CAPOTEN ® Kaptopril

CAPOTEN ® je lijek na bazi kaptoprila

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - ACE inhibitori nisu povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® se može koristiti u monoterapiji iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (posebno tiazidnim diureticima) za liječenje arterijske hipertenzije.

CAPOTEN ® u kombinaciji s digitalisom ili diureticima, također je indiciran u liječenju kongestivnog zatajenja srca.

CAPOTEN ® se može koristiti u post-infarktnom liječenju u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke, te u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom s preventivnim djelovanjem na progresiju oštećenja bubrega.

Mehanizam djelovanja CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, osobito njegov aktivni sastojak kaptopril, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, postižući svoj maksimum u plazmi nakon otprilike jednog sata. Njegova bioraspoloživost, koja u prosjeku iznosi oko 75% ukupne doze, može značajno pasti u slučaju popratnog unosa hrane, do 35%. Biološki učinak potaknut aktivnim principom već se promatra nakon 15 minuta od uzimanja, da se maksimizira unutar oko sat i pol.

Antihipertenzivna djelotvornost kaptoprila posljedica je izrazite inhibicije ACE enzima, potrebnog za pretvaranje angiotenzina I u njegov aktivni metabolit, angiotenzin II, čime se sprječava niz bioloških učinaka - kao što su periferna vazokonstrikcija i zadržavanje hidrosalina - u bazi patogeneze arterijske hipertenzije. Čini se da antihipertenzivni učinak podupire i inhibicija kininaze II, enzima odgovornog za razgradnju nekih molekula s vazodilatacijskim učinkom, kao što je bradikinin. Nakon njegovog djelovanja, kaptopril se eliminira urinom preko 75%.

Uz dobro dokumentirano i karakterizirano hipotenzivno djelovanje, nekoliko studija također pokazuje regresivno djelovanje protiv hipertrofije lijeve klijetke, s poboljšanjem ventrikularne kontraktivne funkcije.

Ta poboljšanja, koja su također popraćena zaštitom bubrega za bolesnike s dijabetičkom nefropatijom, mogu jamčiti smanjenje morbiditeta, hospitalizacije i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim događajima.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST KAPTOPRILA U HIPERTENZIVNOJ KRIZI

Ova studija ispitala je učinkovitost kaptoprila u liječenju hipertenzivne krize. U čak 53% liječenih bolesnika, primjena 25 mg sublingvalnog kaptoprila osigurala je 25% smanjenje početnih vrijednosti krvnog tlaka na udaljenosti od samo jednog sata od uzimanja. U preostalim slučajevima, daljnji unos 25 mg kaptoprila osigurava optimalnu kontrolu krvnog tlaka. Pažljivom procjenom utvrđeno je da su osobe koje ne reagiraju na ovu terapiju bile pacijenti koji su prethodno bili podvrgnuti antihipertenzivnoj terapiji.

2. KAPOTOPRIL I KOGNITIVNA FUNKCIONALNOST

Jedan od nuspojava hipertenzije je sporo pogoršanje pamćenja i kognitivnih sposobnosti zahvaćenog pacijenta. Spomenuta studija pokazuje kako primjena kaptoprila ne samo da može osigurati bolju kontrolu krvnog tlaka, već i značajno poboljšati pacijentove kognitivne sposobnosti, smanjujući razinu tjeskobe i depresije.

3. CAPTOPRIL: eksperimentalni dokazi za regresiju hipertrofije lijeve klijetke

Hipertrofija lijeve klijetke je jedna od patoloških stanja koja su najviše povezana s učestalošću infarkta i kardiovaskularnih bolesti kao što je zatajenje srca. Definiranjem uloge kaptoprila u prevenciji ovih bolesti, te u indukciji regresije hipertrofije lijeve klijetke, predmetna studija pokušava razjasniti biološke mehanizme na kojima se temelji ovaj učinak. Prema istraživačima u Clevelandu, to bi djelovanje bilo određeno sposobnošću kaptoprila da inhibira sintezu i sekreciju NF-KB, proupalnog faktora uključenog u patogenezu hipertenzije i srčane hipertrofije.

Način uporabe i doziranje

Tablete CAPOTEN® captopril 25/50 mg: za liječenje povišenog krvnog tlaka početna doza treba biti 50 mg uzeta u jednoj ili dvije dnevne doze. U slučaju smanjene kontrole krvnog tlaka nakon najmanje 2/4 tjedna liječenja, liječnik, nakon pažljivog procjenjivanja pacijentove kliničke slike, može odlučiti povećati dozu do 100 mg dnevno ili povezati nisko tiazidni diuretik. doza; u potonjem slučaju također treba pregledati dozu CAPOTEN®-a

Za liječenje kongestivnog zatajenja srca (bolničko liječenje), liječnik mora formulirati dozu - koja bi uvijek trebala biti između 25 mg / dan i 150 mg / dan - nakon pažljive procjene patološke slike i stalno praćenje razine krvnog tlaka. Posebnu pozornost treba posvetiti u slučaju istodobne primjene lijekova, kao što su diuretici i digitalis, s ponovnom procjenom pojedinačnih doza.

Za liječenje dijabetičke nefropatije preporučena doza ostaje u dnevnom rasponu 75/100 mg, uzimajući u obzir da se u slučaju smanjene funkcije bubrega klirens kaptoprila može smanjiti, a posljedično povećati razine u plazmi. Pod tim uvjetima preporučljivo je pregledati dozu, smanjiti je.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA CAPOTENA ® Captopril, POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja CAPOTEN ® Captopril

Nekoliko studija u literaturi povezuje stanja ACE inhibitora s uvjetima lica, lingvalnog i laringealnog angioedema, koji mogu ugroziti normalnu respiratornu sposobnost. U ovom slučaju bilo bi potrebno odmah prekinuti terapiju i provesti sve moguće intervencije kako bi se izbjeglo gušenje.

Posebnu pozornost u formulaciji ispravne doze treba dati u slučaju istodobne primjene drugih lijekova s antihipertenzivnim djelovanjem, kako bi se izbjegle hipotenzivne krize. Iz istog razloga bilo bi preporučljivo provesti, prije i tijekom farmakološke intervencije, stalno praćenje razine krvnog tlaka.

Za određene kategorije pacijenata u riziku, kao što su imunosupresirani ili bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, također je potrebno pratiti razine neutrofila u plazmi, kako bi se izbjegli slučajevi neutropenije, potencijalno vrlo opasne.

Razina kalija u serumu treba pratiti u slučaju bolesnika koji istodobno primaju diuretike koji štede kalij, ili dodatke kalijeve soli, kako bi se izbjegli slučajevi hiperkalijemije.

S obzirom na bubrežni metabolizam kaptoprila, potrebna je prilagodba doza u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kako bi se izbjegao previše izražen i potencijalno opasan biološki učinak. Također je važno zapamtiti da neke nuspojave (uglavnom glavobolja, vrtoglavica i pospanost) povezane s antihipertenzivnom terapijom mogu smanjiti pacijentove normalne perceptivne i reaktivne kapacitete, čineći opasnim korištenje strojeva i pogon vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Potrebno je izbjegavati uzimanje CAPOTEN-a tijekom cijele trudnoće, kako bi se izbjeglo čak i nepovratno oštećenje fetusa, te u slučaju stvarne potrebe preferirati druge antihipertenzivne lijekove sa smanjenim profilom rizika za zdravlje fetusa.

Bilo bi potrebno prekinuti dojenje dok uzimate CAPOTEN ® zbog prisutnosti studija u literaturi koje pokazuju izlučivanje ACE inhibitora u majčino mlijeko.

interakcije

Postoji nekoliko dokumentiranih interakcija za CAPOTEN ®, od kojih se neke koriste u terapijske svrhe. Klasičan primjer je kombinacija kaptoprila s drugim antihipertenzivnim lijekovima kako bi se poboljšala terapijska učinkovitost. U ovom slučaju, međutim, ako ispravna formulacija doze dopušta učinkovitiju kontrolu krvnog tlaka, također je istina da - ako doza pojedinačnih spojeva nije jako uravnotežena - slučajevi teške hipotenzije mogu se povećati.

CAPOTEN ® također može komunicirati s;

Kalij ili diuretici koji dopunjuju kalij, uzrokujući povećanje razine ovog elementa u plazmi;
hipoglikemijskih lijekova, s povećanjem hipoglikemijskog učinka vjerojatno zbog povećane osjetljivosti na inzulin;
Nesteroidni kortikosteroidi i protuupalni lijekovi, s povećanim zadržavanjem soli i vode i smanjenjem antihipertenzivnog učinka;
Negativno nabijene membrane, kao što su one iz hemodijalize, s povećanjem anafilaktičkih epizoda;
Litijeve soli s posljedičnim nakupljanjem i povećanjem citotoksičnih učinaka.

Kontraindikacije CAPOTEN ® Captopril

Upotreba CAPOTEN-a ne preporučuje se u slučaju urođene preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, aortnu stenozu i teška oštećenja bubrežne funkcije.

CAPOTEN ® je također kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave - Nuspojave

Često, ali na sreću nisu klinički relevantne, epizode osipa na koži i osip koji nastaju nakon primjene CAPOTEN ®

Rijetki, ali potencijalno opasniji su slučajevi angioedema, bolesti gastrointestinalnog trakta i promjena nekih parametara krvi (neutrofilija, kreatininemija i kalij).

Osim ovih učinaka, postoje i svi oni uzrokovani nepravilnim praćenjem krvnog tlaka, koji se može pojaviti u slučaju pogrešne formulacije doze, preosjetljivosti na aktivni sastojak ili prethodnog patološkog stanja (hipovolemija, bubrežna insuficijencija).