljavanja aciklovirom.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Spomenute kontraindikacije neizbježno se protežu i na trudnoću i razdoblje dojenja, s obzirom na sposobnost Aciclovira da prelazi krvno-moždanu barijeru i filtar za dojke, izlažući se i fetusu i dojenčetu u farmakološki aktivnim koncentracijama, unatoč učincima takvo izlaganje još nije potpuno jasno.

interakcije

Iako nema interakcija lijekova između aciklovira i drugih klinički relevantnih aktivnih sastojaka, bilo bi poželjno izbjegavati istovremeni unos lijekova koji mogu promijeniti kapacitet glomerularne filtracije kako bi se sačuvala farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka.

Kontraindikacije ACICLIN ® Aciclovir

Primjena ACICLIN®-a kontraindicirana je u bolesnika koji su preosjetljivi na aciklovir ili na strukturno srodne aktivne sastojke, a ne na pomoćne tvari prisutne u lijeku.

ACICLIN ® je općenito kontraindiciran i tijekom trudnoće iu razdoblju dojenja.