PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® je lijek na bazi metoklopramid monohidroklorid monohidrata.

TERAPIJSKA GRUPA: Lijekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje - prokinetici.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® se zbog svojih terapijskih svojstava koristi u liječenju funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta zbog produljenih terapija lijekovima, gastritisa i peptičkog ulkusa, dispeptičkih sindroma, kirurških i radioloških terapija.

PLASIL ® je također široko korišten u liječenju mučnine i povraćanja različitog podrijetla (na primjer povezan s glavoboljama, anksioznim poremećajima, anestetičkim tretmanom, itd.).

Mehanizam djelovanja PLASIL ® Metoklopramid

Metoklopramid je osnovna molekula topljiva u masnoći, zbog čega se učinkovito apsorbira na razini crijeva nakon oralnog davanja i potom se distribuira u različita tkiva povezana s proteinima plazme. Promatrana bioraspoloživost podliježe važnim individualnim varijacijama koje su više naglašene kada se lijek uzima intramuskularno (povećana biodostupnost i maksimalna koncentracija).

Njegovo terapeutsko djelovanje povezano je s različitim modulacijskim svojstvima koja se vrše na različite strukture receptora prisutnih na razini gastrointestinalnog trakta, što je važno za koordinaciju i regulaciju peristaltičkih, kontraktilnih i toničkih kapaciteta crijevne muskulature. Točnije, povećava se tonus i amplituda gastroduodenalnih peristaltičkih kontrakcija, koje imaju tendenciju progresivnog smanjenja od najviše proksimalnog kraja prema distalnom, omogućujući progresiju crijevnog sadržaja prema debelom crijevu čime se izbjegava bilo kakav refluks.

Čini se da potonji tip aktivnosti također potiče toničko djelovanje koje metoklopramid vrši na muskulaturu distalnog dijela jednjaka, dakle i na sfinkter jednjaka.

S molekularne točke gledišta, sve gore navedene funkcije su opravdane koordinacijskim djelovanjem aktivnog sastojka sadržanog u PLASIL ® sposobnom da antagonizira učinke dopaminskih D1 i 5-HT3 receptora serotonina, te povećaju aktivaciju 5-HT4 receptori, odgovorni za kolinergičku stimulaciju.

Nakon njegovog djelovanja, nakon oko 3-5 sati, metoklopramid je podvrgnut blagom jetrenom metabolizmu, koji se naknadno uklanja urinom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. METOKLOPRAMID U TRUDNOĆI

Mučnina i povraćanje su dva vrlo česta poremećaja u trudnoći, koji značajno pogoršavaju kvalitetu života budućih majki tijekom cijelog gestacijskog razdoblja. Među prvi izbor antiemetika, u različitim zemljama, postoji metaklopramid, koji se ne preporučuje u prvom kvartalu. Međutim, ova nedavna studija fokusira se na statistiku, tvrdeći da učestalost kongenitalnih abnormalnosti, perinatalne smrti, niske porođajne težine ili prijevremenih trudnoća nije osobito visoka kod žena koje su uzimale metoklopramid. Ipak, moguće je primijetiti blagi trend, kao što je opravdanje zahtjeva za više kliničkih studija korisnih za razjašnjenje stvarne opasnosti od ovog lijeka kada se uzima tijekom trudnoće.

2. METOKLOPRAMID I AKUTNA MIGRENA

Brza primjena metoklopramida danas predstavlja jednu od mogućih terapija korisnih u liječenju akutne migrene. Iako se već dugo koristi u zajedničkoj kliničkoj praksi, optimalna doza još ne postoji. Iz tog razloga, testirana je intravenozna primjena 10, 20 i 40 mg aktivnog sastojka, ocjenjujući njegovu učinkovitost. Istraživanja se slažu da doze iznad 10 mg ne rezultiraju značajnim poboljšanjem simptoma.

3. NEPOŠTIVANJE METOKLOPRAMIDA U SPRIJEČAVANJU NAUSE I POST INTERVENCIJSKOG POVRATKA

Mučnina i povraćanje su među najčešće zapaženim reakcijama nakon kirurškog zahvata s relativnom sedacijom, što post-operativni tijek čini posebno neugodnim. Među lijekovima koji se koriste u liječenju ovog stanja moguće je uključiti metoklopramid, koji se, unatoč širokoj uporabi, čini najmanje djelotvoran u prevenciji ovih poremećaja.

Način uporabe i doziranje

Preporučene doze za primjenu PLASIL-a su:

PLASIL® tablete od 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: jedna tableta 3 puta dnevno prije jela;
PLASIL ® je oko 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: 10 ml sirupa 3 puta dnevno, prije obroka;
PLASIL ® bočica za otopinu za injekciju 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: bočica intramuskularno ili intravenski (sporo otpuštanje). U potonjem slučaju upravu treba jamčiti stručno osoblje.

Unos PLASIL®-a mora se odvijati pod strogim medicinskim nadzorom, a svaku prilagodbu doze, koja je potrebna, na primjer, u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, nužno mora utvrditi liječnik, nakon pažljive procjene fizičkog stanja pacijenta.

Upozorenja PLASIL ® Metoclopramid

S obzirom na metabolizam jetre i naknadno bubrežno uklanjanje metoklopramid monohidroklorid monohidrata, PLASIL® treba uzimati s posebnom pažnjom u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega.

Istu opreznost treba poštivati čak iu slučaju depresivnih i epileptičnih bolesnika, s obzirom na sposobnost aktivnog sastojka da snizi relativne granice početka simptoma.

Početak groznice, ekstrapiramidni poremećaji, povišene koncentracije mišićnih enzima u serumu, povećana koncentracija prolaktina u krvi u bolesnika s rakom dojke ili adenomom hipofize, može se pojaviti nakon prekida primjene PLASIL ® u ovom slučaju, može biti dovoljna da zaustavi simptome.

Prisutnost alkohola i nuspojava kao što su pospanost, vrtoglavica i gubitak perceptivne sposobnosti nakon uzimanja PLASIL®-a mogu dovesti do opasnosti vožnje ili korištenja strojeva.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Tijekom trudnoće i dojenja važno je zatražiti savjet od svog liječnika ili ljekarnika prije uzimanja bilo kojeg lijeka.

trudnoća

Velika količina podataka o trudnicama (više od 1.000 ishoda izloženosti) ne ukazuje na malformativnu toksičnost i fetotoksičnost. Ako je klinički neophodno, metoklopramid se može koristiti tijekom trudnoće. Zbog farmakoloških svojstava (kao i kod drugih neuroleptika), ekstrapiramidni sindrom u novorođenčadi ne može se isključiti u slučaju primjene metoklopramida na kraju trudnoće. Metoklopramid treba izbjegavati na kraju trudnoće. Ako se koristi metoklopramid, potrebno je uspostaviti neonatalno praćenje.

laktacija

Metoklopramid se izlučuje u majčinom mlijeku na niskim razinama. Nuspojave u dojenog djeteta ne mogu se isključiti. Stoga se metoklopramid ne preporučuje tijekom dojenja. Treba razmotriti prekid primjene metoklopramida kod dojilja.

interakcije

Učinci aktivnog sastojka sadržanog u PLASIL®-u mogli bi se pojačati istovremenom primjenom alkohola, lijekova s inhibicijskim djelovanjem na središnji živčani sustav i inhibicije istovremenim uzimanjem levodope, antiholinergika i morfina i derivata.

Prokinetičko djelovanje metoklopramid monohidroklorid monohidrata moglo bi umjesto toga uzrokovati promjenu farmakokinetičkih svojstava različitih aktivnih sastojaka kada se uzimaju istovremeno.

Kontraindikacije PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® je kontraindiciran u bolesnika s glaukomom, feokromocitomom, epileptičnom bolešću, Parkinsonovim sindromom, ekstrapiramidalnim patologijama i pacijentima koji se liječe antikolinergicima, levodopom ili lijekovima koji mogu odrediti ekstrapiramidne reakcije.

Unos ovog lijeka je također kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od njegovih komponenti, u prvom tromjesečju trudnoće, te u svim onim slučajevima u kojima povećanje peristaltike i motiliteta crijeva može pogoršati stanje. zdravlja bolesnika (gastrointestinalno krvarenje, perforacija i crijevna opstrukcija).

Nuspojave - Nuspojave

Unos PLASIL®-a posebno u slučaju produljenog vremena, može biti povezan s ekstrapiramidnim sindromima kao što su tremor, akutna distonija i diskinezija, pospanost, halucinacije, konfuzije, promjena osobnosti, konvulzije i depresija.

Klinička ispitivanja i praćenje nakon stavljanja lijeka u promet također su opisali moguću incidenciju proljeva, methemoglobinemije, hiperprolaktinemije u bolesnika s rizikom, hipotenziju i alergijske reakcije.