OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je lijek baziran na medoksomilu Olmesartana

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je indiciran u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije, u monoterapiji ili u vezi s drugim antihipertenzivnim lijekovima u slučaju niske osjetljivosti.

Mehanizam djelovanja OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

Olmesartan medoksomil, aktivni sastojak OLMETEC ® je pro-lijek koji se primjenjuje oralno. Dolazi na razinu crijeva, uglavnom se hidrolizira u svom aktivnom obliku, olmesartan, i apsorbira se tako da dosegne maksimalne koncentracije u plazmi oko dva sata nakon uzimanja. Na razini plazme moguće je promatrati količinu koja je jednaka približno 25, 6% oduzete doze, što pokazuje relativno nisku biodostupnost. Kao i drugi aktivni sastojci iste farmaceutske kategorije, olmesartan djeluje antagonizirajući biološki učinak angiotenzina II, kroz stabilnu i visoko-afinitetnu vezu s AT1 receptorom. Ovaj mehanizam rezultira povećanjem razine angiontesina I i II u plazmi, smanjenjem razine aldosterona u serumu i vazodilatornim djelovanjem, što jamči pad krvnog tlaka u roku od 24 sata od njegove pretpostavke, što stabilizira - optimizira oko - drugi tjedan terapije.

Nakon njegovog djelovanja, općenito nakon otprilike 15 sati, olmesartan se eliminira netaknutim uglavnom kroz izmet i u manjem dijelu s urinom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULARNOM ZDRAVLJU

Poznato je da angiotenzin II kod patoloških stanja proizvodi hiperaktivaciju AT1 receptora, što dovodi do niza događaja koji rezultiraju i povećanjem arterijskog tlaka, ali i važnim proupalnim vaskularnim oštećenjem koje izlaže. bolesnika s rizikom od kardiovaskularnih nesreća. Medoksomil Olmesartan, osim što se dobro podnosi i djelotvoran u induciranju sniženja krvnog tlaka, također se pokazao korisnim u zaštiti krvnih žila od upalnog inzuliranja, smanjujući promjer aterosklerotskih plakova i povećavajući broj progenitora endotelnih stanica, vjerojatno mehanizmima koji nisu izravno povezani s smanjenjem tlaka.

2. SIGURNOST OLMESARTAN MEDOXOMILA U BOLESNIKA HIPERETE

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Glavna primjena medoksomila olmesartana ostaje teška hipertenzija. Većina terapijskih strategija uključuje kombiniranje ovog aktivnog sastojka s drugim antihipertenzivnim lijekovima koji djeluju na druge metaboličke putove. Spomenuta studija ne samo da ocjenjuje djelotvornost terapije u smanjenju krvnog tlaka kod hipertenzivnih bolesnika, nego i njihovu usklađenost i sigurnost liječenja. Uz prosječno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka od oko 17 mmHg i dijastoličkog tlaka od 10 mmHg, rezultati pokazuju izvrsnu podnošljivost lijeka, s vrlo rijetkim i klinički neznatnim nuspojavama.

3. UČINKOVITOST OLMESARTAN MEDOXOMILA U KOMBINACIJI U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

Spomenuta studija predstavlja samo jedan primjer mnogih studija koje su prikazane u literaturi i koje pokazuju učinkovitost kombinacije olmesartan medoksomil i drugih antihipertenzivnih lijekova u poboljšanju razine tlaka pacijenata koji pate od hipertenzije. Primjerice, u ovom istraživanju provedenom na približno 1017 bolesnika - sa sistoličkim i dijastoličkim arterijskim tlakom u prosjeku većim od 140/90 mmHg - kombinirana osmotjedna kombinirana terapija s olmesartan medoksomil / amlodipinom jamčila je prosječno smanjenje od oko 17 mmHg za sistolički i 10 za dijastolički.

Način uporabe i doziranje

OLMETEC ® 10/20/40 mg tablete olmesartan medoksomil: u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije početno doziranje treba biti 10 mg dnevno, bez obzira na obrok. U slučaju smanjenog učinka, i uvijek pod strogim liječničkim nadzorom, doza se može povećati do 40 mg / dan. U nekim slučajevima, kako bi se izbjeglo preveliko povećanje doze, s OLMETEC®-om mogu se povezati drugi antihipertenzivni lijekovi kao što je hidroklorotiazid. U svakom slučaju, terapijski protokol mora nužno opisati liječnik nakon pažljive procjene zdravstvenog stanja pacijenta, s obzirom na to da je u nekim kategorijama rizika, kao i kod osoba s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, maksimalno dopuštene doze niže od na prethodno navedene.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA OLMETEC ® Olmesartan medoksomil - POTREBNO JE PREDPRIJATELJ I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

U slučaju poremećaja funkcije bubrega i blage funkcije jetre, preporučljivo je stalno pratiti razine elektrolita u plazmi, kao što su natrij i kalij, i kreatinina prije i tijekom terapije OLMETEC ®. Kao što se i očekivalo, u tim slučajevima doze treba preispitati, osobito u maksimalnoj dozi.

U slučaju teške bolesti bubrega ili jetre, uporaba ovog lijeka se ne preporučuje.

Nadalje, dehidracija (česta u starijih bolesnika), patološki poremećaji gastrointestinalnog trakta, bubrežna insuficijencija, dijabetes i istodobna uporaba diuretika koji štede kalij, mogli bi - zajedno s primjenom OLMETEC-a - povećati rizik od hiperkalemije, s mogućim učincima. kolateralna također ozbiljnog subjekta.

Posebno treba paziti na pacijente koji pate od patologija - kao što je stenoza renalne arterije i teškog kongestivnog zatajenja srca - u kojima vaskularni ton jako ovisi o sustavu renin-angiotenzin, pa bi primjena ovog lijeka mogla uzrokovati hipovolemijsku krizu.

Kao i kod drugih angiontesin II antagonista, terapeutski učinci OLMETEC-a smanjeni su kod crnih pacijenata, vjerojatno zbog niske razine renina.

Prisutnost laktoze kao pomoćne tvari može uzrokovati nuspojave različitih stupnjeva u bolesnika s netolerancijom na taj šećer ili galaktozu, koji pate od enzimskih deficita ili problema s malapsorpcijom.

Konačno, čak i ako nema dokaza koji izravno koreliraju s primjenom olmesartana s oštećenjem uobičajenih vozačkih vještina i uporabe strojeva, treba uzeti u obzir da bi neke nuspojave povezane s antihipertenzivnom terapijom, kao što su vrtoglavica i pospanost, mogle smanjiti normalnu sposobnost. perceptivni i reaktivni pacijent.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena OLMETEC-a tijekom cijelog razdoblja trudnoće strogo se ne preporučuje, s obzirom na prisutnost studija koje pokazuju teratogeni učinak izazvan antagonistima angiotenzina II, također uzimajući u obzir hemodinamske učinke koje antihipertenzivni lijek može odrediti (smanjenje perfuzije). fetalnu krv, fetalnu hipotenziju, oligohidramniju), što rezultira povećanim rizikom od anomalija i kašnjenja u normalnom fetalnom razvoju.

Ista indikacija može se proširiti i na razdoblje dojenja, s obzirom na to da postoje studije (iako samo na laboratorijskim životinjama) koje pokazuju kako se olmesartan izlučuje u majčino mlijeko.

interakcije

OLMETEC ® njegov aktivni sastojak može stupiti u interakciju sa sljedećim lijekovima:

Diuretici koji štede kalij i suplementi kalija, što rezultira hiperkalemijom;
Antihipertenzivni lijekovi, s povećanjem hipotenzivne učinkovitosti; ova se značajka, ako je dobro modulirana, može koristiti u terapeutske svrhe, ali ako se njome loše upravlja, može povećati rizik od hipotenzivnih kriza;
Nesteroidni protuupalni lijekovi koji, mijenjajući normalnu ravnotežu elektrolita, mogu povećati rizik od oštećenja bubrežne funkcije;
Litij, s obzirom na farmakokinetičke promjene, mogao bi povećati njegovu citotoksičnost.

Kontraindikacije OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti i metabolita, u slučaju opstrukcije žučnog sustava, teške jetrene i bubrežne insuficijencije te tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave - Nuspojave

Različita klinička ispitivanja pokazuju dobru podnošljivost lijeka, s klinički malim relevantnim i prolaznim nuspojavama. Među simptomima koji se najviše žale su vrtoglavica, grčevi u mišićima, mijalgija, kašalj i gastro-enterički simptomi.

Međutim, potrebno je zapamtiti da se, iako vrlo rijetko, neke klinički važnije nuspojave mogu ostvariti u određenim kategorijama bolesnika u riziku ili u slučaju interakcija s lijekovima te odrediti hiperkalimiju, zatajenje bubrega, promjene u funkciji jetre i trombocitopeniju.

Čini se da se lijek OLMETEC ® dobro podnosi, a slučajevi preosjetljivosti su rijetki, a javljaju se uglavnom s gastrointestinalnim i kožnim simptomima.