Nizatidin je antagonist H2 koji je razvila farmaceutska tvrtka Eli Lilly, koja ga je prvi put stavila na tržište 1987. godine pod nazivom Axid® registrirane specijalnosti. Godine 2000. farmaceutska tvrtka Eli Lilly najavila je prodaju svih trgovačkih i prodajnih prava Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidin je komercijalno dostupan u obliku tableta koje se prodaju pod nazivima Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® i drugim izumljenim imenima; aktivni sastojak može se naći i kao Axid® oralna otopina i Nizax® otopina za intravensku infuziju.
Upotreba nizatidina posebno je naznačena u liječenju ulkusa duodenuma, čira na želucu, bolesti gastroezofagealnog refluksa, recidivnih čireva i čireva povezanih s primjenom nesteroidnih upalnih lijekova. Nizatidin je snažan, selektivan i reverzibilan antagonist histaminskih H2 receptora. Nizatidin značajno smanjuje volumen izlučene klorovodične kiseline u želucu i sve se to događa upravo kao posljedica inhibicije i bazalnog i stimuliranog izlučivanja želučane kiseline. Ovaj lijek djeluje brzo, dajući brzo olakšanje od boli uzrokovane ulkusom. Međutim, na temelju nekoliko kliničkih studija, nizatidin nije učinkovitiji od drugih antagonista H2 histaminskih receptora, iako neki parametri ukazuju na to da naše tijelo može bolje tolerirati naše tijelo od drugih antagonista H2.
Nizatidina - Doziranje i način uporabe
U liječenju čira na želucu uzrokovane produljenom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova - ili kada je potrebno slijediti dugotrajnu terapiju korištenjem NSAIL-a s visokom gastrolezijskom snagom - doza nizatidina iznosi 300 mg / dan, koje se mogu uzimati u jednoj primjeni, u večernjim satima prije spavanja ili podijeljene u dvije primjene, jednu ujutro, a drugu navečer. Trajanje liječenja je općenito osam tjedana.
Doza nizatidina koja se preporučuje u liječenju čira na dvanaesniku je 300 mg / dan, uzeta u jednoj primjeni prije spavanja ili podijeljena u dvije doze od po 150 mg, jedna ujutro, a druga navečer. prije odlaska u krevet. Prosječno trajanje liječenja je četiri tjedna, ali se može produžiti za još četiri tjedna ako nema potpunog oporavka; ako umjesto toga postoji potpuni iscjeljenje čira već u prvom ciklusu terapije - i ako se iscjeljenje potvrdi endoskopskim pregledom - liječenje se može prekinuti prije isteka četiri tjedna.
Također, za liječenje benignog čira na želucu preporučena doza je 300 mg / dan nizatidina, koja se uzima u jednoj primjeni, navečer prije spavanja ili podijeljena u dvije dnevne doze od po 150 mg, od čega jedan ujutro, a drugi navečer, prije spavanja. Trajanje liječenja nizatidinom obično varira, u ovom slučaju, od četiri do osam tjedana, ali može biti i manje od četiri tjedna ako postoji endoskopski potvrđen slučaj zacjeljivanja.
U određenim posebnim slučajevima, kada se nakon cjelodnevnog liječenja čireva čireva provodi četiri tjedna, može se javiti potreba za održavanjem kontrole nad želučanom sekrecijom, posebice u bolesnika koji imaju povremene ulkuse želuca ili dvanaesnika; u tim slučajevima može se pratiti produžena terapija održavanja uz uporabu 150 mg / dan nizatidina, koji se uzima u jednoj primjeni prije spavanja. Vaš liječnik mora pomno pratiti ovu vrstu terapije.
U liječenju bolesti gastroezofagealnog refluksa preporučena doza je 300 mg / dan nizatidina, podijeljena u dvije dnevne primjene, jedna ujutro i jedna u večernjim satima, po 150 mg. U najtežim slučajevima može se primijeniti doza od 600 mg / dan nizatidina, a zatim što je prije moguće smanjiti na temelju pacijentova osobnog terapijskog odgovora.
Nizatidin se uglavnom izlučuje putem bubrega, stoga je preporučljivo poduzeti posebnu brigu u slučaju teškog zatajenja bubrega.
Nizatidine - Kontraindikacije i upozorenja za uporabu
Prije početka liječenja nizatidinom, neophodno je osigurati da simptomi za koje je potrebna farmakološka intervencija nisu povezani s neoplastičnim malignim želučanim čirom; Nizatidin, zapravo, maskiranjem simptoma i ublažavanjem boli može značajno odgoditi dijagnozu neoplazme. Nekoliko je studija pokazalo da nizatidin ne utječe na enzimski sustav koji metabolizira većinu lijekova, povezan s citokromom P450, tako da je malo vjerojatno da će doći do interakcije lijekova s drugim lijekovima povezanim s inhibicijom jetrenog metabolizma pomoću citokroma P450., Međutim, u slučaju produljenog liječenja nizatinom, moraju se obaviti liječnički pregledi terapijskog učinka lijeka i svih nuspojava koje se mogu pojaviti. Nizatidin se djelomično metabolizira u jetri i izlučuje, gotovo devedeset posto, bubrezima; kako se i očekivalo, treba paziti ako se liječe pacijenti koji pate od bubrežne ili jetrene insuficijencije; budući da je poznato da veliki dio starijih pacijenata pati od bubrežne insuficijencije, savjetuje se posebnu pozornost posvetiti liječenju nizatidinom tijekom starenja. U slučaju bolesnika s teškom ili čak umjerenom bubrežnom insuficijencijom preporučuje se smanjenje dnevne doze nizatidina.
Nekoliko velikih kliničkih ispitivanja pokazalo je da uporaba nizatidina ne ugrožava sposobnost pacijenata za upravljanje strojevima ili upravljanje vozilima.
Trudnoća i dojenje
Prije početka liječenja nizatidinom tijekom trudnoće ili dojenja, trebali biste o tome razgovarati sa svojim liječnikom kako biste razgovarali o koristima i rizicima takvog liječenja. Nekoliko studija na životinjama o primjeni nizatidina tijekom trudnoće nije pokazalo nikakav rizik za fetus, ali na žalost nema kontroliranih podataka i pouzdanih studija o primjeni nizatidina tijekom trudnoće; stoga preporučujemo uzimanje lijeka u gestacijskom razdoblju samo kada koristi nadmašuju pretpostavljene rizike. Potvrđeno je da se nizatidin izlučuje u majčino mlijeko samo u malim količinama; u jednoj studiji je uočeno da je samo 0, 1 posto doze nizatidina koje je majka uzimala izlučeno u majčino mlijeko tijekom sljedećih 12 sati. U drugoj studiji, izlučivanje nizatidina u majčinom mlijeku ispitivano je kod tri majke tijekom 6 mjeseci dojenja; medicinske sestre su dobile 150 mg nizatidina, u jednoj primjeni ili podijeljene u pet doza koje su uzimane na udaljenosti od po dvanaest sati; prosjek nizatidina koji je izlučen u mlijeku bio je 96 mikrograma, što odgovara 0, 064 posto doze koju je uzimala majka. Unatoč gore navedenim podacima, proizvođači lijeka preporučuju da se prestane s dojenjem tijekom primjene lijeka (ili obrnuto, čak i ako je vrlo malo vjerojatno) na temelju štetnog učinka opaženog tijekom ispitivanja na štakorima; praktički štakori štakora pokazali su depresiju rasta kada su ih dojile majke liječene nizatidinom. Potrebno je, međutim, naglasiti da se nizatidin u našem tijelu gotovo u potpunosti eliminira nakon 12 sati i potpuno nakon 24 sata, stoga u slučaju početka ili nastavka dojenja nakon terapije nizatidinom nema rizika za dijete.
Nizatidin - Side i neželjeni učinci
Svi lijekovi mogu, u teoriji, izazvati nuspojave, ali u većine bolesnika nema nuspojava ili neželjenih učinaka. Općenito, nizatidin je lijek koji dobro podnosi naše tijelo; usprkos tome, to također može uzrokovati brojne nuspojave. Zanimljiva činjenica, koja proizlazi iz kliničkih studija provedenih u Sjedinjenim Američkim Državama i Kanadi, jest da se većina nuspojava koje se pripisuju nizatidinu ipak manifestiraju - u sličnom postotku - u bolesnika u kontrolnoj skupini koja je primala placebo. Međutim, među najčešćim nuspojavama uočenim pri uzimanju nizatidina su gastrointestinalni, kao što su bolovi u trbuhu i proljev, koji su najčešći, nakon čega slijede mučnina, povraćanje, nadutost, konstipacija i dispepsija. Ostale nuspojave vezane uz središnji živčani sustav, kao što je glavobolja, su - uz bol u trbuhu - najčešći, nakon čega slijede vrtoglavica, nesanica i rijetko nervoza. Naposljetku, postoje rijetke nuspojave kao što su dermatološki (svrbež i osip na koži), kardiovaskularni (kratke epizode asimptomatske ventrikularne tahikardije) i drugi neželjeni učinci kao što su preosjetljivost, vrućica, mijalgija i astenija.
