ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® je lijek na bazi estradiol hemihidrata + noretisteron acetat

TERAPIJSKA GRUPA: Ženski spolni hormoni - Progestin i estrogen, dvofazna kombinacija

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® se uobičajeno koristi u farmakološkom liječenju simptoma menopauze u post-klimakterijskih žena.

Prisutnost estrogena i progestina također omogućuje da se spriječi nastanak kroničnih patoloških stanja kao što je osteoporoza, te se stoga koriste u prevenciji osteoporoze kod žena u postmenopauzi s visokim rizikom od patoloških fraktura.

Mehanizam djelovanja ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

Hormonska nadomjesna terapija sada koristi estrus povezane s progestinom za poboljšanje post-klimakterijskih simptoma uz očuvanje zdravstvenog stanja pacijenta.

Menopauza je neizbježno praćena progresivnim opadanjem funkcije jajnika što rezultira smanjenjem proizvodnje estrogena zbog različitih vazomotornih poremećaja, kao što su vruće trepće i neurološki poremećaji kao što je nesanica, promjene raspoloženja i depresije.

Egzogena primjena estrogena omogućuje kontrolu gore spomenutih simptoma, poboljšavajući kvalitetu života žena u postmenopauzi, čime se kompenzira fiziološki pad tih hormona.

Međutim, unatoč važnoj i neizbježnoj terapeutskoj aktivnosti, estrogeni općenito i estradiol, u prvom redu, predstavljaju intenzivnu inducirajuću aktivnost prema stanicama endometrija odgovornim za hiperplaziju iu nekim slučajevima karcinoma.

Ovaj važan rizik na sreću kontrolira istovremeni unos sintetskih progestogena, kao što je noretisteron, koji osim puferiranja proliferativne aktivnosti stanica endometrija, pridonose kontroli klimakterijskih simptoma i prevenciji osteoporoze.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. AKTIVNI I VASKULARNI RIZICI

Srednjoročno istraživanje koje pokazuje da unos ACTIVELLE ® ne utječe značajno na kardiovaskularni i cerebrovaskularni rizik, kao i drugi progestagen poput ANGELIQ-a.

2. AKTIVNA KLINIČKA DJELOTVORNOST

Rad koji opisuje kako je primjena ACTIVELLE-a učinkovita u smanjenju menopauznih vazomotornih simptoma u samo 3 mjeseca liječenja, osiguravajući postizanje normalnih razina estradiola u serumu.

3. AKTIVNA I MAMOGRAFSKA GUSTOĆA

Pretpostavka niske doze progestagena estrousa, bez obzira na korištenu shemu doziranja (kontinuirano ili ciklično), ne čini se da određuje bilo koju vrstu povećanja gustoće mamografije. Ovaj parametar je važan za smanjenje rizika od razvoja neoplastičnih bolesti.

Način uporabe i doziranje

ACTIVELLE ®

1 mg estradiol hemihidrata i 0, 5 mg noretisteron acetata obložene tablete:

farmakokinetička svojstva estradiola i noretisterona omogućavaju ispravnu primjenu nadomjesne hormonske terapije uzimanjem jedne tablete dnevno, svaki dan u isto vrijeme.

U tom slučaju ne bi trebalo biti razdoblja suspenzije, jer je to kontinuirana kombinirana terapija.

Upozorenja ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

Unosu ACTIVELLE ® mora nužno prethoditi pažljivi medicinski pregled koji je koristan za provjeru propisane prikladnosti i moguće prisutnosti leiomioma (uterine fibroids) ili endometrioze, povijesti tromboembolijskih poremećaja, faktora rizika za tumore ovisne o estrogenu., npr. nasljedna sklonost (rodbina prvog stupnja s rakom dojke), hipertenzija, bolest jetre, šećerna bolest sa ili bez vaskularnog zahvata, kolelitijaza, migrena ili glavobolja (teška), sistemski eritematozni lupus, povijest hiperplazije endometrija, epilepsija i osteoskleroza, potencijalni rizični čimbenici koji mogu povećati rizik od razvoja ozbiljnih nuspojava povezanih s terapijom estrogenim progestagenom, kao što su embolični i neoplastični događaji tromba.

U tim slučajevima je stoga važno da liječnik pažljivo procijeni omjer troškova i koristi, prateći pacijentovo zdravlje kroz povremene provjere.

ACTIVELLE ® sadrži laktozu, tako da se njezin unos u bolesnika s nedostatkom laktaznih enzima, glukoze / galaktoze ili netolerancije na laktozu može povezati s teškim gastrointestinalnim poremećajima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje kliničkih ispitivanja koja bi mogla karakterizirati sigurnosni profil ACTIVELLE® kada se uzimaju tijekom trudnoće i prisutnost eksperimentalnih studija koje mogu dokazati toksičnost visokih estrogenih doza na zdravlje fetusa proširuju kontraindikacije i na trudnoću.

Nadalje, s obzirom na sposobnost estradiola i noretisterona da prođu kroz filter dojke i koncentriraju se u majčinom mlijeku, proširuje spomenutu kontraindikaciju i na razdoblje dojenja.

interakcije

Istovremeni unos aktivnih sastojaka koji induciraju citokromijske enzime kao što su primidon, fenitoin, barbiturati, karbamazepin (koji se koristi za liječenje epilepsije), rifampicin (koristi se za liječenje tuberkuloze), ampicilin, tetraciklin, griseofulvin (antibiotici koji se koriste za liječenje zaraznih bolesti), ritonavir, modafinil, a ponekad i gospina trava (hypericum perforatum), mogu povećati klirens estradiola i noretisterona sadržanih u ACTIVELLE® smanjujući njegove terapijske učinke.

Također je korisno upamtiti da primjena spolnih hormona može uzrokovati varijacije u nekim laboratorijskim vrijednostima koje se odnose na funkciju štitnjače, jetre, bubrega i nadbubrežne žlijezde.

Kontraindikacije ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, u slučaju vaginalnog krvarenja nepoznatog podrijetla, raka dojke ili ovisnih tumora estrogena i progestina, promjena u funkciji jetre i bubrega, postojećih ili prethodnih tromboembolijskih procesa.

Nuspojave - Nuspojave

Unos ACTIVELLE ®, kao i drugih estrogena koji se koriste u hormonskoj nadomjesnoj terapiji, povezan je s brojnim nuspojavama različitih kliničkih vrijednosti.

Nervoznost i promjene raspoloženja, migrena, palpitacije, bolovi u trbuhu, mučnina, povremeno krvarenje, edemi i debljanje su najčešći, ali klinički kontrolirani i lako regresivni neželjeni učinci kada je terapija prekinuta.

Nasuprot tome, povećana učestalost epizoda litijaze žučnog mjehura i pankreatitisa, emboličnih događaja tromba i neoplastičnih patologija, trenutno je glavni problem u vezi s unosom estrogenskih progestina u duljim vremenskim razdobljima iu određenim kategorijama rizičnih pacijenata.