AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je lijek na bazi Nimesulida

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeKontraindikacijeNepoželjni učinci

Indikacije AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indiciran u kratkotrajnom simptomatskom liječenju akutne upalne ili ginekološke boli, kao što je ona prisutna u slučaju dismenoreje.

Mehanizam djelovanja AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, aktivni sastojak AULIN ®, je nesteroidni protuupalni lijek koji, zbog svojih posebnih kemijskih svojstava, a posebno sulfoanilidne funkcionalne skupine, predstavlja predak podklase sulfonamida.

Ovaj ne-kiselinski aktivni sastojak, uzet u usta, dolazi do želučanog okruženja u kojem se pretvara u protonirani oblik, postaje lakše topljiv, lako prelazi preko staničnih membrana i tako održava bioraspoloživost veću od 50% od ukupne uzete doze.

Kada se dostigne vrh plazme nakon oko 2 sata i veže za proteine plazme, nimesulid se distribuira između različitih organa i aparata gdje provodi svoje terapeutsko djelovanje.

U stvari, različite studije su pokazale da ovaj aktivni princip može uglavnom imati inhibirajući učinak na COX2, jamčeći:

Inhibicija sinteze prostaglandina kao što je PGE2, s proupalnim, algogenim i pirogenim djelovanjem;
Osjetljivo antioksidativno djelovanje, koje sprječava oslobađanje oksidirajućih sredstava neutrofilima i detoksikaciju organizma od patogenog djelovanja superoksidnog aniona;
Zaštita hrskavičnog tkiva i izvanstaničnog matriksa inhibicijom nekih enzima proteolitičkom aktivnošću i poznatih kao metaloproteaze.

Svi gore spomenuti molekularni mehanizmi djelovanja omogućuju nimesulidu djelovanje kao protuupalno i analgetsko sredstvo, uz očuvanje zaštitnog djelovanja nekih prostaglandina na zdravlje želučane sluznice.

Nakon njegove aktivnosti, nakon otprilike 3-5 sati, citokromni sustav CYP2C9 metabolizira se na razinu jetre, a zatim se eliminira u obliku neaktivnog metabolita uglavnom putem urina.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. NIMESULID KAO ANTIČNICKI AGENT

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011, 15. studenog.

Eksperimentalna studija koja procjenjuje učinkovitost inhibitora COX2 kao što je nimesulid u liječenju neoplastičnih bolesti. Točnije, pokazalo se da ovaj aktivni sastojak smanjuje rast stanica raka dojke, što rezultira sigurnim i podnošljivim farmakokinetičkim stajalištem.

2. NIMESULID U ZAŠTITI NEURONALNOG OŠTEĆENJA

J Neurotrauma. 2012, May 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Ožujak 29.

Vrlo zanimljivo eksperimentalno istraživanje koje pokazuje kako istovremeni unos nimesulida i magnezijevog sulfata može smanjiti oštećenje neurona uzrokovano prolaznim ishemijskim događajima.

3. POVEZANI POVEZANI S UPOTREBOM NIMESULIDE

Prikaz slučaja ukazuje na važne nuspojave povezane s liječenjem nimesulidom u 50-godišnjeg bolesnika s ankilozirajućim spondilitisom. U tom je slučaju retroperitonealno krvarenje dovelo do ozbiljnog ugrožavanja funkcije bubrega.

Način uporabe i doziranje

AULIN ®

Nimesulid tablete od 100 mg;

Granule za oralnu suspenziju od 50 ili 100 mg nimesulida;

Supozitorij za rektalnu uporabu od 200 mg nimesulida.

Za liječenje akutne boli, kod odraslih se općenito preporuča uzeti tabletu ili vrećicu od 100 mg nimesulida, dva puta dnevno, po mogućnosti nakon obroka, ili supozitorije od 200 mg uvijek dva puta dnevno.,

Vaš liječnik može pregledati dozu na temelju ozbiljnosti bolesti, terapijske učinkovitosti i prije svega istovremene prisutnosti bolesti koje pogađaju jetru i bubreg.

Upozorenja AULIN ® Nimesulid

AULIN ® terapiju treba shvatiti kao kratkotrajnu simptomatsku terapiju, korisnu za prevladavanje stanja akutne boli.

Iz tog razloga, i imajući u vidu da je učestalost nuspojava proporcionalna trajanju terapije, bilo bi prikladno ograničiti unos nimesulida što je prije moguće.

Posebnu pozornost treba obratiti pacijentima koji pate od patologija jetre, bubrega ili gastrointestinalnog trakta, koji se trebaju posavjetovati sa svojim liječnikom prije uzimanja lijeka AULIN i pristati na povremeno praćenje učinkovitosti i sigurnosti terapije.

Ako se pojave bilo kakve nuspojave, bolesnik treba odmah kontaktirati svog liječnika, uzimajući u obzir mogućnost da odmah obustavi terapiju koja je u tijeku.

AULIN® tablete sadrže laktozu, pa se njegova uporaba ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaznih enzima i sindromom glukoze-galaktoze.

AULIN ® granulat za oralnu suspenziju umjesto toga sadrži saharozu, što ga čini tako malo indiciranim u bolesnika koji pate od nasljednih sindroma nepodnošenja fruktoze, malapsorpcije glukoze / galaktoze i nedostatka sukroze-izomaltaze.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na sposobnost nimesulida da značajno smanji proizvodnju prostaglandina, molekula korisnih za osiguravanje ispravnog fetalnog i embrionalnog razvoja, uporaba AULIN ® je kontraindicirana tijekom trudnoće.

U stvari, različite studije pokazuju da primjena NSAR u trudnoći može značajno povećati rizik od malformacija u respiratornom i kardiovaskularnom sustavu nerođenog djeteta, povećavajući istovremeno rizik od krvarenja i komplikacija u vrijeme poroda.

interakcije

Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, nimesulid bi također mogao djelovati s različitim aktivnim sastojcima koji mogu varirati i njegove farmakokinetičke i farmakodinamičke karakteristike i njegov sigurnosni profil.

Iz tog razloga pacijent treba obratiti posebnu pozornost na istovremenu pretpostavku:

Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, sposobni povećati bubrežnu toksičnost nimesulida;
Valproična kiselina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid sposobni su se natjecati s nimesulidom za vezanje na aktivno mjesto, čime se smanjuje njegova terapeutska učinkovitost;
Aktivni sastojci koji mogu promijeniti promjenljivost želuca, uzrokujući tako značajne varijacije u apsorpciji lijeka;
Antibiotici i supstrati citokromnih enzima, za promjene koje utječu na farmakokinetička i farmakodinamička svojstva;
NSAID i opioidi, s obzirom na povećani analgetski učinak njihove interakcije;
Antikoagulansi, s obzirom na povećani rizik od krvarenja povezanog s istovremenom primjenom NSAR.

Kontraindikacije AULIN ® Nimesulid

Primjena lijeka AULIN ® kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, želučanog ulkusa i gastrointestinalnih patologija te teškog zatajenja srca.

Nuspojave - Nuspojave

Unatoč činjenici da nimesulid predstavlja izravnu inhibitornu aktivnost uglavnom prema COX2, smanjujući rizik od nuspojava gastrointestinalnog trakta, korisno je zapamtiti kako terapija s AULIN ® može odrediti izgled:

Dermatološke reakcije na alergijskoj osnovi kao što su osip na koži, svrbež, urtikarija i edem;
Hematološke reakcije kao što su anemija, neutrofilija, trombocitopenija, citopenija granula;
Središnje reakcije kao što su pospanost, glavobolja, nesanica i vrtoglavica;
Kardiovaskularne reakcije kao što su tahikardija i hipertenzija;
Gastrointestinalne reakcije kao što su epigastrična bol, mučnina, povraćanje, proljev i gastralgija;
Metaboličke reakcije kao što je hiperkalemija;
Respiratorne reakcije na alergijskoj osnovi kao što su astma, dispneja i bronhospazam;
Urogenitalni poremećaji kao što su disurija, oligurija i izolirana hematurija;
Promjene u funkciji jetre.

U većini slučajeva, međutim, ove nuspojave zahvaćaju pacijente koji su predisponirani ili podvrgnuti neadekvatnom i dugotrajnom liječenju.