BLOCADREN ® je lijek timolol maleata.
TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® se koristi u liječenju arterijske hipertenzije, kako u monoterapiji, tako iu kombinaciji s drugim lijekovima s hipotenzivnim učinkom, u liječenju angine pektoris od ishemijske bolesti srca i u profilaksi koronarne srčane insuficijencije, u cilju smanjenja reinfarkta miokarda.
Mehanizam djelovanja BLOCADREN ® Timolol
Timolol sadržan u BLOCADREN®-u koji se uzima oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i podvrgnut je metabolizmu prvog prolaza u jetri koji smanjuje njegovu bioraspoloživost na oko 50%. Njegovo terapeutsko djelovanje općenito se promatra unutar 30 minuta od oralnog davanja, a izražava se kroz inhibiciju beta adrenergičkih receptora.
Timolol se, u stvari, svrstao među neselektivne beta-blokatore, sposoban je djelovati i na beta2 receptore koji su izraženi na vaskularnom i bronhijalnom nivou (inhibirajući odnosno vazodilataciju i bronhodilataciju), a na beta1 receptore izražene na srčanom nivou. Upravo djelovanje ovih receptora posreduje u terapijskoj učinkovitosti spomenutog aktivnog principa u kardiovaskularnim patologijama, zahvaljujući smanjenju pozitivnog inotropnog i crontrope efekta induciranog aktivacijom simpatičkog sustava.
Ovi mehanizmi dovode do smanjenja frekvencije i srčanog izlaza, u boljem ventrikularnom punjenju i prije svega u boljoj koronarnoj perfuziji, potrebnoj za održavanje tropski mase miokarda.
Mehanizmi na kojima se temelji djelotvornost timolola u liječenju hipertenzije, koji se bilježe nekoliko dana od početka terapije, još nisu u potpunosti opisani, iako se čini da su povezani i sa smanjenjem srčanog volumena i smanjenjem aktivnost renina u plazmi.
Lijek, koji se uglavnom metabolizira u jetri, ima poluživot od oko 4 sata, na kraju kojeg se izlučuje, u nepromijenjenom obliku (20%) i u obliku neaktivnih metabolita (80%), kroz urin.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
TIMOLOLO U LIJEČENJU EMICRANSKOG
Nedavne studije ukazuju na ulogu timolola i drugih neselektivnih beta-blokatora u liječenju migrene, s obzirom na sposobnost ovih aktivnih sastojaka da smanje učestalost napada do 50%. Iako biološka aktivnost koja leži u osnovi ovog procesa još nije u potpunosti okarakterizirana, pretpostavlja se da beta-blokatori igraju ulogu u inhibiranju beta1 receptora na razini cervikalnih ganglija i jezgre mozga, čija je aktivacija djelomično odgovorna simptomatologije.
2.TIMOLOLO I GLAUCOMA
Poznato je da topikalna primjena timolola može jamčiti smanjenje sinteze vodene žlijezde od strane cilijarnog epitela, smanjujući očni tlak za oko 20-30%, i definitivno poboljšavajući simptomatologiju.
3. KARDIOPROTEKTIVNI UČINAK TIMOLOLA
Ovo istraživanje provedeno na otprilike 1884 bolesnika s prošlim infarktom miokarda predstavlja prekretnicu u opisu preventivne učinkovitosti timolola, opisujući, u razdoblju od 12 do 33 mjeseca liječenja, smanjenje smrtnosti zbog kardiovaskularnih događaja u 38 % i 63% u bolesnika s dijabetesom.
Način uporabe i doziranje
Tablete BLOCADREN ® timolol maleat 10 mg: nije moguće preporučiti standardnu dozu, jer bi je trebala formulirati liječnik nakon pažljive kliničke procjene pacijentovih patofizioloških stanja, terapijskih ciljeva i osjetljivosti na aktivni sastojak.
Općenito se preporuča početak liječenja dozama od 5 mg dva puta dnevno za anginu pektoris i 10 mg dva puta dnevno za liječenje hipertenzije i profilaksu zatajenja srca.
U svim gore navedenim slučajevima potrebna je prilagodba doza na temelju opaženog terapijskog odgovora.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA BLOCADREN ® Timololo - POTREBAN JE ZAHTJEV I PROVJERA VAŠEG LIJEČNIKA.
Upozorenja BLOCADREN ® Timolol
Iako se BLOCADREN ® koristi u profilaksi koronarne srčane insuficijencije, u cilju smanjenja reinfarkta miokarda, prikladno je uzeti u obzir da terapijska indikacija postoji ako je patologija farmakološki dobro kontrolirana i da se pacijent stalno prati terapijski postupak.
Osobitu pozornost treba posvetiti i bolesnicima s bronhopneumonijom na alergijskoj osnovi, budući da timolol - uz inhibiciju bronhodilatacije - može povećati osjetljivost na alergene i pogoršati simptome.
Daljnje upozorenje sastoji se u postepenom suspendiranju terapije u slučaju kirurških intervencija, kako bi se izbjeglo da anestetički i sedativni lijekovi mogu pojačati bradikardizirajući učinak timolola i ugroziti zdravlje pacijenta. Suspendiranje terapije treba u svakom slučaju, a posebno za srčane bolesnike, odvijati postupno, kako bi se izbjegli iznenadne reakcije koje potencijalno mogu ugroziti život pacijenta.
Kao što znate, beta-blokatori - osim što izravno utječu na metabolizam glukoze, vjerojatno povećavaju osjetljivost na inzulin - mogu prikriti neke klasične učinke hipoglikemije, kao što je tremor, skrivajući važne znakove i simptome. Iz tog razloga, kod dijabetičara je preporučljivo stalno pratiti razinu glukoze u krvi tijekom terapijske intervencije s BLOCADREN®-om i eventualno ispraviti korištenu hipoglikemijsku dozu.
Moguća incidencija epizode vrtoglavice, pospanosti i usporavanja refleksa mogla bi dovesti do opasne uporabe strojeva i vožnje vozila.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako djelovanje timolola na zdravlje fetusa još nije potpuno opisano, potrebno je uzeti u obzir da hemodinamički učinci povezani s terapijom beta-blokatorima mogu rezultirati smanjenom perfuzijom placente i narušiti normalan fetalni razvoj. Nadalje, moguće izlučivanje timolola u majčino mlijeko može izazvati metaboličke promjene potencijalno opasne za zdravlje novorođenčeta.
U svjetlu ovih podataka, ne preporučuje se uzimanje BLOCADRENA® tijekom trudnoće i dojenja.
interakcije
Brojni aktivni sastojci mogu međusobno djelovati s timololom, mijenjajući njegova farmakokinetička i farmakodinamička svojstva. Točnije, nakon istodobne primjene kateholaminskih štetnih tvari, kao što su rezerpin, kinidin i nifedipin, može se primijetiti povećanje hipotenzivnih i bradikardnih učinaka. Nasuprot tome, nesteroidni protuupalni lijekovi mogu dovesti do smanjenja antihipertenzivne učinkovitosti i stoga zahtijevaju prilagodbu doze. S druge strane, blokatori kalcijevih kanala, verapamil, diltiazem i digitalis mogu dovesti do promjene atrioventrikularnih vodljivih kapaciteta.
BLOCADREN ® Timolol Kontraindikacije
BLOCADREN ® je kontraindiciran u slučaju potpunog zatajenja srca, sinusne bradikardije, atrioventrikularnog bloka drugog i trećeg stupnja, bronhospazma i patologija bronhija (uključujući astmu), kardiogenog šoka i preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Nuspojave - Nuspojave
Neželjeni učinci opaženi nakon primjene BLOCADREN-a bili su povezani s dozom i povezani s razdobljem uzimanja lijeka.
Najviše su se žalili astenija, umor, vrtoglavica, glavobolja, osjećaj hladnoće u ekstremitetima, bradikardija, gastrointestinalni poremećaji i metaboličke promjene uglavnom od interesa za glukozu. Rijetkiji, ali klinički relevantni, toliko toliko da je u nekim slučajevima bila potrebna suspenzija terapije, bili su neželjeni učinci kao što su promjene u laboratorijskim parametrima, izražena bradikardija, depresija, hropi, kašalj i poteškoće s disanjem.
bilješke
BLOCADREN ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Upotreba BLOCADREN®-a kod sportaša, u nedostatku terapeutske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti, itd.) Je DOPANT praksa.
