JANUMET ® - sitagliptin + metformin

JANUMET ® lijek na bazi Sitagliptina i metformina

TERAPIJSKA GRUPA: Povezana oralna hipoglikemijska sredstva

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije JANUMET ® - Sitagliptin + metformin

JANUMET ® se koristi u liječenju dijabetesa tipa II, kada samo terapija metforminom, čak i pri najvećoj dozi, nije mogla jamčiti dobru kontrolu glikemije.

U bolesnika s teškom metaboličkom dekompenzacijom, JANUMET ® može biti uključen u trostruku terapiju sa sulfonilureom.

Mehanizam djelovanja JANUMET ® - sitagliptin + metformin

JANUMET ® je oralni hipoglikemijski lijek, dobiven kombiniranjem aktivnih sastojaka koji pripadaju kategoriji DPP-4 i inhibitora bigvanida.

Terapijski učinak, koji se provodi kroz integriranu kontrolu metabolizma glukoze, posredovan je sitagliptinom, koji može povećati dostupnost inkretina (smanjujući aktivaciju DPP-4, uključen u ireverzibilnu hidrolizu), hormone koji su namijenjeni senzibilizaciji Pankreasne beta stanice korisne kako bi se osiguralo oslobađanje inzulina, i metformina, koji može djelovati na različita osjetljiva tkiva inzulina povećavajući unos glukoze u krvi, i na razinu jetre inhibiranjem procesa glukoneogeneze i glikogenolize.

Sa stanovišta metabolizma, dakle, hipoglikemijski učinak je s jedne strane podržan povećanim izlučivanjem inzulina, as druge smanjenom endogenom proizvodnjom glukoze.

S farmakokinetičke točke gledišta, unos JANUMET®-a održava karakteristike dva aktivna sastojka uzeta pojedinačno, gotovo nepromijenjena.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST KOMBINIRANE SITAGLIPTIN / METFORMIN TERAPIJE

Istraživanja su pokazala da povezanost metformina i sitagliptina može osigurati dobru kontrolu glikemije u onih bolesnika sa šećernom bolešću tipa II, za koje terapija samo metforminom nije bila učinkovita. U tim slučajevima uočeno je daljnje smanjenje glikoziliranog hemoglobina, izvrsna kontrola glikemije, osnovna i post-prandijalna, te smanjen rizik od hipoglikemije.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, OD KLINIČKE PRAKSE

Važni terapijski uspjesi koje je povezanost između metformina i sitagliptina stekla u kliničkoj praksi suštinski su povezani s individualnim terapijskim učincima dvaju aktivnih sastojaka. Međutim, in vitro studije su pokazale da ova kombinacija može djelovati sinergistički na beta-stanicu, čuvajući funkciju i integritet, vjerojatno aktiviranjem anti-apoptotičkih gena uključenih u preživljavanje stanica.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN U JEDNOM FORMULACIJI

Farmakokinetičke studije i klinička ispitivanja različitog karaktera su zaključili da terapeutski učinak koji se može primijetiti nakon uzimanja JANUMET-a može biti potpuno usporediv s onim dobivenim s odvojenom ali istovremenom primjenom metformina i sitagliptina, s istom učestalošću nuspojave.

Način uporabe i doziranje

JANUMET® 50/850 ili 50/1000 mg tablete sitagliptina i metformina:

JANUMET ® terapija treba početi od minimalne doze koja se može primijeniti, kako bi se na kraju ispravila ili potvrdila gore spomenuta doza, na temelju metaboličkog odgovora uočenog u smislu koncentracije glukoze u krvi.

Maksimalna doza ne smije biti veća od 100 mg sitagliptina, moguće u dvije različite doze istodobno s obrocima kako bi se smanjile gastrointestinalne nuspojave.

U slučaju da se koristi trostruka terapija sa sulfonilureom, mogu se koristiti i niže doze.

U svakom slučaju, liječnik će procijeniti i formulirati odgovarajuću dozu.

Upozorenja JANUMET ® - Sitagliptin + metformin

Vrlo je važno u osiguravanju ispravne kontrole glikemije, da je liječenje JANUMET®-om popraćeno periodičnim praćenjem razine glikemije i istodobnom primjenom nefarmakoloških mjera kao što su tjelesna aktivnost i uravnotežena prehrana.

Također je potrebno pratiti funkciju bubrega kako bi se spriječilo nakupljanje metformina od induciranja potencijalno smrtonosnog stanja metaboličke acidoze u bolesnika.

Liječenje JANUMET®-om treba prekinuti u slučajevima kada je potrebna upotreba jodiranih kontrastnih sredstava ili lijekova ili postupaka koji mogu ugroziti bubrežnu funkciju.

Hipoglikemijska stanja, koja se mogu provjeriti nakon netočnih doziranja, davanja aktivnih sastojaka ili drugih uzroka, mogu smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne sposobnosti, čineći korištenje strojeva i vožnje opasnim.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena lijeka JANUMET ® u trudnoći jako je kontraindicirana zbog prisutnosti studija koje pokazuju povećani rizik od kongenitalnih malformacija kod novorođenčadi rođenih kod žena liječenih metforminom.

Naprotiv, eksperimentiranje sa sitagliptinom trenutno ne daje statistički značajne rezultate.

Nadalje, moguće izlučivanje ovih aktivnih sastojaka u majčino mlijeko izlaže dijete potencijalnom riziku od hipoglikemije, kako bi se kontraindikacija proširila i na razdoblje dojenja.

interakcije

I u ovom slučaju farmakološke interakcije opažene za JANUMET® treba pripisati zasebno prisutnosti dva aktivna sastojka.

Prema tome, dok sitagliptin nije jako reaktivan, s promatranim farmakokinetičkim promjenama nakon primjene digoksina i ciklosporina, metformin bi mogao negativno reagirati na istodobnu primjenu glukokortikoida, beta agonista, cimetidina i diuretika.

Nekoliko je studija također procijenilo prisutnost drugih mogućih in vitro interakcija, koje međutim poprimaju umjerenu kliničku važnost in vivo.

Također je korisno upamtiti da istodobna primjena rifampicina ili jodiranih kontrastnih sredstava može promijeniti normalnu funkciju bubrega, povećavajući izloženost tijela tim hipoglikemičnim lijekovima.

Kontraindikacije JANUMET ® - Sitagliptin + metformin

JANUMET ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivne sastojke ili pomoćne tvari, dijabetes tipa I, dijabetičnu keto acidozu, teške promjene u funkciji jetre i bubrega, dehidraciju, šok, akutne patologije, zatajenje srca i dišnog sustava, šok, alkoholizam, trudnoću i dojenje,

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave koje su opisane nakon terapije JANUMET-om u osnovi se mogu pripisati onima opaženim tijekom monoterapije sa sitagliptinom i metforminom.

Prije svega, početna faza terapije može biti popraćena gastrointestinalnim poremećajima kao što su mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, infekcije gornjih dišnih putova i glavobolja i vrtoglavica.

Klinički značajnije nuspojave primijećene su samo rijetko, s pojavom reakcija preosjetljivosti kao što su angioedem, osip i urtikarija, promjene hematološkog i elektrokardiografskog obrasca, za koje je bilo potrebno prekinuti terapiju.

S druge strane, stanja hipoglikemije javljala su se uglavnom tijekom trostruke terapije sulfonilureama.