temozolomid

Temozolomid je lijek protiv raka koji pripada klasi alkilirajućih sredstava. Struktura temozolomida analogna je strukturi dacarbazina (drugog lijeka protiv raka). Posebno, temozolomid je derivat imidazotetrazena.

Temozolomid - Kemijska struktura

indikacije

Za ono što koristi

Temozolomid je indiciran za liječenje:

Multiformni glioblastom;
Maligni gliom.

Temozolomid se također može davati u kombinaciji s radioterapijom.

Upozorenja

Kombinacija temozolomida i radioterapije može potaknuti kontrakciju plućne infekcije pod nazivom Pneumocystis jirovecii pneumonija. Stoga, bolesnike treba držati pod strogim nadzorom kako bi se pravodobno utvrdilo moguće pojavljivanje ove infekcije.

Budući da je temozolomid toksičan za krvne stanice, bolesnici na lijeku trebaju biti podvrgnuti redovitim krvnim testovima.

Bolesnici stariji od 70 godina - na terapiji temozolomidom - izloženi su većem riziku od razvoja infekcija, modrica ili abnormalnog krvarenja.

Pozornost treba obratiti na primjenu temozolomida u bolesnika s jetrenim i / ili bubrežnim bolestima.

Temozolomid se ne smije primjenjivati u djece mlađe od 3 godine.

Budući da temozolomid može uzrokovati umor i pospanost, ne preporučuje se vožnja i rukovanje strojevima.

Interakcije s visokim lijekovima

Istovremena primjena temozolomida i valproinske kiseline (lijek koji se koristi u liječenju epilepsije) može uzrokovati smanjenje brzine eliminacije samog temozolomida.

Mielosupresija (tj. Supresija koštane srži) inducirana temozolomidom može se povećati istodobnom primjenom mijelosupresivnih lijekova.

Hrana smanjuje apsorpciju temozolomida, stoga lijek treba uzimati između obroka.

U svakom slučaju, potrebno je obavijestiti liječnika ako uzimate - ili ste nedavno - bilo koje lijekove, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta, biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Temozolomid može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To se događa zato što svaki pojedinac ima svoju osjetljivost na lijek. Stoga se ne kaže da se svi štetni učinci javljaju s istim intenzitetom kod svakog pacijenta.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja temozolomidom.

mijelosupresija

Mijelosupresija izazvana temozolomidom smatra se najznačajnijim negativnim učinkom ovog lijeka. Supresija koštane srži dovodi do smanjene proizvodnje krvnih stanica (smanjene hematopoeze) što može dovesti do:

Anemija (smanjenje razine hemoglobina u krvi), glavni simptom početka anemije je osjećaj fizičke iscrpljenosti;
Leukopenija (smanjenje razine bijelih krvnih stanica), s povećanom osjetljivošću na kontrakcije infekcija;
Plateletopenija (smanjenje broja trombocita) dovodi do pojave modrica i abnormalnog krvarenja s povećanim rizikom od krvarenja.

Broj krvnih stanica obrnuto je proporcionalan primijenjenoj dozi temozolomida.

U nekim slučajevima može biti potrebno privremeno obustaviti liječenje lijekom kako bi se omogućilo da koštana srž obnovi svoju funkcionalnost.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija temozolomidom može izazvati mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor.

Mučnina i povraćanje mogu se kontrolirati anti-emetičnim lijekovima.

Proljev - ako je u blagom obliku - može se kontrolirati primjenom uobičajenih lijekova protiv proljeva. Ako se, s druge strane, javlja proljev u teškom obliku, može biti potreban prekid liječenja. U svakom slučaju, važno je puno piti kako bi napunili izgubljene tekućine.

Za liječenje zatvora može biti korisna upotreba laksativa, ali je također vrlo važno piti puno i slijediti dijetu bogatu vlaknima.

Osim toga, temozolomid može uzrokovati bol u trbuhu, peckanje i oticanje želuca, dispepsiju i disfagiju.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje temozolomidom može uzrokovati:

Promjene u mentalnom statusu;
anksioznost;
depresija;
Nemogućnost zaspanja;
Promjene raspoloženja;
Halucinacije.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija temozolomidom može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
vrtoglavica;
umor;
pospanost;
Poremećaji govora;
Poteškoća koncentriranja;
drhtanje;
Mučanje;
Djelomična paraliza;
Poremećaji koordinacije;
Izmjene u smislu okusa i mirisa;
Senzorni poremećaji.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Nakon liječenja temozolomidom, alopecijom, iritacijom kože ili crvenilom, koprivnjačom, osipom kože, svrbežom, suhom kožom, potkožnim crvenim mrljama, pilingom kože, promjenom boje kože, pojačanim znojenjem i reakcijama fotosenzitivnosti.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Terapija temozolomidom može uzrokovati kašalj, otežano disanje, upalu pluća, bronhitis, upalu nosne šupljine i plućnu emboliju.

Poremećaji oka

Temozolomid može uzrokovati bol ili suhoću u očima, zamagljen vid, dvostruki vid (diplopiju) i djelomični gubitak vida.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje temozolomidom može uzrokovati povećanu učestalost mokrenja i urinarnu inkontinenciju.

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki

Terapija bazirana na temozolomidu može uzrokovati impotenciju, vaginalno krvarenje, vaginalnu iritaciju, odsutnost menstruacije (amenoreja), obilne menstrualne cikluse (menoragija) i bol u dojkama.

Poremećaji uha

Tijekom liječenja temozolomidom mogu se pojaviti bolovi u uhu, infekcije srednjeg uha i gluhoća.

karcinogenosti

Tijekom liječenja temozolomidom zabilježeni su rijetki slučajevi sekundarnih tumora, uključujući leukemiju.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uzimanja temozolomida su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
groznica;
Groznica;
slabost;
slabost;
Hladnoća ili gripa;
ispiranje;
Stvaranje krvnog ugruška;
Povećan krvni tlak;
hemoroidi;
Povećana žeđ;
Gubitak apetita;
Povećanje ili gubitak tjelesne težine;
Hipokalemija (snižavanje koncentracije kalija u krvi);
Oštećenje mišića;
Bol u leđima;
Bol i bol u mišićima;
Slabost mišića;
Bolovi u zglobovima;
Zubni poremećaji.

predozirati

Ako sumnjate da ste imali predoziranje, odmah se obratite svom liječniku i kontaktirajte najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Temozolomid je predlijek, što znači da se prije nego što može provesti svoje antitumorsko djelovanje mora pretvoriti - kroz metaboličke procese - u njegov aktivni metabolit.

Budući da je temozolomid alkilirajući agens, on provodi svoje citotoksično (stanično-toksično) djelovanje interkaliranjem alkilnih skupina unutar dvolančane DNA.

Na taj način se induciraju promjene u DNA koje sprječavaju da se stanica ispravno replicira, osuđujući je da se podvrgne procesu programirane stanične smrti zvanu apoptoza.

Način korištenja - Doziranje

Temozolomid je dostupan za oralnu primjenu kao tvrde kapsule.

Kapsule treba uzimati na prazan želudac i progutati cijelu.

Doziranje lijeka mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o vrsti bolesti koju treba liječiti i prema tjelesnoj težini i visini svakog pacijenta.

Doza temozolomida može se smanjiti kada se daje u kombinaciji s zračenjem.

Trudnoća i dojenje

Trudnice ne smiju primjenjivati temozolomid, osim ako liječnik smatra da je to apsolutno neophodno. U ovom slučaju, trudnice bi trebale biti obaviještene o mogućim rizicima za fetus.

Tijekom terapije temozolomidom i tijekom razdoblja od najmanje šest mjeseci nakon isteka istog, bolesnici oba spola trebaju poduzeti odgovarajuće mjere opreza kako bi spriječili početak trudnoće.

Majke koje doje ne bi trebale uzimati temozolomid.