ARCOXIA ® Etorikoksib

ARCOXIA ® je lijek na bazi etorikoksiba

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ARCOXIA ® Etorikoksib

ARCOXIA ® je indiciran za simptomatsko liječenje upalnih stanja zglobova povezanih s reumatoidnim artritisom, ankilozirajućim spondiloartritisom, osteoartritisom i akutnim napadima gihta.

Mehanizam djelovanja ARCOXIA ® Etorikoksib

Etorikoksib, aktivni princip ARCOXIA ®, novi je protuupalni lijek karakteriziran većom djelotvornošću djelovanja od svojih prethodnika kao što je celekoksib, s kojim, međutim, dijeli isti mehanizam djelovanja.

Zapravo, ovaj aktivni princip može selektivno inhibirati ciklooksigenaze 2, enzime odgovorne za konverziju arahidonske kiseline u kemijske medijatore obdarene proupalnim, bolnim i algogenim djelovanjem općenito poznatim kao prostaglandini.

Osobitost ovog enzima, koji ga razlikuje od ciklooksigenaze 1, je njegova ekspresija izazvana štetnim procesima koji utječu na različita tkiva, što rezultira ključnim enzimom u genezi flogističkih procesa.

Naprotiv, COX1, konstitutivno eksprimiran različitim tkivima, a posebno iz gastro-enteričkog tkiva, posreduje u sintezi raznih prostanoida uključenih u smanjenje želučane kiselosti, u povećanju izlučivanja sluzi, u kontroli renalne homeostaze i nažalost također u kontroli u pozitivnom smislu agregacije trombocita i vazokonstrikcije.

Iz tog razloga uzimanje ARCOXIA ®, iako je objektivno djelotvorno i sigurno za gastro-enteričku sluznicu, može, posebno kod predisponiranih bolesnika, povećati rizik od kardiovaskularnih bolesti.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. DOBRO TOLERABILNOST ETHORICOXIBA

Eur Ann Allergy Clin Immunol. 2010 Dec; 42 (6): 216-20.

Dugotrajna podnošljivost etorikoksiba u različitim tipovima ispitanika s NSAID.

Studija pokazuje dobru dugotrajnu podnošljivost etorikoksiba u bolesnika s anamnezom preosjetljivosti na druge nesteroidne protuupalne lijekove. Ovi dokazi mogu biti važni u osiguravanju terapijske alternative bolesniku preosjetljivog NSAID.

2. ETORICOXIB U PREVENCIJI RAKA ZA KOLONU

Eur J Cancer Prethodna 2010 Jul; 19 (4): 280-7.

Kemopreventivna uloga etorikoksiba (MK-0663) u eksperimentalnom raku debelog crijeva: indukcija mitohondrijskih proapoptotičkih čimbenika.

Zanimljivo eksperimentalno istraživanje koje pokazuje kako liječenje etorikoksibom tijekom šest tjedana može predstavljati preventivno djelovanje protiv raka debelog crijeva (kemijski inducirano), modulirajući različite apoptotske putove i tako uravnotežujući odnos proliferacije / diferencijacije.

3. ETHORICOXIB U NAKON OPERATIVNE BOLESTI

J Med Assoc Thai. 2008 Jan; 91 (1): 68-73.

Prevencija postoperativne boli nakon abdominalne histerektomije pojedinačnim dozama terorikoksiba.

Rad koji pokazuje da jedna doza od 120 mg etorikoksiba može biti učinkovita u smanjenju postoperativne boli nakon abdominalne histerektomije, također smanjuje konzumaciju lijekova protiv opijata.

Način uporabe i doziranje

ARCOXIA ®

Obložene tablete od 30, 60, 90 i 120 mg etorikoksiba.

Ovisno o pacijentovim fiziopatološkim stanjima, ozbiljnosti kliničke slike i podnošljivosti lijeka, korisna dnevna doza etorikoksiba može varirati od 30 do 120 mg.

Zahvaljujući dugom poluživotu lijeka, procijenjenom na oko 22 sata, i relativnoj sigurnosti za gastro-enteričku sluznicu, moguće je uzeti dozu u jednoj dnevnoj dozi koja nije nužno povezana s obrocima.

Liječnik mora razmotriti varijacije u standardnim dozama u slučaju starijih bolesnika ili onih s bolestima bubrega i jetre.

Upozorenja ARCOXIA ® Etorikoksib

Terapija ARCOXIA ® treba smatrati kratkotrajnom terapijom, korisnom za prevladavanje simptoma akutne boli prisutnih tijekom upalnih procesa na razini zgloba.

Potreba da se doze i trajanje intervencije ograniče na minimum je opravdana brojnim eksperimentalnim dokazima koji pokazuju kako su učestalost i ozbiljnost nuspojava izravno proporcionalne dozi i trajanju primjene etorikoksiba.

Sve liječenje mora biti pod nadzorom vašeg liječnika, koji bi trebao utvrditi sveukupno zdravstveno stanje pacijenta i specifično za organe kao što su jetra, bubreg i kardiovaskularni sustav.

Posebni oprez u primjeni ARCOXIA ® treba rezervirati za pacijente koji pate od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrenih i bubrežnih bolesti, bilježe veću osjetljivost na nuspojave protuupalne terapije.

Moguća pojava nuspojava trebala bi upozoriti pacijenta koji bi, nakon savjetovanja sa svojim liječnikom, mogao razmotriti mogućnost obustave terapije koja je u tijeku.

ARCOXIA ® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje pacijentima koji pate od nepodnošenja laktoze, nedostatka laktaznih enzima ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze.

S obzirom na sposobnost etorikoksiba da privremeno ugrozi pacijentovu budnost i koncentraciju, bilo bi preporučljivo izbjeći vožnju automobila ili korištenje strojeva nakon uzimanja lijeka ARCOXIA ®.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje kliničkih ispitivanja koja bi mogla karakterizirati profil sigurnosti etorikoksiba za zdravlje fetusa i prisutnost umjesto eksperimentalnih podataka koji pokazuju potencijalnu toksičnu aktivnost koksiba na fetus, tjeraju farmaceutske tvrtke i međunarodne agencije da kontraindiciraju unos ARCOXIA ® tijekom trudnoće.

Slično tome, s obzirom na mogućnost pronalaženja aktivnog sastojka u značajnim koncentracijama u majčinom mlijeku, preporučljivo je izbjegavati uzimanje ovog lijeka čak i tijekom razdoblja dojenja.

interakcije

Metabolizam jetre, kojem se etorikoksib podvrgava s jedne strane, i brojne biološke posljedice terapije selektivnim NSAID-om s druge strane, izlaže pacijenta podvrgnutom terapiji ARCOXIA ® brojnim mogućim interakcijama lijekova, od kojih su neke klinički relevantne.

Iz tog razloga pacijent treba obratiti posebnu pozornost na istovremenu pretpostavku:

Oralni antikoagulansi, zbog mogućih varijacija zbog normalnog procesa koagulacije;
ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin i takrolimus zbog njihove sposobnosti da poboljšaju nefro i hepatotoksična svojstva etorikoksiba;
Flukonazol i drugi induktori ili inhibitori CYP2C9 aktivnih sastojaka, s obzirom na mogućnost variranja farmakokinetičkih svojstava etorikoksiba.

U isto vrijeme bilo bi korisno uzeti u obzir i učinke etorikoksiba na metabolizam drugih lijekova, kao što su antidepresivi, neuroleptici i antiaritmici, čija bi istovremena primjena mogla značajno varirati njegova terapeutska svojstva.

Kontraindikacije ARCOXIA ® Etorikoksib

Upotreba lijeka ARCOXIA ® kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, kroničnih upalnih bolesti crijeva, peptičkog ulkusa, kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca i arteriopatija i vaskulopatija, i centralnih i periferije.

Nuspojave - Nuspojave

Unatoč tome što je selektivnost djelovanja etorikoksiba značajno ograničila potencijalno histološko oštećenje gastrointetske sluznice, unos ARCOXIA ® nije bez nuspojava, čija se incidencija čini proporcionalnom trajanju terapije i dozama. koristi.

Među najčešćim nuspojavama bilo je moguće opisati prisutnost vrtoglavice, glavobolje, palpitacija, gastrointestinalnih poremećaja kao što su mučnina, nadutost i bol u trbuhu, hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, astenija i simptomi slični gripi, hipertenzija, poremećaji vida i sluha, srčane i vaskularne patologije i reakcije preosjetljivosti i na kožu i na krvne žile.