cefazolin

Cefazolin je β-laktamski antibiotik koji pripada prvoj generaciji cefalosporinskih klasa.

Cefazolin - kemijska struktura

Cefazolin je posebno aktivan u odnosu na Gram-pozitivne bakterije, dok nije jako učinkovit protiv gram-negativnih bakterija.

Od svih cefalosporina prve generacije, cefazolin - kada se ubrizgava - najmanje iritira.

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba cefazolina indicirana je za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivima na sam cefazolin, uključujući:

Infekcije dišnih putova;
Genitourinarne infekcije;
Ginekološke infekcije;
Infekcije kože i mekih tkiva;
Gastrointestinalne infekcije;
Infekcije oka;
Otorinolaringološke infekcije;
Hepatobilijarne infekcije;
Osteoartikularne infekcije;
peritonitis;
sepsa;
upala slijepog crijeva;
Bakterijski endokarditis.

Nadalje, cefazolin se može koristiti za profilaksu i liječenje kirurških infekcija.

Upozorenja

Prije početka liječenja cefazolinom potrebno je isključiti sve alergije na druge cefalosporine, peniciline ili druge β-laktamske antibiotike.

U slučaju alergijskih reakcija, liječenje cefazolinom treba odmah prekinuti.

Oprez je potreban kod primjene cefazolina kod pacijenata koji su patili od gastrointestinalnih poremećaja, osobito kolitisa.

Liječenje cefazolinom može pogodovati razvoju bakterija otpornih na sam antibiotik, ili može pogodovati nastanku klostridijskih superinfekcija odgovornih za početak pseudomembranoznog kolitisa. Blagi slučajevi pseudomembranoznog kolitisa obično se razrješavaju jednostavnim prekidom liječenja. Najozbiljniji slučajevi, s druge strane, također mogu zahtijevati farmakološko liječenje.

Cefazolin može uzrokovati poremećaje zgrušavanja krvi, stoga su potrebne redovite provjere u slučaju istodobne antikoagulantne terapije.

Slučajevi pozitivnosti na Coombsov test (ponekad netočni) zabilježeni su tijekom terapije cefazolinom, koji se također može pojaviti kod novorođenčadi i žena koje su uzimale lijek prije poroda.

Zbog nefrotoksičnosti cefazolina potrebno je provesti odgovarajuću kontrolu bubrežne funkcije u bolesnika s sumnjom na bubrežnu bolest prije početka liječenja lijekom. Bolesnici stariji od 50 godina, bolesnici s poviješću bolesti bubrega i pacijenti koji također uzimaju druge nefrotoksične lijekove imaju povećani rizik od razvoja toksičnosti bubrega.

interakcije

Probenecid (lijek koji se koristi u liječenju gihta i hiperurikemije) smanjuje brzinu eliminacije cefazolina i, posljedično, povećava njegovu koncentraciju u plazmi.

Istodobnu primjenu cefazolina i nefrotoksičnih lijekova - kao što su, na primjer, aminoglikozidi, kolistin ili vankomicin (drugi antibiotski lijekovi) - treba izbjegavati.

Neke vrste antibiotika - kao što su aminoglikozidi, penicilini ili kloramfenikol - mogu imati sinergistički učinak na baktericidnu aktivnost cefazolina.

U slučaju antikoagulantne terapije koja je već u tijeku - tijekom liječenja cefazolinom - može biti potrebno prilagoditi dozu primijenjenih oralnih antikoagulanata .

Nuspojave

Cefazolin može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku; stoga se ne kaže da se neželjeni učinci manifestiraju svi i sa istim intenzitetom kod svakog pacijenta.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja cefazolinom.

Alergijske reakcije

Cefazolin može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti sa simptomima kao što su:

urtikarija;
svrbež;
Erupcije kože;
groznica;
Groznica;
Simptomi slični onima u serumskoj bolesti;
eozinofilija;
edem;
eritem;
angioedem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Eksfolijativni dermatitis;
Anafilaktičke reakcije, čak i one ozbiljne.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Terapija cefazolinom može uzrokovati poremećaje u sustavu koji su odgovorni za proizvodnju krvnih stanica (zapravo, hemolimfopoetski sustav). Takvi poremećaji mogu uzrokovati:

Aplastična anemija;
Hemolitička anemija;
Plateletopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku), s posljedičnim povećanim rizikom od krvarenja;
Leukopenija, tj. Smanjenje broja leukocita u krvotoku;
Agranulocitoza, tj. Prekomjerno smanjenje granulocita u krvotoku.

Međutim, ove nuspojave su rijetke.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje cefazolinom može uzrokovati promjene u koncentraciji jetrenih enzima u krvi, povećanu koncentraciju bilirubina u krvi, disfunkciju jetre i kolestazu.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje cefazolinom može izazvati mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, dispepsiju, glositis i žgaravicu.

Općenito, učinci na gastrointestinalni sustav su blagi i prolazni. Rijetko, s druge strane, mogu se pojaviti u teškom obliku i mogu zahtijevati prekid terapije.

Poremećaji bubrega

Liječenje cefazolinom može uzrokovati privremeno povećanje kreatinemije i azotemije. Nadalje - iako rjeđe - lijek može uzrokovati akutno zatajenje bubrega povezano s intersticijskim nefritisom.

Poremećaji živčanog sustava

Nakon intramuskularne primjene cefazolina, može se pojaviti glavobolja, vrtoglavica i umor.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja cefazolinom su:

Bol i otvrdnjavanje tkiva nakon intramuskularne primjene;
flebitisa;
Genitalni ili analni svrbež;
vaginitisa;
Moniliasis.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti u slučaju predoziranja cefazolinom su:

Bol, upala i flebitis na mjestu ubrizgavanja;
Osjećaj neuspjeha;
glavobolja;
parestezija;
Konvulzije, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom u kojima se nakuplja lijek;
Promjene u kreatinemiji, azitemiji bilirubinemije i razinama jetrenih enzima u krvi;
trombocitopenije;
eozinofilija;
leukopenija;
Produženje protrombinskog vremena.

Budući da nema antidota protiv hiperdoziranja cefazolinom, liječenje je samo simptomatsko i potporno. Međutim, hemodijaliza može biti korisna.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah obavijestiti svog liječnika.

Mehanizam djelovanja

Cefazolin je cefalosporin, stoga djeluje inhibirajući sintezu peptidoglikana (bakterijske stanične stijenke).

Peptidoglikan je polimer sastavljen od paralelnih lanaca ugljikohidrata dušika, koji su spojeni transverzalnim vezama između aminokiselinskih ostataka. Ove veze nastaju zahvaljujući djelovanju određenog enzima, transammidaze.

Cefazolin se može vezati na transamidazu i tako spriječiti stvaranje gore spomenutih veza. Na taj se način stvaraju slaba područja unutar peptidoglikana koji dovode do lize bakterijske stanice i, posljedično, do njezine smrti.

Način korištenja - Doziranje

Cefazolin je dostupan za intramuskularnu primjenu. Nalazi se u obliku praška i otapala za otopinu za injekciju koja se mora miješati neposredno prije davanja lijeka.

Doziranje cefazolina mora odrediti liječnik u skladu s vrstom i ozbiljnošću infekcije koju treba liječiti i prema zdravstvenom stanju pacijenta.

U svakom slučaju, doza cefazolina koja se obično daje odraslima je 1-3 g, koja se dijeli na jednake doze koje se daju dva ili tri puta dnevno.

U liječenju blage ili umjerene infekcije u djece, dnevna doza cefazolina je 25-50 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli na 3-4 jednake doze koje će se primijeniti tijekom dana. Kod teških infekcija, doza lijeka se povećava na 100 mg / kg tjelesne težine.

Kod djece mlađe od mjesec dana ne treba davati cefazolin.

Smanjenje doze cefazolina koja se obično primjenjuje je potrebno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

U profilaksi kirurških infekcija, doza cefazolina koja se obično koristi je 0, 5-1 g lijeka, koji se daje 30 do 60 minuta prije operacije.

Trudnoća i dojenje

Primjena cefazolina u trudnica trebala bi se provoditi samo u slučajevima stvarne potrebe.

Cefazolin se izlučuje u malim koncentracijama u majčinom mlijeku, stoga treba biti oprezan kada se lijek daje majkama koje doje.

kontraindikacije

Primjena cefazolina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na sam cefazolin, na druge cefalosporine ili na druge β-laktamske antibiotike (kao što su, na primjer, penicilini);
Kod nedonoščadi;
Kod novorođenčadi s manje od mjesec dana života.