ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kiselina

ASCRIPTIN ® je lijek na bazi acetilsalicilne kiseline + magnezij i aluminij hidroksid

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kiselina

ASCRIPTIN ® je indiciran u liječenju i kardiovaskularnih bolesti povezanih s povećanim rizikom tromboze i bolnih stanja na upalnoj osnovi za različite organe i sustave.

Kod pedijatrijskih bolesnika ASCRIPTIN® treba koristiti samo za protuupalno liječenje reumatskih bolesti.

Mehanizam djelovanja ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kiselina

ASCRIPTIN ® je lijek na bazi acetilsalicilne kiseline, aktivni sastojak koji pripada obitelji nesteroidnih protuupalnih lijekova i kemijski je izveden iz salicilne kiseline, od koje se razlikuje po prisutnosti acetilne skupine u drugom položaju.

Ova mala strukturna varijacija odgovorna je za različitu učinkovitost i sigurnost molekule, značajno smanjujući njegove kiselinske i iritativne karakteristike uz očuvanje svojih terapijskih svojstava.

Djelovanje acetilsalicilne kiseline je posljedica sposobnosti acetilacije nekih aminokiselina prisutnih u aktivnim mjestima ciklooksigenaza, smanjujući biološku aktivnost ovih enzima, korisnih za pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine, kemijske medijatore uključene u nastanak upale. i upala.

Iako to predstavlja glavnu biološku i terapeutsku aktivnost, za koju se koristi acetil-salicilna kiselina, korisno je zapamtiti da niska doza ASA može biti selektivna na razini trombocita, gdje je u stanju ireverzibilno inhibirati enzim tromboksan sintetazu, odgovoran za sintezu tromboksana A2, moćne molekule s vazokonstriktorom i djelovanjem agregacije trombocita.

S farmakokinetičke točke gledišta, intestinalna apsorpcija acetilsalicilne kiseline prisutne u ASCRIPTIN®-u olakšana je istovremenom prisutnošću magnezijevog hidroksida i aluminijevog hidroksida, sposobnog za puferiranje kiselosti tipične za ASA, uz zaštitu gastro-sluznice duodenal od mogućih lezija i iritacija.

Jednom kad se apsorbira i metabolizira jetrenim esterazama u salicilatu, veže se na proteine plazme, raspodjeljuje se u tijelu gdje provodi svoje terapeutsko djelovanje.

Tek nakon poluživota ovisnog o dozi, salicilna kiselina je glukoronirana na razini jetre i eliminirana uglavnom putem urina.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. DESENSITIZACIJA SALICILATA

Int J Cardiol. 2012 Veljača 24.

Rad koji dokazuje učinkovitost protokola za desenzibilizaciju, u slučajevima kada je davanje aspirina neophodno u profilaktičke svrhe kod pacijenata koji pate od preosjetljivosti na salicilate

2. INOVATIVNI PROTOKOLI: Aspirin u liječenju bipolarne depresije

BMJ Open. 2012 Feb 22; 2 (1): e000643. Ispis 2012.

Vrlo zanimljivo kliničko ispitivanje koje pokazuje kako kontekstualno korištenje nekih antibiotika i aspirina može biti korisno u liječenju bipolarnih poremećaja. U osnovi ove inovativne terapije nalazi se nekoliko bioloških dokaza koji pokazuju brojna oštećenja neurona izazvana upalnim procesima različitih veličina.

3. UPRAVLJANJE MAKOZALNIM OŠTEĆENJEM Inducirano od strane NSAID-a

Curr Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Rad koji nastoji najbolje opisati potencijalne zaštitne strategije protiv sluznice želuca, koje se mogu kombinirati s terapijom acetilsalicilne kiseline bez promjene terapijske učinkovitosti.

Način uporabe i doziranje

ASCRIPTIN ®

Tablete od 300 mg acetilsalicilne kiseline, 80 mg magnezijevog hidroksida i 70 mg aluminijevog hidroksida.

Kao što je prethodno navedeno, doza acetilsalicilne kiseline značajno utječe na terapijsku aktivnost koju obavlja lijek, pa se stoga preporučuje uzeti:

1/2 ili 1 tableta dnevno kao jedna primjena kao inhibitor agregacije trombocita;
1-2 tablete 2-3 puta dnevno kao protuupalno sredstvo, sredstvo protiv bolova.

U svakom slučaju, kako bi se smanjila nuspojava ovog lijeka, preporuča se, opet prema medicinskim indikacijama, uzimati ASCRIPTIN® nakon obroka na najnižim učinkovitim dozama.

Upozorenja ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kiselina

Kako bi se ograničilo oštećenje sluznice gastro-duodenuma, bilo bi korisno započeti terapiju s ASCRIPTIN®-om u najnižoj mogućoj dozi, uzimajući lijek poželjno na puni želudac.

Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima koji pate od koagulativne dijateze, gastrointestinalnih, alergijskih i kardiovaskularnih bolesti, s obzirom na visoku osjetljivost ovih bolesnika na nuspojave acetilsalicilne kiseline.

U starijih bolesnika treba očekivati prilagodbu upotrijebljene doze.

ASCRIPTIN ® sadrži laktozu, stoga ga ne preporučujemo uzimati u bolesnika s manjkom enzima laktaze, sindromom glukoze-galaktoze ili galaktoznom intolerancijom.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Indikacije u vezi sa sigurnosnim profilom acetilsalicilne kiseline, kada se uzimaju tijekom trudnoće, za zdravlje fetusa, značajno se razlikuju prema korištenoj dozi.

Točnije, dok doze ispod 100 mg izgledaju sigurne i bez fetalnih nuspojava, one veće u ovoj graničnoj vrijednosti, koje značajno inhibiraju proizvodnju prostaglandina, mogu ugroziti normalnu staničnu diferencijaciju i proliferacijski proces prisutan u embriju prije i u fetusu, olakšavajući pojavu malformacija, osobito u kardiovaskularnom i respiratornom sustavu.

Stoga je moguće zaključiti da je uporaba acetilsalicilne kiseline, u dozama većim od 100 mg dnevno, kontraindicirana tijekom trudnoće.

interakcije

Terapijska aktivnost i sigurnosni profil acetilsalicilne kiseline mogu biti poremećeni istodobnom primjenom drugih aktivnih sastojaka.

Zbog toga bi bilo vrlo važno obratiti posebnu pozornost na istovremeni unos acetilsalicilne kiseline i:

Oralni antikoagulansi i inhibitori ponovne pohrane serotonina, odgovorni za povećani rizik od krvarenja;
Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, zbog povećanog hepatotoksičnog i nefrotoksičnog učinka acetilsalicilne kiseline;
Nesteroidni protuupalni lijekovi i kortikosteroidi, s obzirom na povećani rizik od histološkog oštećenja sluznice probavnog sustava;
Antibiotici odgovorni za farmakokinetičke promjene i povezanu terapijsku učinkovitost;
Sulfoniluree, za poremećaje koji utječu na metabolizam glukoze, s obzirom na potencijalni hipoglikemijski učinak izazvan NSAID-ima.

Kontraindikacije ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kiselina

Unos ASCRIPTIN®-a kontraindiciran je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neki od njegovih pomoćnih tvari, angioedem, peptički ulkus, povijest crijevnog krvarenja, ulcerativni kolitis, Crohnovu bolest ili prethodnu anamnezu za iste bolesti, cerebrovaskularno krvarenje, dijateza krvarenja ili istodobna antikoagulantna terapija, zatajenje bubrega, zatajenje jetre i trajne virusne infekcije.

Nuspojave - Nuspojave

Unos ASCRIPTIN-a, kao i bilo kojeg lijeka koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu, mogao bi biti povezan s pojavom različitih nuspojava, čija je učestalost i ozbiljnost općenito ovisna o dozi.

Organi i aparati koji su više zainteresirani su:

Gastrointestinalna, podvrgnuta izravnoj i neizravnoj iritaciji ASK koja se manifestira peckanjem, gastralgijom, mučninom i povraćanjem, konstipacijom iu ozbiljnijim slučajevima čireva i krvarenja;
Hematika, u kojoj se uočava značajno produljenje vremena krvarenja, rijetko se povezuje s pancitopenijom;
Urinarna, karakterizirana progresivnim pogoršanjem funkcije bubrega;
Dermatologija zahvaćena nodosom eritemom, osipom, dermatitisom i buloznim reakcijama u najtežim slučajevima;
Senzorski zahvaćen gubitkom sluha i oftalmopatijama;
Metabolički, s promjenama uglavnom zbog metabolizma ugljikohidrata;
Središnji živčani sustav s glavoboljom, nesanicom, pospanošću, zbunjenošću i drhtavicom;
Kardiovaskularni poremećaj povezan je s povećanim rizikom od cerebro i kardiovaskularnih događaja.