LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je medicinski proizvod baziran na racemičnoj smjesi izomera baklofena

TERAPIJSKA GRUPA: Središnje-djelujući mišićni relaksanti

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ® je ljekoviti specijalitet indiciran u liječenju spastične hipertonije skeletne muskulature tijekom patologija kao što su multipla skleroza, spastična mišićna hipertonija zbog koštane srži, infektivne, degenerativne, traumatske ili neoplastične bolesti, amiotrofična lateralna skleroza, spastična kičmena paraliza, kompresija medularna, paraplegija ili traumatska parapareza, kompresija kralježnice i središnja mišićna hipertonija.

Mehanizam djelovanja LIORESAL ® - baklofen

LIORESAL ®, ljekoviti specijalitet koji se koristi u liječenju središnjih patologija karakteriziranih mišićnom hipertonijom, je lijek koji se sastoji od različitih izomera baklofena, kemijski poznatog kao beta aminometil-para-klorohidrocinamična kiselina.

Peroralno se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, s vrlo visokom bioraspoloživošću, dosežući maksimalnu koncentraciju u plazmi između 30 i 90 minuta; djelomično vezan za proteine plazme, baklofen dolazi do središnjeg živčanog sustava gdje provodi svoje terapeutsko djelovanje, u interakciji i aktiviranju receptora za GABA.

Ovo djelovanje dovodi do kontrole oslobađanja ekscitatornih neurotransmitera, čime se smanjuje tonus mišića, klonus i pridružena bol, kao i jasno poboljšanje pokretljivosti mišića.

Nakon poluživota od oko 3-4 sata, baklofen se eliminira uglavnom nepromijenjen urinom i samo 5% s fecesom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

SELEKTIVNOST DJELOVANJA BAKLOFENA

J Neurosci. 2013 Jul 31; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Zanimljiva studija koja s molekularne točke gledišta pokušava opisati aktivnost baklofena, opisujući veću aktivnost ovog aktivnog principa na spinalnim, a ne kortikalnim GABA receptorima. Ta bi selektivnost objasnila smanjenu sposobnost baklofena da utječe na dobrovoljne pokrete.

BAKLOFEN U PSIHIJATRIJSKIM BOLESTIMA

Alkohol Alkohol. 12. studenog 2013. [Epub ispred tiska]

Zanimljiva studija koja nastoji opisati terapijski sustav upravljanja alkoholnih bolesnika s psihijatrijskim bolestima koji su nastali nakon intoksikacije s baklofenom.

Dokazi stoga, osim pružanja terapeutskog sustava upravljanja u hitnim slučajevima, ukazuju na posebnu opreznost u primjeni baklofena u bolesnika s psihijatrijskim patologijama s prethodnim pokušajima samoubojstva.

BAKLOFEN U LIJEČENJU ALKOHOLIZMA

Eur Neuropsihofarmakol. 1. listopada 2013.

Francuska studija koja nastoji opisati sigurnost i učinkovitost primjene baklofena u liječenju alkoholizma, nakon više od 650 pacijenata.

Dokazi, općenito pozitivni, pokazuju potrebu za modulacijom doze kod pacijenata s kontekstualnim psihijatrijskim patologijama, te naglašava kontinuirano povećanje u odnosu na uporabu ovog aktivnog principa.

Način uporabe i doziranje

LIORESAL ®

10 - 25 mg tableta baklofena.

Definicija terapijske sheme ovisi o liječniku koji je stručnjak za liječenje mišićnih bolesti na neurološkoj osnovi, nakon što je pažljivo procijenio cjelokupno zdravlje pacijenta i ozbiljnost njegove kliničke slike.

Doziranje, koje varira od pojedinca do pojedinca, treba formulirati na takav način da se jamči upotreba najniže moguće razine potrebne za jamčenje terapijskog učinka, vodeći pritom brigu o moduliranju doze na temelju kliničkih potreba.

Prilagodba doza koje se uobičajeno koriste, na primjer, bila bi potrebna u bolesnika koji boluju od bubrežnih bolesti, za koje je izlučivanje konačnog metabolita ugroženo.

Upozorenja LIORESAL ® - baklofen

Liječenje LIORESALOM mora biti definirano i nadzirano od strane liječnika specijalista u liječenju bolesti mišića na živčanom temelju, tako da periodično može procijeniti njegovu kliničku učinkovitost i sigurnost primjene, izbjegavajući pojavu klinički značajnih nuspojava.

Poseban mehanizam djelovanja lijeka LIORESAL ® nameće maksimalnu opreznost u primjeni lijeka kod pacijenata koji pate od psihijatrijskih ili neuroloških patologija, epilepsije, bubrežne insuficijencije, peptičkog ulkusa i sindroma zadržavanja mokraće.

Posebnu opreznost treba također koristiti u fazi prekida terapije, izbjegavajući naglu eliminaciju, potencijalno povezanu s rizikom od halucinacija, konfuznih stanja, psihotičnih stanja, maničnih s posljedičnim pogoršanjem kliničkih stanja pacijenta.

LIORESAL ® sadrži među ekscipijensima pšenični škrob, potencijalni izvor glutena, na sreću u količinama koje se općenito toleriraju čak i kod pacijenata s celijakijom.

Preporučuje se čuvanje lijeka izvan dohvata djece.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Sposobnost baklofena da lako prelazi placentarnu barijeru i koncentrira se u farmakološki aktivnim dozama u majčinom mlijeku, proširuje spomenute kontraindikacije na primjenu LIORESAL®-a i na trudnoću i kasnije razdoblje dojenja.

interakcije

Kako bi se smanjile potencijalne varijacije u terapijskoj učinkovitosti baklofena, bolesnik koji prima LIORESAL® treba izbjegavati istovremeni unos alkohola i lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav.

Na isti način, bolesnik koji prima LIORESAL® treba izbjegavati uzimanje lijekova koji mogu pogoršati bubrežnu funkciju, čime se povećava rizik od toksičnosti baklofena.

Kontraindikacije LIORESAL ® - baklofen

Primjena LIORESAL®-a kontraindicirana je u bolesnika s teškim bubrežnim bolestima i kod pacijenata s preosjetljivošću na aktivni sastojak ili na nekom od pomoćnih tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Liječenje lijekom LIORESAL ® može izložiti pacijenta riziku od nuspojava kao što su sedacija, pospanost, respiratorna depresija, apatija, umor, konfuzija, glavobolja, nesanica, euforija, suha usta, tremor, ataksija, smetnje vida, mučnina, slabost gastrointestinalni, hiperhidroza, osip na koži, dizurija, au nekim slučajevima čak i hipotenzija.

Stoga, s obzirom na učestalost gore spomenutih nuspojava, potreba za stalnim liječničkim nadzorom je očigledna.