TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB ® je lijek na bazi Etorikoksiba

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB ® je lijek koristan za simptomatsko liječenje bolnih stanja na upalnoj bazi prisutnoj na razini zglobova kod reumatskih bolesti kao što su reumatoidni artritis, ankilozantni spondiloartritis, osteoartritis i akutni giht.

Brojne studije također ocjenjuju učinkovitost etorikoksiba za ublažavanje boli u postoperativnoj boli.

Mehanizam djelovanja TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB®, lijek s jakom protuupalnom aktivnošću, predstavlja kao aktivni sastojak etorikoksib, molekulu sintetski dobivenu iz pirazola i uključenu u selektivne nesteroidne protuupalne lijekove COX2.

Uzeta oralno, ona se apsorbira na gastrointestinalnoj razini, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi za oko 1 sat, i raspoređena vezana na proteine plazme između različitih tkiva.

Ovdje je moguće selektivno inhibirati ciklooksigenaze 2, enzime inducirane upalnim stimulusima, koji su uključeni u konverziju membranskih fosfolipida kao što su arahidonska kiselina u prostaglandine s proupalnom, edemiginenom i algičnom aktivnošću.

U usporedbi s drugim NSAID-ima, etorikoksib umjesto toga ostavlja nepromijenjenu aktivnost COX1, konstitutivno izraženu u raznim tkivima, a posebno na razini gastro-enterične sluznice, gdje oni interveniraju u regulaciji kiselosti želuca, u proizvodnji sluzi, u propisu bubrežne funkcije te u kontroli agregacije trombocita i vazokonstrikcije.

Selektivna aktivnost etorikoksiba, dakle, omogućuje modulaciju upalnog procesa, istovremeno štiti gastro-enteričku sluznicu od oštećenja uzrokovanog nespecifičnom inhibicijom sinteze prostaglandina, povećavajući međutim rizik od kardiovaskularnih događaja kod predisponiranih pacijenata.

Nakon njegovog djelovanja, nakon poluživota od oko 22 sata, metabolizira se do razine jetre i zatim se izlučuje u obliku katabolita neaktivnih preko bubrega.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST ETORIKOSIBA U KONTROLI POSLIJEPERATIVNOG BOLA

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Apr 18; 4: CD004309.

Jedna doza oralnoga etorikoksiba za akutnu postoperativnu bol u odraslih.

Dvostruko slijepo kliničko ispitivanje koje otkriva kako primjena jedne doze od 120 mg etorikoksiba može biti posebno učinkovita kao analgetik, značajno smanjujući postoperativnu bol, čak i nakon velike operacije.

2. ETHORICOXIB U REUMATSKIM BOLESTIMA: IZVJEŠĆE O TROŠKOVI / KORISTI

Int J Rheumatol. 2011; 2011: 160.326. Epub 24. lipnja.

Procjena isplativosti etorikoksiba u odnosu na celekoksib i neselektivne NSAID u liječenju ankilozirajućeg spondilitisa u Norveškoj.

Zanimljiva studija provedena na norveškoj populaciji koja pati od ankilozirajućeg spondilitisa koja pokazuje da je liječenje etorikoksibom učinkovitije i prikladnije u smislu troškova / koristi nego s celekoksibom.

3. ETORICOXIB I KARDIOVASKULARNI RIZIK

Rheumatology (Oxford). 2009 Apr; 48 (4): 425-32. Epub 2009.

Kardiovaskularna sigurnost i gastrointestinalna podnošljivost diklofenaka etoricoxibvs u randomiziranoj kontroliranoj kliničkoj studiji (studija MEDAL).

Dugotrajna studija koja pokazuje da produljena upotreba etorikoksiba može biti povezana sa značajno većim kardiovaskularnim rizikom od onog koji je izazvan diklofenakom, ali ga gastro-enterički aparat tolerira.

Način uporabe i doziranje

TAUXIB ®

Obložene tablete od 30, 60, 90 i 120 mg etorikoksiba.

Raspored doziranja, koristan za prevladavanje bolnih upalnih zglobnih stanja prisutnih tijekom reumatskih bolesti, koristi vrlo širok terapeutski raspon od 30 do 120 mg dnevno etorikoksiba.

Dozu koju će koristiti liječnik mora odrediti vaš liječnik na temelju ukupnog zdravstvenog stanja pacijenta, težine kliničke slike i terapijskih ciljeva.

Liječnik mora razmotriti varijacije u standardnim dozama u slučaju starijih bolesnika ili onih s bolestima bubrega i jetre.

TAUXIB ® upozorenja za etorikoksib

Upotreba TAUXIB-a treba biti pod strogim medicinskim nadzorom, s obzirom na prirodu lijeka i potencijalne nuspojave povezane s uzimanjem etorikoksiba.

Kako bi se smanjila učestalost i ozbiljnost potencijalnih nuspojava, preporučljivo je uzeti TAUXIB® u najkraćem mogućem vremenu i pri minimalnoj djelotvornoj dozi, što znači da je ovaj tretman kratkotrajna terapija korisna za prevladavanje akutnih bolnih epizoda.

Pacijenti koji boluju od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrenih i bubrežnih bolesti trebaju obratiti posebnu pozornost, s obzirom na veću osjetljivost na razvoj nuspojava, na etorikoksib, koji zahtijeva stalan liječnički nadzor.

Moguća pojava nuspojava trebala bi upozoriti pacijenta koji bi, nakon savjetovanja sa svojim liječnikom, mogao razmotriti suspenziju terapije koja je u tijeku.

TAUXIB ® sadrži laktozu, pa se njegova uporaba ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaznih enzima ili sindromom glukoze-galaktoze.

S obzirom na sposobnost etorikoksiba da privremeno ugrozi pacijentovu budnost i koncentraciju, bilo bi preporučljivo izbjeći vožnju automobila ili korištenje strojeva nakon uzimanja TAUXIB®-a.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na nedostatak kliničkih ispitivanja koja bi mogla karakterizirati profil sigurnosti etorikoksiba na zdravlje fetusa, te s obzirom na prisutnost brojnih eksperimentalnih studija o potencijalnoj toksičnosti fetusa ovog aktivnog sastojka u literaturi, unos TAUXIB ® je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Kontraindikacija se proteže i na razdoblje dojenja, s obzirom na tendenciju koncentracije etorikoksiba u majčinom mlijeku.

interakcije

Također, etorikoksib, aktivni sastojak TAUXIB®, podložan je različitim farmakološkim interakcijama koje mogu modificirati farmakokinetičke, farmakodinamičke karakteristike i odgovarajući sigurnosni profil.

Iz tog razloga pacijent treba obratiti posebnu pozornost na istovremenu pretpostavku:

Oralni antikoagulansi, zbog mogućih varijacija zbog normalnog procesa koagulacije;
ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin i takrolimus zbog njihove sposobnosti da povećaju nefrozna i hepatotoksična svojstva etorikoksiba;
Flukonazol i drugi induktori ili inhibitori CYP2C9 aktivnih sastojaka, s obzirom na mogućnost variranja farmakokinetičkih svojstava etorikoksiba.

Međutim, etorikoksib, kao inhibitor CYP2C9, može varirati farmakokinetičke značajke brojnih lijekova, uključujući antidepresive, antikonvulzive i antiepileptike.

Kontraindikacije TAUXIB ® Etorikoksib

Upotreba TAUXIB®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, kroničnih upalnih bolesti crijeva, peptičkog ulkusa, kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca i arteriopatija te vaskulopatije i centralne i periferije.

Nuspojave - Nuspojave

Različita klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja na tržište pokazuju da selektivni COX 2 nesteroidni protuupalni lijekovi također mogu biti povezani s pojavom brojnih nuspojava.

Vrtoglavica, glavobolja, palpitacije, gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina, nadutost i bol u trbuhu, hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, astenija i gripi slični simptomi, hipertenzija, poremećaji vida i sluha, srčane i vaskularne patologije i reakcije preosjetljivosti, i na koži i na krvne žile, predstavljaju glavne nuspojave opisane nakon uzimanja etorikoksiba.

Međutim, učestalost i ozbiljnost gore navedenih reakcija povezana je s trajanjem terapije i dozama upotrijebljenog lijeka.