CELEBREX ® Celekoksib

CELEBREX ® je lijek celekoksiba

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® je selektivni nesteroidni protuupalni lijek koji se koristi u simptomatskom liječenju reumatskih upalnih stanja kao što su osteoartritis, ankilozantni spondilitis i reumatoidni artritis.

Mehanizam djelovanja CELEBREX ® Celecoxib

Celekoksib, aktivni sastojak u CELEBREX®-u, je nesteroidni protuupalni lijek, sposoban selektivno inhibirati izoformu 2 ciklooksigenaza.

Peroralno se apsorbira u gastro-enteričku sluznicu, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi za oko 2 do 3 sata, da bi se naknadno distribuirala u različita tkiva, zahvaljujući vezanju s proteinima plazme.

Nakon poluživota od približno 8 do 12 sati i intenzivnog metabolizma u jetri koji podupire citokrom CYP2C9, celekoksib se u obliku neaktivnih katabolita uglavnom eliminira putem bubrega.

S farmakodinamičke točke gledišta, s druge strane, celekoksib, dobiven iz pirazola kroz niz kemijskih varijacija, može prepoznati i selektivno vezati specifični džep ciklooksigenaze 2, pokazujući inhibicijsko djelovanje usmjereno isključivo prema tim enzimima.

Ova aktivnost dovodi do ravnoteže biološke aktivnosti aktivnog sastojka, što može blokirati kemijski put koji dovodi do stvaranja prostanoida uključenih u genezu upale, boli i edema, bez utjecaja na normalnu aktivnost konstitutivno eksprimirane ciklooksigenaze (COX1) uglavnom u gastro-enteričnoj sluznici, važne u zaštiti želučane sluznice, u regulaciji bubrežne homeostaze i u kontroli ritma spavanja i buđenja.

S terapijskog stajališta gore spomenuti molekularni mehanizmi rezultiraju dobrom protuupalnom i anti-edemskom aktivnošću, te u skromnoj gastro-štetnoj aktivnosti.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. CELECOXIB U REUMATSKIM BOLESTIMA

Lijekovi. 2011 Dec 24; 71 (18): 2457-89.

Celekoksib: pregled njegove primjene za olakšanje simptoma u liječenju osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa.

Vrlo zanimljiv pregled koji procjenjuje učinkovitost celekoksiba u liječenju upalne boli prisutne u patologijama kao što su reumatoidni artritis, osteoartritis i ankilozantni spondilitis. Točnije, ovaj aktivni sastojak treba smatrati terapijskim pristupom prvog izbora kod pacijenata koji pate ili imaju predispoziciju za razvoj bolesti koje zahvaćaju gastrointestinalni trakt.

2. CELECOXIB U KONTROLI POSLIJE OPERATIVNE BOLE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Jedna oralna doza celekoksiba za akutnu postoperativnu bol u odraslih.

Studija koja pokazuje da pojedinačna oralna doza celekoksiba 400 mg može biti učinkovita u smanjenju boli nakon velike operacije, smanjujući nuspojave koje su obično povezane s konvencionalnim neselektivnim NSAID terapijama.

3. CELECOXIB U PREVENCIJI KOLOREKTALNIH ADENOMA

Rak Prethodna Res (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009. ožujak 31.

Petogodišnja analiza djelotvornosti i sigurnosti prevencije adenoma s CelecoxibTrial.

Vrlo zanimljivo kliničko ispitivanje koje nakon pet godina eksperimentiranja pokazuje učinkovitost unosa 400 mg dnevno celekoksiba u prevenciju stvaranja kolorektalnih adenoma, unatoč povećanom kardiovaskularnom riziku zabilježenom u bolesnika s već postojećom aterosklerotičnom bolešću.

Način uporabe i doziranje

CELEBREX ®

Neprozirne kapsule celekoksiba od 200 mg.

Uobičajeni raspored doziranja za liječenje upalnih bolesti na reumatskoj osnovi uključuje unos 200 mg celekoksiba dnevno, po mogućnosti podijeljen u dva različita momenta.

Ako se gore spomenuta doza pokaže neučinkovitom, nakon savjetovanja s liječnikom, možete povećati ukupnu količinu celekoksiba na 400 mg dnevno, uvijek podijeljenu u dvije različite pretpostavke.

Potrebno je osigurati daljnje prilagodbe standardnih doza za starije pacijente ili one s bolestima jetre i bubrega.

Upozorenja CELEBREX ® Celecoxib

Terapija CELEBREX®-om, s obzirom na moguće nuspojave, mora biti pod nadzorom Vašeg liječnika, koji pak treba redovito pratiti stupanj funkcije jetre, bubrega i kardiovaskularnog sustava.

Liječenje celekoksibom također se treba shvatiti kao kratkotrajna terapija, korisna za prevladavanje simptoma boli koji se opaža tijekom upalnih bolesti zglobova, izbjegavajući produljenje davanja lijeka tijekom nekoliko dana, s obzirom na veću učestalost nuspojava.

CELEBREX® treba primijeniti s posebnom pažnjom kod pacijenata koji pate od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrenih i bubrežnih bolesti zbog povećane osjetljivosti na nuspojave karakteristične za selektivnu NSAID terapiju.

Ista briga bi trebala biti rezervirana za sve one atopijske pacijente, s obzirom na značajnu alergeničnu snagu celekoksiba.

Moguća pojava nuspojava trebala bi upozoriti pacijenta koji bi, nakon savjetovanja sa svojim liječnikom, mogao razmotriti mogućnost obustave terapije koja je u tijeku.

CELEBREX® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, manjkom enzima laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

S obzirom na sposobnost celekoksiba da izazove vrtoglavicu, vrtoglavicu i pospanost, preporučljivo je izbjegavati vožnju automobilom ili strojevima nakon uzimanja CELEBREX ®.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena lijeka CELEBREX ® u trudnoći kontraindicirana je zbog nedostatka značajnih kliničkih ispitivanja koja bi mogla karakterizirati profil sigurnosti celekoksiba za zdravlje fetusa, te s obzirom na rezultate brojnih eksperimentalnih studija koje pokazuju toksičnost ovog aktivnog sastojka za fetus.

Kontraindikacije se također protežu i na razdoblje dojenja, s obzirom na sposobnost celekoksiba da se akumulira u majčinom mlijeku u klinički relevantnim količinama.

interakcije

Poznati metabolizam celekoksiba u jetri, koji vidi citokromijske enzime kao protagoniste, a osobito CYP2C9, moguće je opisati niz aktivnih sastojaka, čija bi kontekstualna pretpostavka mogla promijeniti normalne farmakokinetičke i farmakodinamičke karakteristike celekoksiba.

Preciznije, suvremena administracija:

Oralni antikoagulansi mogu značajno povećati rizik od krvarenja;
ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin i takrolimus mogu poboljšati nefro i hepatotoksična svojstva celekoksiba;
Flukonazol i drugi aktivni sastojci koji induciraju ili inhibiraju CYP2C9 mogu umjesto toga promijeniti normalna farmakokinetička svojstva celekoksiba.

Iz istog razloga bilo bi prikladno razmotriti inhibitornu aktivnost celekoksiba protiv spomenutog enzima, uključenog u metabolizam drugih aktivnih sastojaka kao što su antidepresivi, neuroleptici i antiaritmici, čiji unos bi mogao značajno varirati terapeutski profil gore spomenutih lijekova.

Kontraindikacije CELEBREX ® Celecoxib

Primjena lijeka CELEBREX ® kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neki od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, kroničnih upalnih bolesti crijeva, peptičkog ulkusa, kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca i arteriopatija te vaskulopatije i središnje i periferije.

Nuspojave - Nuspojave

Brojna klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet pokazali su da terapija CELEBREX®-om može imati brojne nuspojave, unatoč selektivnosti djelovanja celekoksiba, osobito u posebno predisponiranih bolesnika.

Sinusitis, infekcija mokraćnog i respiratornog trakta, nesanica, bol u trbuhu, nadutost, konstipacija i proljev, simptomi slični gripi, hipertenzija, palpitacija, kardiovaskularne patologije, jetre i nefrotoksičnost, alergijske reakcije kože i dišne prirode, poremećaji vida i Sluh predstavlja glavne nuspojave opisane nakon uzimanja CELEBREX-a, čija se incidencija i ozbiljnost, međutim, čini da je povezana s dozama upotrijebljenog lijeka.