ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® je lijek na bazi mesalazina

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidna crijevna protuupalna - aminosalicilna kiselina i analozi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ASACOL ® Mesalazin

ASACOL® je crijevni protuupalni lijek koji se koristi u liječenju crijevnih upalnih oblika kao što su Crohnova bolest i ulcerozni kolitis.

Različiti pripravci omogućuju liječenje u različitim stadijima bolesti.

Mehanizam djelovanja ASACOL ® Mesalazin

Mesalazin sadržan u ASACOL ® -u je protuupalno sredstvo šire kategorije aminosalicilnih kiselina, s selektivnim djelovanjem protiv crijevne sluznice.

Ova tipična karakteristika bitno je povezana s farmakokinetičkim svojstvima aktivnog sastojka, koji se, oralno, u obliku gastro-rezistentnih tableta, može proći neoštećenu barijeru želučane kiseline i osloboditi se na ilealnoj razini, gdje provodi svoje terapeutsko djelovanje.

Zapravo, aktualna protuupalna aktivnost je moguća zahvaljujući smanjenoj stopi sistemske apsorpcije mesalazina, koja je, koncentrirajući se na intestinalnu razinu, sposobna inhibirati proizvodnju kemijskih upalnih medijatora kao što su metaboliti arahidonske kiseline (prostaglandini, tromboksani i leukotrieni). ) očuvanje integriteta crijevne sluznice.

Dok će se dio aktivnog lijeka nakon toga izlučiti kroz izmet, vrlo mala količina apsorbirana, nakon acetilacije jetre i crijeva, bit će eliminirana uglavnom kroz urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. MESALAZIN U ULCERATIVNOM KOLITISU

Ulcerozni kolitis je jedna od onih bolesti crijevnog trakta za koju je indicirana terapija mesalazinom. U ovom kliničkom ispitivanju uočeno je da unos mesalazina u visokim dozama tijekom 2 tjedna može pružiti brzo olakšanje glavnim simptomima bolesti, kao što su rektalno krvarenje i bolne evakuacije, koje su trajale do 6 tjedana u većine bolesnika. liječi.

2. MESALAZINA I HRONIČNE INFLAMATORNE BOLESTI: STANJE

Unatoč brojnim studijama koje naseljavaju međunarodnu literaturu o učinkovitosti mesalazina i drugih aktivnih sastojaka koji pripadaju obitelji aminosalicilnih kiselina u liječenju upalnih bolesti crijeva, sa statističkog stajališta, još nije moguće formulirati jedno mišljenje. Ovi dokazi stoga ukazuju na važnost pokretanja novih kliničkih ispitivanja, s brojnim uzorcima i standardiziranim protokolima, koji kliničarima mogu dati parametar procjene.

3. MESALAZINA I PREVENCIJA

Zanimljiva talijanska studija koja je pokazala kako bi ciklički unos mesalazina za 10 dana mjesečno, u petogodišnjem kliničkom ispitivanju, mogao smanjiti učestalost divertikulitisa kod pacijenata koji pate od crijevnih problema. Međutim, ova studija, male statističke vrijednosti, preuzima posebnu važnost s kliničke točke gledišta, s obzirom na preventivno djelovanje mesalazina.

Način uporabe i doziranje

ASACOL ® mesalazin 400/800 mg gastrorezistentne tablete ili mesalazin 400 mg kapsule s promijenjenim otpuštanjem: korisne u liječenju aktivnih faza i u prevenciji recidiva, preporučuje se uzimanje 1-2 tablete ili 400 kapsula mg tri puta dnevno.

Unos bi trebao biti poželjan na prazan želudac i pod strogim liječničkim nadzorom.

ASACOL ® čepići od 500 - 1000 mg mesalazina : korisni u liječenju upalnih bolesti lokaliziranih na rektalnoj razini, preporučuje se uzimanje supozitorija od 1 grama dnevno ili 2 - 3 čepića od 500 mg dnevno.

U svakom slučaju, da bi lijek obavio maksimalno terapeutsko djelovanje, neophodno je da se supozitorij zadrži duže vrijeme, kao što je noću.

ASACOL ® rektalna pjena od 1 - 2 - 4 gr mezalazina i rektalne suspenzije od 2 - 4 gr / 50 ml: indicirano za liječenje rektalnih i sigmoidnih poremećaja preporuča se uzimanje 1 doze rektalne pjene ili rektalne suspenzije od 2 grama., Jednom ili dvaput dnevno.

Poželjno je da se unos provodi ujutro i prije spavanja.

Sve navedene doze su isključivo indikativne, jer liječnik može varirati dozu i vrijeme uzimanja na temelju kliničkih stanja pacijenta.

Upozorenja ASACOL ® Mesalazin

S obzirom na djelomični jetreni i bubrežni metabolizam mesalazina, unos ASACOL-a treba provoditi s posebnom pažnjom i pod strogim liječničkim nadzorom u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega, za što bi bilo potrebno povremeno nadzirati ova dva organa.

Isto treba paziti na pacijente koji pate od promjena u hematološkom uzorku, za koje bi se unos mesalazina mogao podudarati s teškim krvnim diskrazijama.

Priroda aktivnog sastojka i prisutnost lako alergenih pomoćnih tvari mogu biti odgovorni za alergijske reakcije, čak i ozbiljne prirode, kod preosjetljivih pacijenata, tako da bi bilo korisno odmah prekinuti terapiju.

Prisutnost laktoze u ASACOL ® gastro-otpornim tabletama može biti povezana s razvojem nuspojava u gastrointestinalnom traktu u bolesnika s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili manjkom enzima laktaze.

Unatoč činjenici da lijek nije sposoban promijeniti pacijentove perceptivne sposobnosti, neke njegove nuspojave, a posebno glavobolja, mogu učiniti upotrebu strojeva i vožnje vozilima opasnima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje kliničkih ispitivanja i značajnih studija u vezi s primjenom Mesalazina u razdoblju trudnoće i laktacije te relativni učinci na zdravlje fetusa i dojenčadi, sprječavaju karakterizaciju sigurnosnog profila ASACOL ®

Zbog toga uzimanje ovog lijeka ne treba preporučiti tijekom trudnoće i dojenja.

interakcije

Iako niska sistemska apsorpcija mesalazina značajno smanjuje rizik od mogućih interakcija, preporučljivo je izbjegavati istovremeni unos sredstava kao što je laktuloza koja može sniziti pH crijevnog lumena, usporavajući oslobađanje mesalazina i lijekova iz metabolizma bubrega, kako bi se smanjiti rizik od bolesti bubrega.

Istovremeni unos kortikosteroida, korisnih u akutnim fazama bolesti, mogao bi odrediti značajno povećanje protuupalnog potencijala mesalazina.

Konačno, ASACOL ® može djelovati s aktivnim sastojcima kao što su kumarin, metotreksat, probenecid, sulfinpirazon, spironolakton, furosemid, rifampicin i sulfoniluree s učincima koji nisu u potpunosti karakterizirani.

Kontraindikacije ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® je kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na aktivni sastojak ili analoge koji pripadaju obitelji salicilata, te u bolesnika s lezijama sluznice želuca i dvanaesnika ili teškom nefropatijom.

ASACOL ® je također kontraindiciran kod djece mlađe od 2 godine i kod žena u posljednjim tjednima trudnoće ili tijekom dojenja.

Nuspojave - Nuspojave

Utvrđeno je da se unos mesalazina dobro podnosi i da nema klinički značajnih nuspojava.

Najčešće primijećene nuspojave uključivale su gastrointestinalni trakt s mučninom, proljevom i bolovima u trbuhu i živčanom glavoboljom.

U nekoliko navrata otkrivena je simptomatologija preosjetljivosti s osipom na koži, svrbež, osip i vrućica za koje je bilo potrebno brzo prekinuti terapiju.

Promjene u hematološkoj slici i povezane s funkcijom bubrega i jetre bile su znatno rijetke.