CONCOR® je lijek bisoprolol emifumarato.
TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR® se koristi u liječenju visokog krvnog tlaka i angine pektoris.
Mehanizam djelovanja CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, uzet kroz CONCOR®, apsorbira se više od 90% u crijevima i metabolizira se samo u maloj mjeri u jetri. Vezan za 30% ukupnog unosa proteina u plazmu, dopire do srca, gdje ima visoki afinitet za adrenergičke receptore beta 1.
Ovaj aktivni sastojak je, u stvari, klasični kardioselektivni beta-blokator koji ne predstavlja nikakvu aktivnost na vaskularnim i bronhijalnim glatkim mišićima, niti intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost.
Njegovo terapeutsko djelovanje je stoga uglavnom posljedica inhibitornog djelovanja na srčane beta 1 receptore, s posljedičnim negativnim inotropnim i kronotropnim učinkom, koji omogućuje i smanjenje srčanog rada i poboljšanje koronarne reperfuzije. Antihipertenzivno djelovanje za ovu farmaceutsku kategoriju još nije dobro opisano, iako eksperimentalni dokazi pokazuju značajno smanjenje aktivnosti renina u plazmi (enzim uključen u put renin-angiotenzin-aldosteron), dok se antianginalno djelovanje održava upravo smanjenjem srčanog rada i optimizacije koronarne cirkulacije.
Nakon nešto produljenog poluživota (10/12 sati), lijek se u jednakim dijelovima eliminira izmetom i urinom.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
ANTIPERTENZIVNI UČINAK BISOPROLOLA
Ova studija, provedena na 273 bolesnika s hipertenzijom liječenih s 5 mg bisoprolola tijekom 16 tjedana, pokazuje antihipertenzivnu učinkovitost ove aktivne tvari. Točnije, smanjenje promatranog sistoličkog tlaka bilo je 16 mmHg, s odgovornošću od 90% i beznačajnom učestalošću nuspojava.
2. UČINKOVITOST BISOPROLOLA U INFLAMATORNOJ PATOLOGIJI
Čini se da je bisoprolol učinkovit ne samo u liječenju hipertenzije, već i kod upalne patologije. Ova studija, provedena na 67 bolesnika, pokazala je da bi se sekrecija upalnih citokina mogla značajno smanjiti tijekom terapije ovim aktivnim sastojkom. Opisano djelovanje može biti posebno važno u prevenciji sistemskih i nesistemskih patologija na upalnoj osnovi.
3. KOMBINIRANA TERAPIJA ZA HIPERTENZIJU
Nekoliko studija podupire posebnu djelotvornost kombinacije niske doze bisoprolola i hidroklorotiazida. Konkretno, kombinirana terapija se čini ne samo učinkovitijom nego monoterapija, nego također može jamčiti postizanje terapeutskog standarda u kraćem vremenu bez klinički značajnih nuspojava.
Način uporabe i doziranje
CONCOR® 5 mg / 10 mg bisoprolol emifumarato tablete: standardna doza koja se koristi u liječenju arterijske hipertenzije i angine pektoris iznosi 5 mg dnevno. U slučaju smanjene učinkovitosti i nakon pažljive kliničke procjene, liječnik može odlučiti udvostručiti dnevnu dozu.
Unos treba provesti na punom želucu, dok prekid terapije treba provesti postupno smanjivanjem doze.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA CONCOR ® Bisoprololo - POTREBAN JE ZAHTJEV I PROVJERA LIJEČNIKA.
Upozorenja CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR®, kao i ostali beta-blokatori, ima važne metaboličke i kardiovaskularne učinke koji mogu biti potencijalno opasni za određene kategorije pacijenata u riziku. Na primjer, bradikardno djelovanje bisoprolola moglo bi prikriti neke nuspojave hipoglikemije i hipertireoze, skrivajući važne znakove u dijagnostičke i terapijske svrhe. Isto djelovanje moglo bi biti naglašeno i postati opasno u slučaju istodobne primjene anestetičkih i mišićnih relaksanata; stoga bi bilo poželjno prekinuti terapiju prije operacije.
Suspenzija CONCOR® terapije treba provoditi postupno, kako bi se izbjegli posebno izraženi reaktivni odgovori kod srčanih bolesnika i onih koji pate od srčanog bloka prvog stupnja, bolesti periferne cirkulacije ili Prinzmetalove angine.
Iako je bisiprolol selektivni beta-blokator, visoke koncentracije mogu imati učinak i na beta 2 receptore bronhijalnog glatkog mišića, uzrokujući bronhospazam u bolesnika s bronhopatijom.
Čini se da bisoprolol povećava osjetljivost na alergene, pogoršavajući simptome kod predisponiranih pacijenata.
Neočekivane reakcije i nuspojave kao što su vrtoglavica, pospanost i glavobolja, mogu smanjiti pacijentove normalne perceptivne sposobnosti i učiniti korištenje strojeva ili vozila opasnim.
TRUDNOĆA I DOJENJE
CONCOR ® je kontraindiciran tijekom cijelog razdoblja trudnoće, jer bi mogao biti odgovoran za hemodinamske događaje koji bi mogli ugroziti normalnu placentnu perfuziju i uzrokovati probleme s razvojem fetusa. Štoviše, u vrijeme isporuke, metabolički učinci bisopropola mogli bi odrediti hipoglikemiju i bradikardiju, s ozbiljnim posljedicama na zdravlje fetusa.
Nepostojanje podataka o mogućem izlučivanju ovog aktivnog sastojka u majčino mlijeko sugerira izbjegavanje unosa čak i tijekom laktacije ili suspenzije u slučaju terapije.
interakcije
Kardioselektivni beta blokatori, dakle i bisoprolol, mogu stupiti u interakciju s brojnim drugim aktivnim principima, utvrđujući značajnu varijaciju terapijske učinkovitosti.
Preciznije, antiaritmici klase II i III, antagonisti kalcija kao što su verapamil / diltiazem, antihipertenzivi s centralnim djelovanjem, halogenirani anestetici-isparljivi, digitalis glikozidi, klonidin, antipsihotici i antidepresivi, mogu odrediti povećanje bioloških učinaka lijeka s mogućim hipotenzija.
U slučaju dijabetičara koji su podvrgnuti hipoglikemijskoj terapiji, možda će biti potrebno pribjeći prilagodbi doze nakon stalnog praćenja glukoze u krvi.
CONCOR ® također može uzrokovati povećanje depresivnog djelovanja alkohola, analgetika i antihistamina.
Kontraindikacije CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR® je kontraindiciran u slučajevima hipotenzije, bolesti dišnog sustava i bronhopatija, feokromocitoma, metaboličke acidoze, kardiogenog šoka, bradikardije, akutnog ili kroničnog neadekvatno liječenog zatajenja srca i preosjetljivosti na jedan od njegovih aktivnih sastojaka.
Nuspojave - Nuspojave
Studije u literaturi i podaci iz kliničkog iskustva naglašavaju pojavu nuspojava, osobito u početnoj fazi terapije. Među najčešćim nuspojavama bile su umor, umor, vrtoglavica, glavobolja, osjećaj hladnoće i trnce u ekstremitetima, mučnina, povraćanje, proljev i konstipacija. Bilo je rjeđih slučajeva slabosti, grčeva, bradikardije, hipotenzije, depresije.
Promjene u hematološko-kliničkim parametrima zabilježene su samo u nekoliko slučajeva, za koje je suspenzija terapije ponovno uravnotežila te vrijednosti.
bilješke
CONCOR® se može kupiti samo na liječnički recept.
Upotreba CONCOR® kod sportaša, u nedostatku terapeutske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti, itd.) Je DOPANT praksa.
