LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® je lijek na bazi lovastatina

TERAPIJSKA GRUPA: Inhibitori HIPG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® je indiciran u liječenju primarne hiperkolesterolemije, heterozigotne obiteljske hiperkolesterolemije i mješovite dislipidemije, u slučaju neuspjeha u prehrani i drugih nefarmakoloških mjera za snižavanje lipida.

Primjena LOVINACOR® može se preporučiti iu slučaju visokog kardiovaskularnog rizika s nepravilnom hiperkolesterolemijom iz prehrane.

Mehanizam djelovanja LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin sadržan u LOVINACOR® je u obliku neaktivnog laktona, dakle biološki neoperativan. Uzeta oralno i apsorbirana u gastrointestinalnom traktu, lijek se koncentrira uglavnom u jetri, gdje se hidrolizira u svom aktivnom obliku hidroksi-kiseline (djelotvorna u inhibiranju jetrenog enzima HMG-CoA reduktaze). Inhibitorno djelovanje na taj enzim ima oblik smanjenja sinteze mevalonata, temeljnog prekursora kolesterola.

Smanjena sinteza kolesterola i srodnih lipoproteina djeluje kao pozitivan poticaj za ekspresiju jetrenih receptora za LDL, jamčeći intenzivniji unos kolesterola, dakle i značajno smanjenje razine ovog lipoproteina u plazmi.

Terapeutsko djelovanje LOVINACOR®-a, dakle, kontrolira vrijednosti plazme LDL kolesterola i triglicerida, smanjuje učestalost kardiovaskularnih događaja.

Približno 24 sata nakon uzimanja, lovastatin se uglavnom eliminira putem jetre.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST LOVASTATINA NA ŽENE S HIPERKOLESTEROLEMIJOM

Ovo istraživanje s oko 3390 žena s blagom primarnom hiperkolesterolemijom pokazalo je da bi davanje 20 ili 40 mg lovastatina dnevno moglo potaknuti smanjenje LDL kolesterola sa 24 na 40%, u trigliceridima sa 9 na 18%, a povećanje HDL kolesterola sa 7 na 9%.

2. LOVASTATIN U PREVENCIJI KARDIOVASKULARNOG RIZIKA

Vrlo važna studija koja pokazuje učinkovitost liječenja lovastatinom u prevenciji kardiovaskularnih bolesti. Točnije, i doza od 20 mg i doza od 40 mg jamčile su smanjenje učestalosti srčanih i koronarnih bolesti, neoplastičnih bolesti i ukupne smrtnosti, u usporedbi s klinički neznatnim nuspojavama.

3. STATINA I RAK

Proučavanje antitumorskog potencijala statina je još uvijek otvoreno, a rezultati u tom pogledu su brojni i proturječni. Jedno od najvažnijih ograničenja je kontrast u nalazima tijekom prijelaza iz staničnih kultura i životinjskih modela u kliničku praksu u ljudi. Na primjer, ova studija pokazuje sposobnost lovastatina - u terapijskim dozama koje se koriste u kliničkoj praksi - da inhibira rast stanica raka prostate in vitro. Iako se ovi rezultati čine prilično ohrabrujućim, još uvijek nedostaju vrijedna klinička ispitivanja.

Način uporabe i doziranje

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin tablete : ovaj lijek treba uzimati tek nakon najmanje jedne četvrtine hipolipidne prehrane i kontrolirane tjelesne aktivnosti.

U nedostatku djelotvornog terapijskog odgovora, terapiju lijekom LOVINACOR® treba započeti uzimanjem jedne 10mg tablete dnevno, po mogućnosti navečer tijekom večere.

Ako je ova doza nedjelotvorna, liječnik može povećati dozu do 40 mg dnevno. Ova korektivna intervencija treba razmotriti tek nakon 4 tjedna od početka terapije lovastatinom, što je razdoblje potrebno za postizanje maksimalne učinkovitosti lijeka LOVINACOR ® za smanjenje lipida.

U slučaju istodobne terapije lijekovima za snižavanje lipida ili u slučaju bubrežne insuficijencije može biti potrebna prilagodba doza.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA LOVINACOR ® Lovastatina, POTREBNO JE PREDPOSTAVLJANJE I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja LOVINACOR ® Lovastatina

Kao što je spomenuto, farmakološka terapija hiperkolesterolemije predstavlja fazu koja slijedi nakon prilagodbe prehrani i načinu života. Prema tome, sve nefarmakološke intervencije usmjerene na kontrastiranje ovog stanja treba održavati čak i tijekom terapije LOVINACOR ®

Prije i tijekom uzimanja lovastatina preporučljivo je pratiti funkciju jetre i razinu transaminaza u plazmi, kako bi se izbjegao početak bolesti jetre. Zapravo, ako koncentracija jetrenih enzima u krvi prelazi 3 puta u odnosu na normalne, preporučljivo je odmah prekinuti terapiju lijekovima.

Osim transaminaza, liječnik bi trebao istražiti moguću prisutnost mišićnih patologija, prethodnih miopatija ili stanja koja predisponiraju oštećenja skeletnog mišića (uznapredovala starost ili istovremena primjena određenih lijekova). Sve to kako bi se smanjio rizik od rabdomiolize opisan nakon uzimanja lovastatina. Razine serumske kreatinkinaze treba stalno pratiti u tim skupinama rizičnih bolesnika.

Kod zdravih bi se bolesnika ipak preporučljivo utvrditi izostanak simptoma vezanih uz oštećenje mišića - kao što su umor, uporni umor i bolovi u mišićima - da bi ih se eventualno ispitalo odgovarajućim hematoklinskim ispitivanjima.

Dugotrajna terapija lijekom LOVINACOR ®, iako samo u iznimnim slučajevima, povezana je s intersticijskom bolešću pluća koju karakterizira dispneja, kašalj, astenija, vrućica i gubitak težine.

LOVINACOR ® sadrži laktozu među pomoćnim tvarima; stoga bi njegov unos mogao dovesti do pojave gastro-enteričkih nuspojava različite težine kod pacijenata koji pate od netolerancije i malapsorpcije glukoze / galaktoze, ili zbog nedostatka enzima laktaze.

Unatoč nuspojavama povezanim s terapijom lovastatinom, opisana je prisutnost vrtoglavice, a čini se da LOVINACOR ® ne utječe na normalne vozačke sposobnosti vozila i uporabu strojeva.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na važnost kolesterola u fazama embrionalnog i fetalnog razvoja, primjena lijeka LOVINACOR ® u razdoblju trudnoće je strogo kontraindicirana.

Također je preporučljivo obustaviti dojenje tijekom terapije, s obzirom na nedostatak studija koje karakteriziraju farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka uzetog s majčinim mlijekom i njihove posljedice na zdravlje novorođenčeta.

interakcije

Lovastatin se metabolizira u jetri uglavnom enzimom citokrom P450 3A4, koji se lako modulira različitim aktivnim sastojcima, što može promijeniti normalna farmakokinetička svojstva LOVINACOR ®

Konkretno:

Unos inhibitora CYP3A4 (kamilica, sok grejpa, itrakonazol, ketokonazol, inhibitori HIV proteaze, eritromicin, klaritromicin, ciklosporin, telitromicin i nefazodon) može značajno povećati izloženost lijeku, povećavajući učestalost čak i ozbiljnih nuspojava;
Istodobna primjena fibrata, niacina i drugih niskokaloričnih lijekova može dovesti do povećanja biološke aktivnosti, s povećanim rizikom od rabdomiolize i miopatija;

Konačno, lovastatin - kao i drugi statini - može povećati protrombinsko vrijeme, čime se povećavaju terapijski učinci oralnih antikoagulanata.

Kontraindikacije LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® je kontraindiciran u slučaju prethodne miopatije ili predispozicije za razvoj ove bolesti, u slučaju aktivne bolesti jetre, u slučaju preosjetljivosti na lijek ili na jednu od njegovih komponenti, te tijekom cijelog razdoblja trudnoće. i dojenje.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave opisane nakon lovastatina općenito nisu klinički relevantne i prolazne.

Najčešće nuspojave bile su astenija, bol u trbuhu, konstipacija, mučnina, grčevi, mialgija i vrtoglavica.

Važnije i ozbiljnije nuspojave - kao što su intersticijska bolest pluća, oštećenje jetre, neurološka i mišićno-koštana oštećenja - opisane su, iako rijetko, u rizičnim bolesnicima ili s predispozicijom za određene patologije. U tim slučajevima. međutim, prekid terapije lijekom LOVINACOR ® osigurao je brz povratak u normalnu funkciju.