što
Famotidin je konkurentan, selektivan i reverzibilan antagonist histaminskih H2 receptora; ovaj lijek smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu, inhibirajući, zapravo, pristup histamina do njegovog veznog mjesta u H2 receptorima distribuiranim u gastrointestinalnom traktu; stoga se gubi proizvodnja klorovodične kiseline posredovane histaminom. Posebno, famotidin inhibira i bazalno i izlučivanje klorovodične kiseline.
Za ono što koristite
Famotidin je indiciran u liječenju čira na dvanaesniku, želuca, gastroezofagealne refluksne bolesti, Zollinger-Ellisonovog sindroma i čireva uzrokovanih produljenom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova.
Famotidin se stavlja na tržište pod različitim registriranim specijalnim imenima, kao što su Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® i Gastridin®, dok se najčešće upotrebljava naziv za generički lijek: sam Famotidine.
povijest
Famotidine je razvio Yamanouchi Pharmaceutical Co. i patentirao ga je Merck & Co. Merck & Co je tada odlučio prodati lijek u suradnji s Johnson & Johnson; prvi proizvod na bazi famotidina prodan je 1981. pod imenom Pepcid.
Gotovo dvadeset godina kasnije, 1999. godine, na tržište je uveden novi farmaceutski oblik famotidina, u obliku rastopljive topljive tablete, pod nazivom Pepcid RPD. Promidžba generičkih preparata famotidina postala je moguća 2001. godine, a među prvim farmaceutskim tvrtkama koje su počele proizvoditi te preparate možemo spomenuti Schwarz (njegov proizvod nazvan je Fluxid) ili Gedeon Richter Ltd. (koji je koristio ime Quamatel).
U Sjedinjenim Američkim Državama nađen je proizvod koji sadrži i famotidin i antacid, čime se kombiniraju učinci oba aktivna sastojka na bolji farmakološki profil; ovaj se proizvod zove Pepcid Complete i prodaje se kao tablete za žvakanje; isti se proizvod prodaje iu Velikoj Britaniji pod imenom Pepcidtwo.
Značajke
Famotidin se u svojoj strukturi zamijeni tiazolskim prstenom na poziciji 2 s gvanidinom, dok preteča antagonista H2 - cimetidin - ima imidazolni prsten zamijenjen u položaju 2 jednostavnim metilom. Čini se da ova glavna razlika između dviju struktura daje famotidinu farmakološku potentnost 30 puta veću od one cimetidina.
Ono što je upravo opisano nije jedina prednost famotidina; zapravo, njegova poboljšana kemijska struktura ne ometa citokrom P450 enzimski sustav, pa - za razliku od cimetidina - čini se da ne djeluje s drugim lijekovima koji se metaboliziraju citokromom P450.
Defekt molekule povezan je s njegovom niskom bioraspoloživošću (oko 50% u usporedbi s molekulama iste klase); također je slabo topiv u kiselom pH želuca. Iz tog razloga, istraživači su razvili nove sustave za isporuku lijekova, kao što su tablete s odgođenim otpuštanjem ili kontinuiranim otpuštanjem, koje uvelike poboljšavaju bioraspoloživost lijekova na bazi famotidina.
Kako ga koristiti
Doziranje i način uporabe
Liječenje čira na duodenalu
U liječenju čira na duodenalu preporučena je doza 40 mg famotidina dnevno, koja se uzima u jednoj primjeni, navečer, prije spavanja. Trajanje liječenja može varirati od četiri do osam tjedana; liječenje se može zaustaviti prerano samo ako se promatra potpuno ozdravljenje ulkusa, potvrđeno endoskopskim pregledom. Što se tiče kliničkih podataka može se reći da se većina pacijenata koji pate od duodenalnog ulkusa i liječeni famotidinom oporavljaju za 4 tjedna; mnogo niži su slučajevi za koje je potrebno nastaviti liječenje još 4 tjedna, do potpunog oporavka. Kako bi se izbjeglo ponovno povraćanje čira na dvanaesniku, preporučuje se nastavak terapije održavanja, uzimanje 20 mg / dan famotidina u jednoj primjeni, navečer prije spavanja. Maksimalno preporučeno trajanje terapije održavanja je 6 mjeseci, a neophodno je da ga prepiše i nadzire liječnik-liječnik tijekom cijelog razdoblja liječenja.
Tretiranje čira s GASTRICOM
U terapiji zacjeljivanja čira na želucu preporučena doza je 40 mg / dan famotidina, koji se uzima u jednokratnoj primjeni, navečer prije spavanja. Na temelju mnogih kliničkih iskustava, trajanje liječenja koje je potrebno za liječenje varira od 6 do 8 tjedana; još jednom, ovaj tretman se može prekinuti samo ako se gastroskopijom postigne potpuna regresija ulkusa.
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma je malo složenije. Prvo, u bolesnika čiji se Zollinger-Ellisonov sindrom nije prethodno liječio antisekretornom terapijom, preporučuje se započeti liječenje s 20 mg famotidina koji se daje svakih 6 sati. Zatim, na temelju individualnog odgovora pacijenta i na temelju izlučivanja kiseline, nastavljamo s regulacijom doze koja se koristi za kontinuirano liječenje, dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor u smislu smanjenja izlučivanja kiseline u želucu.
Tijekom liječenja Zollinger-Ellisonovog sindroma famotidinom došlo je do primjene doza od 640 mg / dan tijekom duljeg razdoblja do 1 godine, bez evidentiranja pojave značajnih nuspojava. Međutim, ako ne postoji zadovoljavajuće smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu putem doza famotidina do 800 mg / dan, preporuča se procijeniti alternativno liječenje drugim antagonistima H2 ili inhibitorima protonske pumpe; to je zbog toga što do danas nema kliničkog iskustva liječenja dozama većim od 800 mg / dan.
Liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti
U liječenju bolesti gastroezofagealnog refluksa preporučena doza famotidina je 40 mg / dan podijeljena u dvije dnevne doze, jednu ujutro i jednu navečer, prije odlaska u krevet. Preporučeno trajanje liječenja je 6 tjedana. U ozbiljnijim slučajevima može se koristiti povećanje doze famotidina do 80 mg / dan, održavajući dvostruku dnevnu primjenu: jednu ujutro i jednu navečer; ako liječnik to smatra potrebnim, liječenje se može produžiti do 12 tjedana. Međutim, i doza i trajanje liječenja mogu se smanjiti kada se utvrdi potpuni oporavak. Kako bi se izbjegao mogući relaps, u ozbiljnijim slučajevima, preporuča se nastaviti s održavanjem terapije uzimanjem doze famotidina jednake 40 mg / dan, koja se dijeli na dvije dnevne primjene, jednu ujutro i jednu navečer, prije spavati.
OSTALE UPORABE
Famotidin se također može primijeniti intravenozno (na tržištu postoje posebne boce) kada je potrebno smanjiti želučanu sekreciju, ali se ne može koristiti oralno; to je slučaj, na primjer, kod pacijenata koji pate od krvarenja gornjeg gastrointestinalnog trakta. Preporučena doza, u ovom slučaju, je 20 mg famotidina svakih 12 sati.
Bočicu treba otopiti u kompatibilnom otapalu (najviše se koristi voda za injekcije), a trajanje injekcije ne bi trebalo biti manje od 2 minute. Alternativno, boca se može otopiti u 100 ml 5% otopine glukoze ili fiziološke otopine (0, 9% natrijev klorid) i primijeniti intravenskom infuzijom; preporučeno vrijeme aplikacije raste, u ovom slučaju, na oko 30 minuta. Međutim, preporučuje se da se intravensko liječenje oralnim liječenjem zamijeni što je prije moguće.
Kontraindikacije i upozorenja
Prije početka liječenja želučanog ulkusa s famitidinom, neophodno je utvrditi - pomoću odgovarajućih dijagnostičkih metoda - da simptomi na koje bolesnik prigovara nisu povezani s malignim želučanim neoformacijama ; famotidine, zapravo, olakšavajući bol i prikrivajući simptome gore spomenute bolesti, može otežati pravilnu dijagnozu u korisnim vremenima.
Također je poželjno da pacijenti koji pate od čira na želucu ili duodenalnog ulkusa prije početka terapije famotidinom nastave utvrditi prisutnost ili odsutnost Helicobacter pylori ; na taj način pacijent može biti podvrgnut eradikacijskoj terapiji od početka, uvelike povećavajući vjerojatnost oporavka. Famotidin se ne smije davati osobama s poznatom preosjetljivošću na istu molekulu ili druge komponente farmaceutskog pripravka; u slučaju pojave preosjetljivosti tijekom liječenja liječenje se mora prekinuti i savjetovati se s liječnikom.
Budući da se famotidin prvenstveno eliminira putem bubrega, a dijelom se metabolizira preko jetre, treba biti oprezan kod liječenja bolesnika s umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom i zatajenjem jetre . U bolesnika s teškim oštećenjem jetre preporučuje se smanjenje preporučene dnevne doze ili povećanje intervala doze od 36 do 48 sati. Nadalje, kao i kod većine lijekova, posebnu pažnju treba posvetiti u slučaju primjene starijim pacijentima, posebice za produljeno liječenje, za koje je preporučljivo proći ozbiljan liječnički pregled kako bi se izbjegla pojava nuspojava koje bi se mogle pojaviti. zbog produljene uporabe famotidina. Međutim, na temelju podataka prikupljenih iz različitih kliničkih studija, nije bilo povećanja učestalosti povezanih nuspojava tijekom liječenja famotidinom kod starijih bolesnika.
Ako se famotidin primjenjuje zajedno s tvarima čija apsorpcija utječe na želučani pH, treba razmotriti moguću promjenu u apsorpciji tih tvari. Na primjer, famotidin može smanjiti apsorpciju antifungalnih sredstava kao što je ketokonazol ili itrakonazol; stoga se preporuča davanje tih lijekova oko 2 sata prije uzimanja famotidina.
S druge strane, istovremeni unos famotidina i antacida može dovesti do smanjenja apsorpcije same famotidina; stoga, ako se oba lijeka daju istodobno, preporučljivo je uzeti famotidin oko 1-2 sata prije antacida.
Trudnoća i dojenje
Što se tiče bolesnika liječenih famotidinom tijekom trudnoće, čak i ako je njihov broj ograničen, utvrđeno je da nema neželjenih učinaka na tijek trudnoće ili na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Druga ispitivanja na životinjama nisu prijavila štetne učinke ili štete na trudnoću, razvoj embrija, razvoj fetusa ili postnatalnog razvoja. U jednoj studiji, osam majki koje su nedavno rodile dobile su 40 mg famotidina; Pokazalo se da se molekula izlučuje u majčinom mlijeku, posebno na udaljenosti od 6 sati nakon primjene, prosječna razina famotidina u majčinom mlijeku bila je 72 mcg / litru. Nažalost, to su jedini podaci koji se odnose na upotrebu famotidina tijekom trudnoće i dojenja; dakle, prije započinjanja liječenja famotidinom preporučuje se konzultirati svog liječnika kako bi raspravili o pogodnim koristima i rizicima za majku i dijete.
Nuspojave
Svi lijekovi mogu uzrokovati popratne i nuspojave, ali većina pacijenata ne osjeća te učinke tijekom različitih tretmana.
Općenito, famotidin se dobro podnosi u našem tijelu; međutim, zabilježeno je nekoliko nuspojava. Najčešće se odnose na gastrointestinalni trakt i uključuju proljev (najčešći), bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, zatvor i anoreksiju. Osim ovih, druge česte nuspojave povezane su sa središnjim živčanim sustavom, kao što su glavobolja (koja pogađa oko 5% bolesnika liječenih famotidinom), vrtoglavica i rijetko nervoza. U budućnosti možemo spomenuti manje učestale nuspojave kao što su dermatološki (kao što su osip na koži, svrbež i koprivnjača), one povezane s kardiovaskularnim sustavom (kao što su palpitacije ili trombocitopenija), promjena jetrenih enzima, vrućica, preosjetljivost s hiperemijom konjunktive, umor, suha usta i muskuloskeletni bolovi.
