MALARONE ® je lijek na bazi Atovaquone + Proguanile hydrochloride
TERAPIJSKA GRUPA: Antimalarici
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride
MALARONE ® je indiciran, u skladu sa smjernicama Svjetske zdravstvene organizacije, u profilaksi i liječenju epizoda malarije koju nosi Plasmodium Falciparum.
Mehanizam djelovanja MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride
MALARONE ® je lijek koji se široko koristi u prevenciji i liječenju malarije koju podupire Plasmodium Falciparum, zahvaljujući važnoj shizonticidnoj aktivnosti podržanoj povezivanjem dvaju različitih aktivnih sastojaka s komplementarnim mehanizmima djelovanja.
Točnije:
- Proguanil je prolijek koji se uzima oralno i apsorbira na gastro-enteričkoj razini, pretvara se u cikloguanil pomoću citokroma p450, čime se učinkovito blokira enzim dihidrofolat reduktaza, kompromitirajući sintezu nukleotida i inhibirajući proliferaciju elemenata s visokom brzinom proliferacije. hepatocitni šizonti.
- Atovaquonte je naftokinon, sa strukturom sličnom ubikinonu protozoa i stoga može blokirati transport elektrona duž mitohondrijske membrane, blokirajući biosintetske aktivnosti parazita.
Nadalje, čini se da povezanost dvaju lijekova određuje pojavu pojavnih svojstava, koja čine profilaksu još učinkovitijom sprečavanjem šizonta hepatocita da dosegnu ciklus eritrocita.
Na kraju svoje biološke aktivnosti, nakon poluživota duljeg od 10 sati, proguanil i atovakon se eliminiraju, ponajviše preko bubrega i crijeva.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
UZROCI NEDOSTATKA ATOVAQUONE TERAPIJE - PROGUANIL
Malar J. 2012, 2. svibnja 11: 146.
Rad koji, ponavljajući visoku antimalarijsku učinkovitost kombinacije atovakvona-proguanila, pripisuje potencijalne neuspjehe terapije i profilakse s tim lijekovima na početak novih mehanizama otpora, a ne na pogrešnu dozu.
ATOVAQUONE - PROGUANIL U TAJLANDU
Malar J. 2008 Jan 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Studija koja nakon procjene farmakogenomskog profila raznih Plasmodia potvrđuje učinkovitost asocijacije atovakon / proguanil u liječenju višestruko otporne malarije u Tajlandu.
ATOVAQUONE / PROGUANIL U JAPANU
Parasitol Int., 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 Ožujak 29.
Studija koja procjenjuje učinkovitost nekoliko terapijskih protokola u liječenju uvezene malarije, definirajući da se na temelju atovakona i proguanila smatra najučinkovitijim i sigurnijim barem na japanskom području.
Način uporabe i doziranje
MALARONE ®
Atovaquone 200 mg tablete i 100 mg Proguanil hidroklorida
Liječnik treba definirati preventivne i terapijske protokole temeljene na MALARONE ® u skladu s međunarodnim smjernicama Svjetske zdravstvene organizacije i uzimajući u obzir fiziopatološka stanja pacijenta.
Jasno je da će raspored doziranja značajno varirati ovisno o dobi pacijenta, od moguće prisutnosti bolesti jetre i bubrega te na temelju različitih namjena, preventivnih ili terapijskih.
S obzirom na profil apsorpcije Atovaquone, poželjno je uzimati MALARONE® tijekom obroka, kako bi se zajamčila maksimalna sustavna apsorpcija.
Upozorenja MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride
Terapijski ili preventivni protokol s MALARONE®-om treba odrediti liječnik, u skladu sa WHO, na temelju fiziopatoloških karakteristika pacijenta, geografskog područja pacijenta i svih uvjeta koji ugrožavaju sigurnost pacijenta. uporabe lijeka.
Točnije, pacijenti koji boluju od bolesti jetre i bubrega, u svjetlu farmakokinetičkih svojstava oba aktivna sastojka, trebaju uzimati MALARONE ® pod strogim medicinskim nadzorom kako bi ograničili pojavu neugodnih nuspojava.
U isto vrijeme kao i kemoprofilaksa bilo bi preporučljivo primijeniti sva higijenska pravila potrebna za ograničavanje rizika od punkcije, a time i prodiranje protozoa u organizam domaćina.
Korištenje MALARONE ® u terapijske svrhe mora nužno biti pod nadzorom liječnika, procjenjujući stupanj parazitemije i progresivno poboljšanje kliničkih stanja pacijenta.
Ako je trenutna terapija neučinkovita, preporučljivo je ocijeniti različite strategije.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Uzimajući u obzir biološku aktivnost aktivnih sastojaka MALARONE ® i s obzirom na nepostojanje posebno značajnih kliničkih ispitivanja, dizajniranih za procjenu sigurnosti lijeka za zdravlje fetusa, bilo bi poželjno izbjegavati uporabu ovog specijaliteta tijekom trudnoće i dojenja. osim ako je to strogo potrebno.
U tom slučaju potreban je kontinuirani medicinski nadzor.
interakcije
Pacijenti koji uzimaju MALARONE ® terapiju trebaju obratiti posebnu pozornost, tražeći liječnički savjet, na istovremenu regrutaciju:
- Lijekovi na bazi trisilikatnog magnezija, s obzirom na smanjenu sistemsku apsorpciju induciranu Proguanilom;
- Oralni antikoagulansi, za poboljšanje antikoagulantne aktivnosti izazvane lijekom;
- Metaklopramid, tetraciklin, rifampicin i rifabutin mogu smanjiti sistemsku apsorpciju Atovaquonea.
Kontraindikacije MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride
Uporaba MALARONE ® je kontraindicirana u bolesnika koji su preosjetljivi na aktivni sastojak ili na bilo koju njegovu pomoćnu tvar te u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega.
Nuspojave - Nuspojave
Primjena MALARONE ® može uzrokovati pojavu glavobolje, mučnine, povraćanja, proljeva, bolova u trbuhu, nesanice, vrućice, povišenih transaminaza, stomatitisa i čireva u ustima i samo u najtežim slučajevima nuspojave od preosjetljivosti kao što su angioedem, bronhospazam, vaskulitis i anafilaksa.
bilješke
MALARONE ® je lijek koji je obvezan na liječnički recept.
