PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® je lijek na bazi felodipina.

TERAPIJSKA GRUPA: Antagonist kalcija s pretežno vaskularnim učinkom.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije PREVEX ® Felodipina

PREVEX® je indiciran u liječenju arterijske hipertenzije, monoterapiji i kombiniranoj terapiji te angini pektoris.

Mehanizam djelovanja PREVEX ® Felodipin

Felodipin sadržan u PREVEX-u oralno, apsorbira se gotovo u potpunosti na razini gastro-enteralnog trakta, što ga čini biodostupnim samo za 15% uzete doze. Tablete s postupnim otpuštanjem omogućuju poboljšanje kinetike apsorpcije, što jamči produljenje terapijskog učinka do 24 sata.

Kao i drugi antagonisti kalcija koji pripadaju obitelji dihidropiridina, felodipin može selektivno identificirati i vezati kalcijeve kanale tipa L, eksprimirane na površini stanica glatkih mišića krvnih žila, sprječavajući ulazak kalcija i naknadnu kontrakciju. Ovaj učinak, koji se provodi na perifernim arteriolama, jamči značajno smanjenje vaskularne rezistencije, uz posljedični pad krvnog tlaka; na koronarnoj razini, omogućuje poboljšanje protoka srčanog vaskularnog sustava, uz bolju oksigenaciju miokardijalne mase.

Navedena djelovanja, također kombinirana sa skromnom natriuretskom i diuretskom aktivnošću, opravdavaju primjenu PREVEX-a u liječenju hipertenzije i angine pektoris.

Felodipin se, nakon završetka njegove funkcije, metabolizira u jetri u spojeve koji nemaju antihipertenzivnu djelotvornost, a zatim se uklanjaju prije svega preko urina.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ANTIPERENZIVNA UČINKOVITOST FELODIPINA U RAZLIČITIM DOBAMA DOBA \ t

Ova studija procjenjuje djelotvornost liječenja visokog krvnog tlaka s felodipinom u bolesnika mlađe dobi i starijih osoba. Iako se čini da su terapijski učinci uobičajeni (osiguravanje smanjenja krvnog tlaka od oko 10 mmHg nakon jedne doze i 20 mmHg nakon kroničnog unosa), u starijih bolesnika dolazi do smanjenja eliminacije lijeka, što rezultira povećanje poluživota. U svakom slučaju, čini se da ove skromne promjene u farmakokinetičkom profilu ne mijenjaju normalna terapeutska svojstva felodipina.

2. FELODIPINA S KONTROLIRANIM OSLOBAĐANJEM: što je stvarno trajanje?

Od isteka patenta za ovaj aktivni sastojak, uočeno je uvođenje velikog broja generičkih lijekova s felodipinom uz postupno oslobađanje. Iako se u većini slučajeva odnosi na produljeno terapijsko djelovanje u trajanju od najmanje 24 sata, u stvarnosti njegovo prosječno trajanje je oko 18 sati. Ta se osobina ne smije podcjenjivati jer - uzimanje tablete jednom dnevno ujutro - nedostatak kontrole krvnog tlaka u ranim jutarnjim satima može ugroziti zdravlje pacijenta i povećati učestalost vaskularnih bolesti.

3. FELODIPINA I PROTIV INFLAMATIVNE AKTIVNOSTI

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Osim sadašnjeg antihipertenzivnog učinka, čini se da felodipin ima zaštitno djelovanje protiv upalnih bolesti. Ova studija, zajedno s drugima u literaturi, definira polazne vrijednosti ovog mehanizma, vjerojatno karakterizirane smanjenjem adhezijskih molekula i proupalnih čimbenika kao što je NF-kB.

Način uporabe i doziranje

Tablete PREVEX ® Felodipine 5/10 mg: 10 mg dnevno općenito se koriste za liječenje visokog krvnog tlaka i angine pektoris. Ovo doziranje se može prepoloviti u slučaju dobre kontrole tlaka.

U nekim slučajevima, kako bi se smanjilo prolazno povećanje brzine otkucaja srca nakon uzimanja PREVEX-a, liječnik može odlučiti primijeniti istodobnu primjenu beta-blokatora.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE PREUZIMANJA PREVEX ® Felodipina - POTREBNO JE PREDPRIJATELJ I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja PREVEX ® Felodipina

S obzirom na sudjelovanje jetre u metabolizmu felodipina, posebnu pozornost treba posvetiti u slučaju terapije na pacijentima koji pate od bolesti jetre različitih stupnjeva. U stvari, smanjenje funkcionalnosti ovog organa može promijeniti normalna farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka, što rezultira povećanjem antihipertenzivnog učinka, uz moguće povećanje nuspojava.

Nadalje, neke od najčešćih nuspojava povezanih s antihipertenzivnom terapijom - kao što su vrtoglavica, glavobolja i pospanost - mogu uzrokovati pad pacijentovih perceptivnih i reaktivnih kapaciteta, što čini vožnju vozila i uporabu strojeva opasnima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Različite studije objavljene u literaturi - koje pokazuju teratogene i mutagene učinke antagonista kalcija na fetus, kada se uzimaju tijekom trudnoće - predlažu da se apsolutno izbjegne uporaba tih lijekova, uključujući PREVEX® tijekom cijelog razdoblja trudnoće. Nadalje, mogućnost da se aktivni sastojak djelomično izlučuje u majčinom mlijeku izlaže bebu rizicima tijekom faze dojenja; stoga bi bilo potrebno izbjegavati uzimanje ili prekidati dojenje tijekom razdoblja terapije.

interakcije

PREVEX ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti ili teškog oštećenja funkcije jetre.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikacije

Razine felodipina u plazmi mogle bi se suprotstaviti značajnim varijacijama u slučaju istodobne primjene induktora ili inhibitora metabolizma u jetri.

Točnije, studije koje su trenutno prisutne u literaturi pokazuju povećanje koncentracija felodipina u plazmi nakon primjene cimetidina, te značajno smanjenje u slučaju istovremenog uzimanja barbiturata, karbamezepina i drugih metaboličkih induktora. Neizbježno, varijacija u koncentraciji aktivnog sastojka u plazmi rezultira nepredvidljivošću terapeutskog učinka i nuspojavama.

Čini se da felodipin mijenja normalnu koncentraciju digoksina u plazmi.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da su nuspojave povezane s PREVEX® terapijom rijetke i u svakom slučaju klinički nevažne i prolazne. Među najčešćim, valovima vrućine, glavobolja, palpitacija, vrtoglavica, astenija, osip, povećana diureza i edemi mogu se spomenuti.

Ozbiljnije reakcije su izrazito rijetke i uglavnom se odnose na određene kategorije pacijenata u riziku.