općenitost
Dopaminergički agonisti su molekule koje mogu oponašati djelovanje dopamina (endogenog neurotransmitera), vezati se na njegove receptore i aktivirati ih.
Neke od tih molekula koriste se u medicinskom području kao lijekovi za liječenje različitih tipova bolesti i poremećaja, kao što su - na primjer - Parkinsonova bolest, sindrom nemirnih nogu i neki tipovi tumora hipofize koji izlučuju prolaktin.
Nadalje, određeni dopaminergički agonisti se također koriste u psihijatrijskom polju.
Mehanizam djelovanja
Kao što je spomenuto, dopaminski agonisti obavljaju svoje djelovanje vezanjem i aktiviranjem receptora ovog određenog neurotransmitera.
Kada se dopamin veže na svoje receptore, on potiče promjenu konformacije potonjeg. Modifikacija receptora - zauzvrat - dovodi do kaskade kemijskih signala koji kulminira s biološkim odgovorom.
Dopaminergički agonisti posjeduju kemijsku strukturu koja im omogućuje da se vežu na dopaminske receptore, čime se induciraju strukturne modifikacije slične onima induciranim od strane endogenog neurotransmitera, čime se oponaša njegovo djelovanje.
klasifikacija
Dopaminergički agonisti mogu se podijeliti prema njihovoj sposobnosti da induciraju konformacijske promjene u dopaminskim receptorima.
Ukupni dopaminergički agonisti
Ukupni dopaminergički agonisti mogu se vezati na dopaminske receptore i uzrokovati konformacijsku modifikaciju koja omogućuje postizanje maksimalnog učinka, dakle ukupnog odgovora.
Među ukupnim dopaminergičnim agonistima koji se koriste u medicinskom području, prisjećamo se:
- Bromokriptin je lijek koji se koristi u liječenju raznih bolesti, uključujući adenome hipofize koje izlučuju prolaktin, hiperprolaktinemiju, galaktoreju, prolaktin-ovisnu amenoreju, akromegaliju, prolakt ovisni muški hipogonadizam, neuroleptički maligni sindrom i Parkinsonove bolesti.
- Cabergolin, također se koristi u liječenju adenoma hipofize koja izlučuje prolaktin, hiperprolaktinemije, galaktoreje i Parkinsonove bolesti.
- Lisuride, pergolid, pramipeksol, ropinirol, rotigotin, aktivni sastojci korišteni u liječenju Parkinsonove bolesti i u liječenju sindroma nemirnih nogu.
- Apomorfin, drugi lijek koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti.
Djelomični dopaminergički agonisti
Djelomični dopaminergički agonisti mogu se vezati na dopaminergične receptore, ali oni induciraju konformacijsku modifikaciju koja ne dopušta dobivanje ukupnog farmakološkog odgovora. Stoga je aktivacija receptora samo djelomična i stoga - ne postiže se maksimalni učinak.
Među djelomičnim dopaminergičkim agonistima koji se upotrebljavaju u medicinskom području, navodimo aripiprazol . Riječ je o atipičnom antipsihotičnom lijeku koji se koristi za liječenje shizofrenije i maničnih epizoda u bolesnika s bipolarnim poremećajem.
Nuspojave
Kao i svaki drugi lijek, dopaminergički agonisti također mogu izazvati nuspojave.
Vrsta štetnih učinaka može varirati ovisno o vrsti odabranog aktivnog sastojka i prema patologiji koju treba liječiti.
Međutim, neke nuspojave su zajedničke za cijelu kategoriju lijekova. Među njima se prisjećamo:
- miješanje;
- halucinacije;
- Mučnina i povraćanje;
- anoreksija;
- Povećanje ili gubitak tjelesne težine;
- Nesanica;
- Umor ili slabost;
- pospanost;
- Ortostatska hipotenzija;
- tahikardija;
- Vrtoglavica.
