AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® lijek na bazi Rosiglitazona.

TERAPIJSKA GRUPA: Oralna hipoglikemijska sredstva - tiazolidindioni

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je hipoglikemijski lijek koji se koristi u liječenju dijabetesa tipa II, koji nije adekvatno kompenziran nefarmakološkim terapijskim mjerama kao što su prehrana i tjelesna aktivnost.

Ovaj lijek se također može uspješno koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom i sulfonilurejama, kada su posljednje u maksimalno podnošljivoj dozi neučinkovite.

Mehanizam djelovanja AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je lijek na bazi rosiglitazona, aktivni sastojak obitelji tiazolidindiona, sposoban djelovati na razini perifernih tkiva ovisnih o inzulinu, poboljšavajući njihovu osjetljivost na inzulin i podupirući važan hipoglikemijski učinak.

Terapeutski učinak rosiglitazona bitno je povezan sa sposobnošću da djeluje kao selektivni agonist PPAR gama receptora, koji su fundamentalni s biološkog stajališta, budući da su uključeni u modulaciju ekspresije gena aktivnih na glukozu, lipidni i upalni metabolizam i izraženi upravo na razini glavnih perifernih tkiva inzulina.

S farmakokinetičke točke gledišta, s druge strane, oralni unos rosiglitazona prethodi crijevnoj apsorpciji s bioraspoloživošću od 99%, biotransformacijom jetre i naknadnom eliminacijom neaktivnih metabolita preko bubrega.

Kliničke studije pokazuju da se hipoglikemijski učinak može provesti kako u bazalnim tako iu postprandijalnim uvjetima, što jamči u nekoliko tjedana liječenja značajno smanjenje koncentracija glikoziliranog hemoglobina, važnog markera glikemijske kontrole.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ROSIGLITAZON, POVLAČENJE SA TRŽIŠTA

U 2010. godini EMEA je obustavila marketing rosiglitazona diljem Europe, s obzirom na značajno povećanje kardiovaskularnog rizika, posebno ishemije miokarda, u bolesnika liječenih ovim aktivnim sastojkom.

2. ROSIGLITAZON I KARDIOVASKULARNI RIZIK

Ponovno ispitivanje 42 različita klinička ispitivanja kojima se procjenjuje djelotvornost i nuspojave rosiglitazona pokazalo je da je terapija ovim aktivnim sastojkom povezana s 43% povećanjem rizika od infarkta miokarda i 64% smrtnih slučajeva zbog kardiovaskularnih bolesti.

3. ROSIGLITAZON, OTVORENA RASPRAVA

Iako je EMEA došla do zaključka o obustavi prodaje proizvoda na bazi rosiglitazona, rasprava o mogućim nuspojavama i stvarnom riziku ostaje otvorena. Značajan primjer dolazi iz ove nedavne studije, koja pokazuje da bolesnici s dijabetesom drugog tipa liječeni rosiglitazonom pokazuju smanjenje debljine karotidnih ateromatoznih plaka, uz značajno poboljšanje u kontroli glikemije, osjetljivosti na inzulin i fibrinolitičkom djelovanju.

Način uporabe i doziranje

Tablete AVANDIA ® rosiglitazone 4 mg:

najčešće korištena doza bila je 4 mg dnevno, moguće da se poveća na 8 mg / dan, u slučaju terapeutskog neuspjeha, da se uzima s čašom vode neovisno o obrocima.

Važno je uzeti u obzir da je u slučaju kombinirane terapije od temeljne važnosti započeti liječenje s minimalnim učinkovitim dozama.

Upozorenja AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je povučen s tržišta 2010. godine, s obzirom na visoke rizike koji ne opravdavaju potencijalne koristi koje proizlaze iz primjene ovog lijeka.

Važne izmjene ravnoteže hidrolitičkih elektrolita potaknute rosiglitazonom uistinu značajno naglašavaju pojavu znakova, simptoma ili epizoda koje uzrokuju važne srčane patologije kao što su insuficijencija ili ishemija miokarda.

Nadalje, rizik od bolesti kostiju, značajne promjene u funkciji jetre i rizik od hipoglikemije, zahtijevao je kontinuirano praćenje kemije krvi, funkcionalnog i metaboličkog okvira, kako bi se povremeno provjerilo zdravstveno stanje pacijenta.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Sposobnost rosiglitazona da prođe kroz placentni filter i nađe se u majčinom mlijeku, mijenjajući normalnu evolucijsku i metaboličku ravnotežu fetusa i dojenčadi, potiče stručnjake iz industrije da snažno kontraindiciraju uporabu ovog aktivnog sastojka u liječenju gestacijskog dijabetesa.

interakcije

Farmakokinetička svojstva rosiglitazona mogu se značajno modificirati istodobnim uzimanjem gemfibrozila, rifamipicina i drugih modulatora jetrenog enzima odgovornog za njegov metabolizam CYP2C8, kao što su fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Mora se imati na umu da bi dvostruka ili trostruka terapija s drugim hipoglikemijskim lijekovima mogla značajno naglasiti hipoglikemijske učinke rosiglitazona.

Kontraindikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je kontraindiciran u slučaju poznate preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od njegovih pomoćnih tvari, zatajenje srca i povezane epizode, akutni koronarni sindrom, promjene u funkciji jetre i bubrega, dijabetičnu keto acidozu i dijabetičku predkomu.

Upotreba AVANDIA ® -a je jako obeshrabrena čak iu razdoblju trudnoće i dojenja.

Nuspojave - Nuspojave

Liječenje Rosiglitazonom bilo je podvrgnuto na desetke kliničkih studija s obzirom na brojne potencijalne nuspojave, kao što je njegova uporaba posebno opasna.

U stvari, pored uobičajenih nuspojava, koje su također opisane za druge hipoglikemijske lijekove, kao što su rizik od hipoglikemije, metaboličkih promjena i prehrane, promjene hematološke slike, gastrointestinalnih poremećaja i promjene ravnoteže hidro-elektrolita, liječenje AVANDIA ® izlaže bolesnika s visokim rizikom od srčanih bolesti kao što je zatajenje srca i ishemija.

Doista, čini se da je to posljednje stanje, odgovorno za povlačenje svih lijekova na bazi rosiglitazona s tržišta, s obzirom na nizak omjer BENEFIT / RISK.