SELOKEN ® je lijek na bazi metoprolol tartrata
TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije SELOKEN ® Metoprolol tartarat
SELOKEN ® je indiciran za liječenje arterijske hipertenzije, angine pektoris, akutnog infarkta miokarda i aritmija, s izuzetkom bradiaritmija.
SELOKEN® se također može koristiti kao terapeutska potpora u hipertireozi.
Mehanizam djelovanja SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Metoprolol, aktivni sastojak sadržan u SELOKEN-u oralno, brzo se i potpuno apsorbira na gastro-enteričkoj razini, dostižući svoj maksimum u plazmi nakon otprilike sat i pol, s koncentracijama prepolovljenim u odnosu na ukupno uzetu dozu (za važan metabolizam prvog prolaza koji trpi lijek).
Preostali udio djeluje, u terapijskim koncentracijama, selektivno na srčane Beta 1 receptore, inhibirajući ih i smanjujući aktivaciju induciranu kateholaminima. Ovaj biološki mehanizam ima oblik negativnog inotropnog i kronotropnog učinka koji jamči smanjenje srčanog ritma, intenzitet kontrakcije miokarda i općenito srčani rad. Te pretpostavke su osnova terapijskog djelovanja SELOKEN®-a koji, osim što jamči smanjenje napada angine, regulaciju brzine otkucaja srca, bolju toleranciju na fizički napor i bolju koronarnu perfuziju, također omogućuje značajno snižavanje krvnog tlaka kako u ortostatski i klinostatski položaj.
Nakon njegovog djelovanja, s obzirom na poluživot od oko 3/5 sati, metoprolol se eliminira u hidroksiliranom obliku uglavnom kroz urin.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
METOPROLOL I SIBUTRAMIN
Sibutramin je lijek koji se tradicionalno koristi u liječenju pretilosti, ali često povezan s palpitacijama i hipertenzijom. Podaci pokazuju da istodobna primjena metoprolola može značajno smanjiti učestalost hipertenzije i palpitacija, što povećava usklađenost pacijenata s liječenjem.
2. METAPROLOL U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Ova studija, provedena na gotovo 22.000 bolesnika s umjerenom hipertenzijom, testirala je učinkovitost primjene metoprolola od 100 mg dnevno tijekom četiri tjedna. Rezultati, vrlo pozitivni, pokazuju da je u 85% slučajeva zabilježen prosječni pad tlaka od 162/95 mmHg do 148/87 mmHg, s izvrsnom podnošljivošću za oko 94% bolesnika.
3.VELIČINE NEDVASODILACIJSKIH BETABLOCCANTA
Poznati su antihipertenzivni i kardioprotektivni učinci kardioselektivnih beta-blokatora, a ne vazodilatatori, kao što je metoprolol. Unatoč toj terapijskoj ulozi, ti aktivni sastojci ne jamče značajno smanjenje debljine intimne i srednje tunike, a još manje vazoprotektivnog učinka. I iz tog razloga pojavila se potreba za eksperimentiranjem s beta-blokatorima treće generacije u kliničkoj praksi, koji osim gore spomenutih učinaka jamče i važnu antioksidacijsku aktivnost nužnu za vaskularnu zaštitu.
Način uporabe i doziranje
SELOKEN ® 100 mg tablete metoprolol tartrata ili 200 mg metoprolola s produljenim oslobađanjem: u liječenju hipertenzije preporučene doze uključuju uporabu jedne ili dvije 100 mg metoprolola dnevno. Liječnik treba odrediti točnu dozu i razdoblje liječenja na temelju fizio-patoloških stanja pacijenta i njegovog odgovora na terapiju.
U liječenju srčanih aritmija, angine pektoris i infarkta, očekivana dnevna doza varira od jedne do tri tablete i dužnost je liječnika da utvrdi korisnu dozu.
Injekcijski preparat metoprolola isključivo se odnosi na bolnicu, a nakon toga slijedi održavanje koje se provodi tabletama.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA SELOKEN ® METOPROLOL TARTRATE - POTREBAN JE ZAHTJEV I PROVJERA LIJEČNIKA.
Upozorenja SELOKEN ® Metoprolol tartrat
S obzirom na visoku selektivnost u odnosu na uobičajenu terapeutsku dozu i umjerenu lipofilnost koja sprečava SELOKEN ® da dospije u respiratorni trakt, moguće je proširiti njegovu primjenu i na bolesnike s bolestima dišnih putova, podvrgnutih beta 2 agonističkoj terapiji lijekovima.
Isto tako, SELOKEN ® se može koristiti u bolesnika sa zatajenjem srca, sve dok su adekvatno liječeni prije i tijekom terapije.
Iako je metoprolol kardioselektivni antagonist receptora Beta 1, moguće je, iako minimalno, da aktivni sastojak ometa metabolizam glukoze, prikrivajući neke znakove i simptome hipoglikemije.
Posebna pozornost je potrebna prije operacije, jer bi anestetički lijekovi koji se koriste u operacijskoj dvorani mogli naglasiti negativni inotropni učinak metoprolola i ozbiljno ugroziti zdravlje pacijenta. Stoga bi bilo poželjno odmah obavijestiti anesteziologa ili organizirati suspenziju terapije u korisnim vremenima. Potrebno je zapamtiti da se u slučaju suspenzije terapije preporučuje postupno smanjivanje doze, kako bi se izbjegle reaktivne reakcije, potencijalno štetne.
SELOKEN ® sadrži laktozu, stoga može izazvati nuspojave gastrointestinalnog interesa kod pacijenata koji pate od intolerancije na glukozu / galaktozu ili zbog nedostatka enzima laktaze.
Čini se da metoprolol ne utječe na uobičajene vještine vožnje i korištenja motornih vozila.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Kao i drugi antihipertenzivni lijekovi, čak iu nedostatku odgovarajuće kliničke literature, preporučljivo je izbjegavati primjenu metoprolola tijekom cijele trudnoće, kako bi se izbjegla pojava hemodinamskih i kardiovaskularnih učinaka koji su opasni za zdravlje fetusa.
Iako se čini da terapijske doze lijeka SELOKEN ® ne dosežu koncentracije metoprolola štetne za novorođenče u majčinom mlijeku, preporučljivo je prekinuti dojenje tijekom terapije ovim lijekom.
interakcije
Metoprolol prolazi kroz jetreni metabolizam prvog prolaza, poduprt određenim izoformama citokroma P450; prema tome, molekule sposobne za interakciju s ovim enzimom mogu mijenjati normalne koncentracije metoprolola i učiniti terapeutski odgovor nepredvidljivim. Točnije, antiaritmici, antidepresivi, antipsihotici, inhibitori COX-2, alkohol i hidralazin mogu povećati koncentracije metoprolola, dok ih rifampicin može smanjiti.
Blokatori kalcijevih kanala kao što su verapamil ili diltiazem, i antiaritmici mogu povećati negativni inotropni i kronotropni učinak, dok istodobna primjena digitalis glikozida može povećati vrijeme atrioventrikularnog provođenja i odrediti bradikardiju.
U bolesnika koji primaju istodobnu hipoglikemijsku terapiju, potrebno je prilagoditi dozu, s obzirom na učinak metoprolola na metabolizam ugljikohidrata.
Kontraindikacije SELOKEN ® Metoprolol tartrat
SELOKEN ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti, u slučaju bradikardije, visokokvalitetnog atrioventrikularnog bloka, zatajenja srca koje ne reagira na digitalnu terapiju ili neadekvatno liječenog, kardiogenog šoka, u terapiji agonistima beta-receptora te u slučaju zatajenja bubrega ili oštećenja bubrežne funkcije.
Nuspojave - Nuspojave
Čini se da se SELOKEN ® dobro podnosi, čak i ako se posebno u početnoj fazi liječenja povećava učestalost gastrointestinalnih poremećaja, poremećaja spavanja, umora, umora, bradikardije i hladnih ekstremiteta.
Manje su bili slučajevi trombocitopenije, hipotenzije, bradikardije, granulocitopenije, bronhospazma, smanjenja srčane funkcije i reakcija preosjetljivosti, za koje je bilo potrebno prekinuti terapiju. U svakom slučaju, suspenzija liječenja treba se odvijati postupno, osobito u bolesnika s pogoršanjem srčane funkcije.
bilješke
SELOKEN® se može prodavati samo na liječnički recept.
Upotreba SELOKEN®-a kod sportaša, u nedostatku terapijske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti, itd.) Je DOPANT praksa.
