ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® je lijek na bazi metildope

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - antiadrenergičke tvari sa središnjim djelovanjem

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® je indiciran u liječenju svih oblika umjerene ili teške arterijske hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® uzet oralno, ima nepredvidivu farmakokinetiku, jer se njegova apsorpcija i njezina bioraspoloživost značajno razlikuju od pojedinca do pojedinca, dosežući između 8 i 62%. Njegovo biološko djelovanje traje oko 24 sata, dok se eliminacija uglavnom povjerava bubrežnoj putanji.

Antihipertenzivni učinak uzrokovan je aktivnim sastojkom ALDOMET®-a poznatim kao metildopa, koji je sposoban - kroz različite mehanizme - smanjiti simpatičku funkcionalnost organizma. Modaliteti djelovanja ovog aktivnog principa predviđaju inhibiciju receptora vazomotornih centara središnjeg živčanog sustava (učinak koji vjerojatno provodi metaboliti alfa-metil noradrenalina) i periferni antiadrenergički učinak koji ometa aktivnost L-dopa-dekarboksilaze ( koji katalizira transformaciju L-dope u dopamin, kateholamin koji djeluje na simpatički živčani sustav uzrokujući ubrzanje otkucaja srca i podizanje krvnog tlaka).

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. METILDOPA I HIPERTENZIJA

Metildopa je - između 70-ih i 80-ih godina - jedan od najčešće korištenih lijekova u liječenju primarne hipertenzije. Njegova je uporaba postupno zamijenjena učinkovitijim farmaceutskim razredima s manje nuspojava. Međutim, ovo istraživanje provedeno u meta-analizi na otprilike 595 studija pokazalo je djelotvornost metildope u dozama od 500 mg / 2000 mg na dan u smanjenju krvnog tlaka. Točnije, prosječno smanjenje je dostiglo 13mmHg za maksimum i 8mmHg za minimum.

2. METILDOPA I HEPATOTOSSICNOST U TRUDNOĆI

Poznato je kao jedna od nuspojava povezanih s terapijom metildope, obje toksičnosti jetre. Nažalost, literatura je bogata u takvim slučajevima, u kojima je primjena metildope dovela do značajnog smanjenja funkcije jetre, uz promjenu laboratorijskih parametara čak i kod trudnica. Srećom, vrijednosti i funkcija jetre vratile su se u normalni raspon nakon prekida terapije.

3. METILDOPA I ANEMINA

Hemolitička anemija je jedna od najrizičnijih nuspojava primjene metildopa. Iako patogeni mehanizam ove nuspojave još nije razjašnjen, međunarodna literatura uključuje nove slučajeve hemolitičke anemije, od kojih su neke vrlo ozbiljne.

Način uporabe i doziranje

Tablete ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg: doza napada za liječenje hipertenzije uključuje davanje 2/3 tablete dnevno od 250 mg u prvih 48 sati. Kada se jednom primijeti učinak, koji se općenito javlja unutar 12/24 sata nakon oralne primjene, potrebno je prilagoditi dozu prema ciljevima i dobivenim prvim rezultatima.

Maksimalna dopuštena doza ALDOMET-a nikada ne smije prelaziti 2 grama dnevno; ako se pokaže da je ova doza neučinkovita, može se pribjeći istodobnoj primjeni tiazidnih diuretika, koji se čine osobito učinkovitim u pomaganju antihipertenzivnog djelovanja metildope. U ovom slučaju - a možda iu drugim slučajevima istovremene primjene antihipertenzivnih lijekova - liječnik treba prilagoditi dozu kako bi se postigla dobra kontrola krvnog tlaka.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE KORIŠTENJA ALDOMET ® Metildopa - POTREBNO JE PREDPRIJATELJ I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja ALDOMET ® Metildopa

Unos ALDOMET-a, osobito u slučaju visokih doza, mogao bi biti povezan sa pospanošću i sedacijom, sa značajnim povećanjem ovih učinaka kod starijih bolesnika ili onih s bolestima bubrega, s obzirom na različiti metabolizam i smanjeno izlučivanje aktivnog sastojka.

Tijekom terapije ALDOMET®-om zabilježeni su slučajevi hemolitičke anemije različite težine, promjena hematokrita i laboratorijskih parametara, smanjenje funkcije jetre i vrućica, za koje je bilo potrebno prekinuti terapiju lijekovima. Slijedom toga, u prvim tjednima liječenja bilo bi potrebno strogo medicinsko praćenje kako bi se izbjegao mogući nastanak navedenih učinaka koji su opasni za zdravlje pacijenta.

ALDOMET ® također može promijeniti Coombsov test.

Općenito, suspenzija terapije lijekovima, također s obzirom na kratki poluživot aktivne tvari, određuje povratak na razine prije terapije u 24 sata, bez povratnog efekta.

Nakon primjene lijeka ALDOMET ® može doći do somnolencije i smanjene pozornosti, zbog čega je vožnja vozila ili uporaba strojeva opasna.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Različite studije objavljene u literaturi slažu se s izostankom teratogenih učinaka ALDOMET-a ®, no uloga metildope na metabolizmu fetusa još nije u potpunosti razjašnjena. Zapravo se zna da ovaj aktivni sastojak i njegovi metaboliti mogu lako proći placentarnu barijeru i ostvariti svoje biološko djelovanje i na fetus. Nadalje, metildopa se u maloj mjeri izlučuje u majčino mlijeko, stoga je preporučljivo prekinuti dojenje tijekom terapije lijekom ALDOMET ®

interakcije

Moguće je pojačati hipotenzivno terapijsko djelovanje ALDOMET®-a istodobnom primjenom drugih antihipertenzivnih lijekova. Sinergija s tiazidnim diureticima čini se osobito djelotvornom, u kojem slučaju je potrebna ispravna prilagodba doze kako bi se izbjegle akutne hipotenzivne epizode.

Djelomični sedativni učinak metildope mogao bi dovesti do smanjene potrebe za anestetikom u perioperativnoj fazi.

Biološka učinkovitost ALDOMET-a je umjesto toga inhibirana davanjem lijekova kao što su triciklički antidepresivi ili nesteroidni protuupalni lijekovi, koji su sposobni odrediti povećanje zadržavanja vode u slanoj vodi.

Kontraindikacije ALDOMET ® Metildopa

S obzirom na potencijalne metaboličke učinke metildope, primjena ALDOMET-a ne preporučuje se u bolesnika s jetrenim i bubrežnim bolestima, čak i pri ranijim, te u slučaju preosjetljivosti na jedan od sastojaka lijeka.

ALDOMET ® nije učinkovit u liječenju hipertenzije u bolesnika s feokromocitomom.

Nuspojave - Nuspojave

Primjena ALDOMET-a, osobito u početnoj fazi ili nakon povećanja doze, mogla bi biti popraćena sedativnim učinkom, pospanošću, vrtoglavicom, slabošću, glavoboljom, mučninom i grčevima u trbuhu.

Također su poznati slučajevi u kojima je unos ALDOMET-a doveo do pojave hemolitičke anemije, promjena laboratorijskih parametara, uključujući hematokrit, vrućicu, impotenciju, smanjeni libido, amenoreju, ginekomastiju te u najtežim slučajevima. također bradikardija.

Ti su učinci općenito blagi i prolazni, u stvari oni imaju tendenciju brzog nazadovanja nakon što je terapija obustavljena.

U slučaju preosjetljivosti na jednu od komponenata ALDOMET-a, općenito se promatraju kožne reakcije kao što su žurba, ekcem i erupcije.