haloperidol

Aloperidol je antipsihotik koji spada u klasu butirofenona, čiji je izvor.

Haloperidol - Kemijska struktura

Sintetizirao ga je pedesetih godina prošlog stoljeća istraživač Paul Janssen i uveden u Europu za liječenje psihoza 1958. godine.

Ima visoku antipsihotičku i sedativnu snagu i ima antiemetičku aktivnost.

Najvjerojatnije je haloperidol najpoznatiji pod trgovačkim nazivima Haldol® i Serenase®.

indikacije

Za ono što koristi

Haloperidol je indiciran za liječenje:

Akutna i kronična shizofrenija;
Akutna mentalna zbunjenost;
Akutna sumanuta i / ili halucinacijska psihoza;
Kronična psihoza;
paranoja;
Ipocondriasi;
Paranoidni, shizoidni, shizotipni, antisocijalni i neki poremećaji osobnosti graničnog tipa;
Koreografski pokreti (brzi, nepravilni i nevoljni pokreti);
Agitacija i agresija u starijih bolesnika;
Tikovi i mucanje;
povraćanje;
štucanje;
Sindrom povlačenja alkohola;
Liječenje intenzivne boli, obično u vezi s opioidnim analgeticima.

Aloperidol se također može koristiti za liječenje psihomotorne agitacije u slučaju:

Manijska stanja;
demencija;
psihopatija;
Akutna i kronična shizofrenija;
Oligofrenija (stanje mentalne insuficijencije, općenito, kongenitalno ili stečeno tijekom prvih godina života);
alkoholizam;
Kompulzivni, paranoidni ili histrionski poremećaji osobnosti.

Upozorenja

Haloperidol treba davati pod strogim nadzorom psihijatra.

Neki slučajevi iznenadne smrti zabilježeni su kod psihijatrijskih bolesnika liječenih haloperidolom.

Aloperidol se ne smije primjenjivati intravenski, jer - ako se primjenjuje ovim putem - postoji povećan rizik od produljenja QT intervala (vremenski interval potreban za depolarizaciju i repolarizaciju ventrikularnog miokarda).

Potreban je oprez u primjeni haloperidola u bolesnika koji boluju od kardiovaskularnih bolesti ili koji imaju obiteljsku anamnezu produljenja QT intervala. Preporučljivo je provesti provjere elektrokardiograma prije i tijekom terapije lijekovima.

Također se preporuča periodično provjeravanje kako bi se odredila brzina elektrolita.

Primjena haloperidola u bolesnika s demencijom može povećati rizik od cerebrovaskularnih događaja.

Budući da haloperidol može uzrokovati stvaranje ugrušaka, potrebno je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s anamnezom tromba.

Aloperidol treba primjenjivati oprezno kod starijih i depresivnih bolesnika.

Pacijenti s epilepsijom - ili s anamnezom poremećaja napadaja - trebali bi koristiti haloperidol s oprezom.

Pozornost treba posvetiti primjeni haloperidola tijekom manične faze ciklične psihoze, zbog mogućnosti brzog mijenjanja raspoloženja prema depresiji.

Pozornost treba posvetiti primjeni haloperidola u bolesnika s bolestima jetre.

Ne preporučuje se naglo prekidanje terapije haloperidolom, jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja ili se može pojaviti psihotični povratak.

Haloperidol se ne bi trebao primjenjivati samostalno kod pacijenata kod kojih je dominantna depresija.

Aloperidol može uzrokovati nastanak neuroleptičnog malignog sindroma, u kojem slučaju liječenje mora biti odmah obustavljeno.

Haloperidol može uzrokovati sedaciju i smanjenu pozornost, pa se stoga ne preporučuje vožnja vozilima i / ili strojevima.

interakcije

Potrebno je izbjegavati primjenu haloperidola u kombinaciji s davanjem lijekova koji produljuju QT interval. Neki od tih lijekova su:

Antiaritmici, kao što je kinidin, prokainamid i amiodaron ;
Neki antihistaminici ;
Neki antipsihotici ;
Neki antimalarici, kao što je kinidin i meflokin ;
Moksifloksacin, antibakterijski;
Neki antidepresivi, kao što je paroksetin ;
Ketokonazol, antifungalni lijek.

Haloperidol se ne smije davati istodobno s lijekovima koji mogu mijenjati koncentracije elektrolita. Stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika (osobito onih koji uzrokuju hipokalemiju, tj. Smanjenje kalija u krvotoku).

Koncentracija haloperidola u plazmi može se povećati istovremenom primjenom:

Itrakonazol, antifungal;
Buspiron i alprazolam, anksiolitički lijekovi;
Nefazodon, venlafaksin, fluvoksamin, fluoksetin i sertralin, antidepresivi;
Kinidin ;
Klorpromazin, antipsihotik;
Prometazin, antihistaminski lijek.

Aloperidol može povećati depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS) uzrokovanu lijekovima, kao što su hipnotici, sedativi i jaki analgetici ; također može pojačati sedativni učinak alkohola .

Haloperidol može smanjiti terapijske učinke levodope (antiparkinsonskog lijeka).

Aloperidol smanjuje metabolizam TCA (tricikličkih antidepresiva) čime se povećava njegova koncentracija u plazmi.

Razina plazme haloperidola može se smanjiti istodobnom primjenom karbamazepina, fenobarbitala (antikonvulzivnih lijekova) i rifampicina (antibiotika).

Potreban je oprez u istodobnoj primjeni haloperidola i litija (lijeka koji se koristi za liječenje bipolarnih poremećaja) zbog štetnih učinaka koji se mogu pojaviti.

Aloperidol može antagonizirati učinak adrenalina, antihipertenziva i fenindiona (oralni antikoagulant).

Tiroksin može povećati toksičnost haloperidola.

Nuspojave

Haloperidol može izazvati različite nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o osjetljivosti svakog pojedinca na lijek.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja haloperidolom.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija haloperidolom može uzrokovati:

Ekstrapiramidalni poremećaji (simptomi slični Parkinsonu);
miješanje;
hiperkinezije;
hipokinezije;
bradikinezija;
Diskinezija i tardivna diskinezija;
hipertonija;
distonija;
Motorne disfunkcije;
drhtanje;
Nehotične kontrakcije mišića;
Akatizija (nesposobnost da ostane mirna);
pospanost;
umirenje;
vrtoglavica;
glavobolja;
nistagmus;
Konvulzije.

Maligni neuroleptički sindrom

Neuroleptički maligni sindrom je neurološki poremećaj karakteriziran:

groznica;
dehidracija;
Ukočenost mišića;
akinezija;
znojenje;
tahikardija;
aritmija;
Promjene u stanju svijesti koje mogu napredovati do stupora i kome.

Ako se ti simptomi pojave, terapiju haloperidolom treba odmah prekinuti i odmah kontaktirati liječnika.

Psihijatrijski poremećaji

Haloperidol može uzrokovati smanjen ili izgubljen libido, psihotične poremećaje, konfuziju, depresiju ili nesanicu.

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki

Liječenje haloperidolom može uzrokovati seksualnu disfunkciju, amenoreju (izostanak menstrualnog ciklusa), osjećaj nelagode ili bolova u dojkama, dismenoreju (bolnu menstruaciju), menoragiju (prekomjerni gubitak krvi tijekom menstrualnog ciklusa), galaktoreju (oboje i nenormalno izlučivanje mlijeka) kod žena nego kod muškaraca), priapizam (duga i bolna erekcija nije popraćena seksualnim uzbuđenjem), ginekomastija (razvoj dojki kod muškaraca).

Endokrini poremećaji

Upotreba haloperidola može uzrokovati hiperprolaktinemiju (povećanu koncentraciju hormona prolaktina u krvotoku) i potaknuti sindrom neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Srčani poremećaji

Liječenje haloperidolom može dovesti do tahikardije, ventrikularne fibrilacije i ekstrasistola.

Vaskularne patologije

Terapija haloperidolom može uzrokovati hipotenziju i ortostatsku hipotenziju (tj. Nagli pad krvnog tlaka kada se kreće od sjedenja ili ležećeg položaja do uspravnog položaja). Osim toga, lijek može potaknuti stvaranje tromba.

Poremećaji oka

Haloperidol može uzrokovati poremećaje vida, zamagljen vid i okulogrične krize (rotacijski pokreti očne jabučice).

Gastrointestinalni poremećaji

Haloperidol može uzrokovati mučninu, povraćanje, salivarnu hipersekreciju, zatvor i suha usta.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje haloperidolom može uzrokovati poremećaje u sustavu odgovornom za proizvodnju krvnih stanica. Ti poremećaji uzrokuju smanjenje razine bijelih krvnih stanica i trombocita u krvi (leukopenija i trombocitopenija).

Respiratorni poremećaji

Terapija haloperidolom može uzrokovati dispneju, bronhospazam, laringospazam i edem grkljana.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje haloperidolom može dovesti do akutnog zatajenja jetre, hepatitisa, kolestaze i žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Aloperidol može izazvati fotosenzitivne reakcije, osip, osip na koži, pruritus, eksfoliativni dermatitis i hiperhidrozu.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uzimanja haloperidola su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Dobivanje ili gubitak težine;
hipoglikemija;
Hiponatremija (smanjenje koncentracije natrija u krvi);
edem;
Poremećaji hoda;
Ukočeni vrat;
Ukočenost mišića;
grčevi;
tetanus;
groznica;
Iznenadna smrt.

predozirati

Ne postoji specifičan antidot za predoziranje haloperidolom. Primjena aktivnog ugljena može biti korisna.

Simptomi koji se mogu pojaviti sastoje se od pogoršanja nuspojava.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah obavijestiti svog liječnika ili otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Haloperidol može provoditi svoje antipsihotičko djelovanje zahvaljujući svom antagonizmu prema D2 receptorima dopaminskih (DA) i 5-HT2 receptora serotonina (5-HT). Doista, ova dva endogena monoamina su uključena u etiologiju psihijatrijskih poremećaja.

Način korištenja - Doziranje

Aloperidol je dostupan i za oralnu primjenu u obliku tableta i peroralnih kapi, te u bočicama za intramuskularnu primjenu.

Doziranje haloperidola mora odrediti liječnik isključivo na individualnoj osnovi.

Slijedi nekoliko naznaka o dozama lijekova koji se obično koriste ovisno o njihovoj primjeni.

Kod starijih bolesnika može biti potrebno smanjenje primijenjene doze.

Kao neuroleptik

U akutnoj fazi uobičajena doza je 5 mg haloperidola koji se intramuskularno ponavlja svakih sat vremena dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma. Međutim, ne prelazite 20 mg lijeka dnevno. Za oralnu primjenu, međutim, doza je 2-20 mg / dan, koja se uzima kao pojedinačna doza ili u podijeljenim dozama.

U kroničnoj fazi uobičajena doza haloperidola je 1-3 mg, koja se daje oralno dva ili tri puta dnevno.

Kontrola psihomotorne agitacije

U akutnoj fazi uobičajena doza haloperidola je 5 mg intramuskularno da se ponavlja svakih sat vremena dok se ne postigne kontrola simptoma. U svakom slučaju, ne prelazite 20 mg dnevno.

U kroničnoj fazi haloperidol se obično daje oralno, doza je 0, 5-1 mg do maksimalno 2-3 mg, koja se uzima tri puta dnevno.

Kao hipnotičar

Uobičajena doza je 2-3 mg haloperidola koji se uzima oralno u jednoj dozi, navečer prije spavanja.

Kao antiemetik

Aloperidol se može koristiti kao antiemetik za liječenje povraćanja središnjeg porijekla u dozi od 5 mg lijeka, koja se daje intramuskularno.

Nadalje, lijek se može upotrijebiti u profilaksi postoperativnog povraćanja u dozi od 2, 5-5 mg, koja se primjenjuje intramuskularno na kraju operacije.

Trudnoća i dojenje

Uporaba haloperidola tijekom trudnoće i dojenja se ne preporučuje zbog nuspojava koje se mogu pojaviti kod novorođenčadi.

kontraindikacije

Uporaba haloperidola kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na haloperidol;
U bolesnika u komatnom stanju;
Kod jako depresivnih pacijenata s alkoholom ili drugim aktivnim tvarima iz CNS-a;
U bolesnika koji pate od endogene depresije bez agitacije;
U bolesnika s Parkinsonovom bolesti;
U bolesnika s ozljedama bazalnih ganglija;
U bolesnika sa srčanim bolestima i / ili produljenjem QT intervala;
U bolesnika s pogrešnom hipokalemijom;
Kod djece;
U trudnoći utvrđena ili pretpostavljena;
Tijekom dojenja.

Haloperidol decanoate

Aloperidol dekanoat je derivat haloperidola koji je uveden kao formulacija za odgodu liječenja psihoze.

Lijek se ubrizgava intramuskularno svakih 4-6 tjedana, na taj način dobivate istu terapijsku učinkovitost kao i dnevnu primjenu haloperidola oralno.

Primijenjena doza je strogo individualna i mora je odrediti liječnik u skladu s težinom bolesti i prema oralnoj dozi haloperidola koja je bila neophodna za održavanje pacijenta prije početka liječenja s haloperidol dekanoatom.

U svakom slučaju, preporuča se da početna doza haloperidol dekanoata odgovara 10-15 puta većoj prethodnoj oralnoj dnevnoj dozi haloperidola.